1-苄基-3,3-二氟哌啶-4-醇 | 1239596-53-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-苄基-3,3-二氟哌啶-4-醇
• 英文名称: 1-benzyl-3,3-difluoropiperidin-4-ol
• CAS: 1239596-53-2
• 化学式: C₁₂H₁₅F₂NO
• 分子量: 227.254
• InChiKey: GQTXKSUYTZFNET-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  322.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄基-3,3-二氟哌啶-4-醇 在 氢氧化钯 氢气 、 乙醇乙酸乙酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3,3-二氟哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  Fluorinated Bridged Spiro[2.4]Heptane Derivatives as ALX Receptor Agonists

  摘要：

  本发明涉及公式（I）中的氟化桥式螺[2.4]庚烷衍生物，其中n和R1如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药物活性化合物的用途。

  公开号：

  US20150118258A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(苄基氨基)丙酸乙酯 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 正丁基锂 、 三甲基氯硅烷 、 二异丙胺 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 1-苄基-3,3-二氟哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  喹唑啉衍生物盐型晶型及制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种喹唑啉衍生物盐型晶型及制备方法和应用；具体为式(I)所示的喹唑啉衍生物的盐酸盐晶型A,B,C,D,F,H,I,硫酸盐晶型A,马来酸盐晶型A,琥珀酸盐晶型A,己二酸盐晶型A,乙醇酸盐晶型A,苹果酸盐晶型A,富马酸盐晶型A,苯磺酸盐晶型A,B,C,苯甲酸盐晶型A,马尿酸盐晶型A及草酸盐晶型A。本发明提供的盐型晶型具有良好的稳定性，可以在治疗非小细胞肺癌脑转移，脑膜转移，原发性脑癌或脑胶质瘤等的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要意义。

  公开号：

  CN110343090B

文献信息

• 喹唑啉衍生物盐型晶型及制备方法和应用
  申请人：威尚（上海）生物医药有限公司

  公开号：CN110343090B

  公开（公告）日：2021-06-04

  本发明公开了一种喹唑啉衍生物盐型晶型及制备方法和应用；具体为式(I)所示的喹唑啉衍生物的盐酸盐晶型A,B,C,D,F,H,I,硫酸盐晶型A,马来酸盐晶型A,琥珀酸盐晶型A,己二酸盐晶型A,乙醇酸盐晶型A,苹果酸盐晶型A,富马酸盐晶型A,苯磺酸盐晶型A,B,C,苯甲酸盐晶型A,马尿酸盐晶型A及草酸盐晶型A。本发明提供的盐型晶型具有良好的稳定性，可以在治疗非小细胞肺癌脑转移，脑膜转移，原发性脑癌或脑胶质瘤等的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要意义。
• Bridged Spiro[2.4]heptane Ester Derivatives
  申请人：Bur Daniel

  公开号：US20130231319A1

  公开（公告）日：2013-09-05

  The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

  该发明涉及一种制备具有酰胺端或具有星形结构包括酰胺核的线性聚合物的方法，通过在存在催化剂的情况下使用乳酸内酯和甘氨酸内酯单体或乳酸单体环开启的方法，其中该方法包括以下步骤：(i)将多余的单体与溶剂中的引发剂反应，所述引发剂从胺和氨基醇中选择，其中引发剂具有至少一个一次或二次胺基；(ii)添加催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子；(iii)中和反应混合物。该新方法特别有利之处在于可以轻松监控，并且比现有技术的方法更好地调制聚合物及其性质。该发明还涉及通过该方法可获得的新型聚合物。
• PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US20100204208A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  这项披露涉及作为蛋白激酶C（PKC）抑制剂有用的化合物，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和疾病。该披露还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• [EN] FLUORINATED BRIDGED SPIRO[2.4]HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS PONTÉS FLUORÉS DE SPIRO[2.4]HEPTANE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR ALX
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013171694A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to fluorinated bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein n and R1 are as defined in the description, their preparation and their pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及具有式(I)的氟代桥联螺[2.4]庚烷衍生物，其中n和R1如描述中所定义，以及它们的制备方法和药用活性化合物。
• 一种3,3-二氟-1,2,3,6-四氢哌啶类衍生物及其制备方法
  申请人：艾琪康医药科技（上海）有限公司

  公开号：CN111233750A

  公开（公告）日：2020-06-05

  本发明公开了一种3,3‑二氟‑1,2,3,6‑四氢哌啶类衍生物，其特征在于，所述3,3‑二氟‑1,2,3,6‑四氢哌啶类衍生物的结构如式Ⅰ所示，所述R为氢、C1‑C9烷基、芳基、苄基、CF3CO、R2CO或R3OCO当中的任意一种；所述R2为氢、C1‑C9烷基、芳基或苄基当中的任意一种；所述R3为C1‑C9烷基、芳基或苄基当中的任意一种：上述各基团任选不被取代或被一个或多个自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基当中任意一种或多种所组成的取代基取代。本发明还公开了其制备方法。本发明首次公开了合成二氟取代的不饱和哌啶类结构的方法，工艺简单，易于工业化操作且成本低。