2-(2-oxazolin-2-ylamino)-isoindoline | 76727-92-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-oxazolin-2-ylamino)-isoindoline
• 英文别名: 2-(2-oxazolin-2-ylamino)isoindoline；N-(1,3-dihydroisoindol-2-yl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
• CAS: 76727-92-9
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O
• 分子量: 203.244
• InChiKey: XBQIKUVBLLRHCB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  318.7±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氯乙基异氰酸酯 、 1,3-二氢异吲哚-2-胺 在 甲苯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(2-oxazolin-2-ylamino)-isoindoline
  参考文献：
  名称：

  Hypotensive 2-heterocycloamino-imidazolines

  摘要：

  根据以下公式，揭示了一种新型的含氮杂环化合物和其药学上可接受的酸盐加成物：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2可以相同或不同，并且选自具有1至4个碳的氢、卤素、烷基和烷氧基，X选自具有2至5个碳的酰基中的氧、硫、亚甲基、亚胺和酰亚胺，n和m是1、2或3的正整数，p是2或3的正整数，这些化合物可用作降压剂。还揭示了包含这些化合物的组合物和制备方法。

  公开号：

  US04221798A1

文献信息

• Use of imidazolinylaminoisoindolines and related compounds in the treatment of hyperglycaemia
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0212783A2

  公开（公告）日：1987-03-04

  A method for the treatment and/or prophylaxis of hyperglycaemia in human or non-human mammals which comprises administering to the mammal in need of such treatment and/or prophylaxis an effective non-toxic amount of: a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein each of R' and R2, which may be the same or different, represents a hydrogen or halogen atom, or an alkyl or alkoxy group containing 1 to 4 carbon atoms, X represents an oxygen or sulphur atom, an imino group, an acylimino group containing 2 to 4 carbon atoms in the acyl group, or a methylene group, each of n and m, which may be the same or different, represents the number 1, 2 or 3, and p represents the number 2 or 3; with the proviso that when the moiety is present in formula (I), then either R1 or R2 must represent hydrogen; or a compound of formula (II): or a pharmaceutically exeptable add addition saft thereof, wherein each of R3 and R4 may be either a hydrogen or halogen atom; or an alkyl or alkoxy group either of which groups may have from 1 to 4 carbon atoms; providing that either R3 or R4 must be hydrogen; R5 and R6 can be identical or different and either a hydrogen or an alkyl with 1 to 4 carbon atoms, and R7, R8, R9 and R10 can be identical or different and either hydrogen or an alkyl with 1 to 4 carbon atoms, or in which R7 and R8 together represent an ethylene group with the further proviso that when R and R8 represent an ethylene group then at least one of R5, R6, R9 and R10 represents an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms; and compositions for use in such method.

  一种治疗和/或预防人或非人哺乳动物高血糖症的方法，包括向需要这种治疗和/或预防的哺乳动物施用有效无毒量的式（I）化合物： 或其药学上可接受的酸加成盐，其中 R'和 R2（可以相同或不同）各自代表氢原子或卤素原子或含有 1 至 4 个碳原子的烷基或烷氧基，X 代表氧原子或硫原子、亚氨基、酰基中含有 2 至 4 个碳原子的酰亚氨基或亚甲基，n 和 m（可以相同或不同）各自代表数字 1、2 或 3，p 代表数字 2 或 3；但当分子 则 R1 或 R2 必须代表氢；或式（II）化合物： 或其可药用添加剂，其中 R3 和 R4 可分别为氢原子或卤素原子；或烷基或烷氧基，其中任一基团可具有 1 至 4 个碳原子；但 R3 或 R4 必须为氢；R5和R6可以相同或不同，可以是氢或具有1至4个碳原子的烷基，R7、R8、R9和R10可以相同或不同，可以是氢或具有1至4个碳原子的烷基，或者其中R7和R8一起代表乙烯基，进一步的但书是当R和R8代表乙烯基时，R5、R6、R9和R10中至少有一个代表具有1至4个碳原子的烷基；以及用于这种方法的组合物。
• Use of imidazolinylaminoisoindolines and related compounds for the manufacture of a medicament for the treatment of hyperglycaemia.
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0254777B1

  公开（公告）日：1992-03-04
• US4221798A
  申请人：——

  公开号：US4221798A

  公开（公告）日：1980-09-09
• Hypotensive 2-heterocycloamino-imidazolines
  申请人：Beiersdorf Aktiengesellschaft

  公开号：US04221798A1

  公开（公告）日：1980-09-09

  Novel condensed nitrogen containing heterocyclic compounds and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof according to the following formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and are selected from hydrogen, halogen, alkyl and alkoxy having one to four carbons, X is selected from oxygen, sulfur, methylene, imino and acylimino having two to five carbons in the acyl group, n and m are positive integers of 1, 2, or 3, and p is a positive integer of 2 or 3, are disclosed which are useful as anti hypertensive agents. Compositions containing said compounds and methods of preparation are also disclosed.

  根据以下公式，揭示了一种新型的含氮杂环化合物和药学上可接受的酸盐加成物： 其中R1和R2可以相同或不同，选择自具有1至4个碳的氢、卤素、烷基和烷氧基，X选择自具有2至5个碳的酰基中的氧、硫、亚甲基、亚氨基和酰亚氨基，n和m是1、2或3的正整数，p是2或3的正整数。这些化合物可用作抗高血压剂。还公开了含有该化合物的组成物和制备方法。