N-methyl-2-piperazin-1-ylethanamine | 1291568-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: N-methyl-2-piperazin-1-ylethanamine
• 英文别名: N-(2-methylaminoethyl)piperazine
• CAS: 1291568-85-8
• 化学式: C₇H₁₇N₃
• 分子量: 143.232
• InChiKey: HDSZRJMNBCRATE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  27.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-2-piperazin-1-ylethanamine 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 甲基-[2-(4-甲基-1-哌嗪)-乙基]-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 - (2, 4, 5 - SUBSTITUTED -ANILINO) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS EGFR MODULATORS USEFUL FOR TREATING CANCER
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(ANILINO 2,4,5-SUBSTITUÉ)PYRIMIDINE UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'EGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER

  摘要：

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能在治疗或预防通过某些突变形式的表皮生长因子受体介导的疾病或医疗状况中有用（例如L858R激活突变体、Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体）。这些化合物及其盐可能在治疗或预防多种不同癌症方面有用。该发明还涉及包含所述化合物和盐的药物组合物，特别是这些化合物和盐的有用多形式，用于制造所述化合物的中间体，以及使用所述化合物和盐治疗通过各种不同形式的EGFR介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013014448A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟乙基哌嗪 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 N-methyl-2-piperazin-1-ylethanamine
  参考文献：
  名称：

  一种胺乙基化哌嗪及其制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种胺乙基化哌嗪的制备方法，涉及氨乙基哌嗪制备技术领域。本发明将哌嗪类化合物、氯化试剂和可溶哌嗪化合物溶剂混合，进行氯代反应，得到氯代哌嗪类盐酸盐；所述哌嗪类化合物包括2‑羟乙基哌嗪或N,N'‑二(2‑羟乙基)哌嗪；将所述氯代哌嗪类盐酸盐、有机胺和水混合，进行取代反应，得到胺乙基化哌嗪；所述有机胺包括甲胺、乙胺、丙胺。本发明提供的制备方法，产物收率高、纯度高，操作简单，反应原料来源广，生产成本低，适宜工业化生产。

  公开号：

  CN113501796B

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2014082598A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The invention provides novel poly-substituted 5-membered heterocyclic compounds represented by Formula (IV), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, metabolites, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as selective irreversible bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors and is further useful to treat inflammatory, auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as RA (rheumatoid arthritis) and cancers. This invention also provided the preparation of a medicament using of Formula (IV), and methods of preventing or treating diseases associated with excessive Btk activity in mammals, especially humans. Formula (IV)

  该发明提供了由化学式（IV）表示的新型多取代的5-成员杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、代谢物、多形体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作选择性不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂，并且进一步用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症、自身免疫疾病，如类风湿关节炎（RA）和癌症。该发明还提供了利用化学式（IV）制备药物的方法，以及预防或治疗与哺乳动物，尤其是人类中Btk活性过高相关的疾病的方法。 化学式（IV）
• [EN] FUNCTIONALISED AND SUBSTITUTED INDOLES AS ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] INDOLES FONCTIONNALISÉS ET SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTI-CANCÉREUX
  申请人：NOVOGEN LTD

  公开号：WO2015074124A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to anti-tropomyosin compounds, processes for their preparation, and methods for treating or preventing a proliferative disease, preferably cancer, using compounds of the invention.

  本发明涉及抗肌球蛋白化合物，其制备方法，以及利用本发明的化合物治疗或预防增殖性疾病，优选为癌症的方法。
• Benzene, Pyridine, and Pyridazine Derivatives
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20080119457A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein A, Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 31 , and R 41 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

  公开了公式I的化合物和药用盐，其中A、Q1、Q2、Q3、R31和R41如本文所定义。公式I的化合物在治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病况方面具有用途，如癌症、炎症、关节炎、血管生成等。还公开了包括本发明化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗上述病况的方法。
• [EN] RADIOPROTECTOR COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS RADIOPROTECTEURS ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS
  申请人：PETER MACCALLUM CANCER INST

  公开号：WO2011123890A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The invention relates to novel compounds, processes for their preparation and their use in protecting biological materials from radiation damage (radioprotection). Preferred compounds of the invention are those of Formula (II), as follows: wherein W represents -N(R1R2) where R1 and R2 are not both hydrogen and where they may together form a 5, 6 or 7 membered ring structure, -NHN(R1R2), NHR3N(R1R2), -NHR3OR2, -N(R3)R3OR2, -N(R1)R3OR3OR3, OR3NR1R2, -OR3 or W represents piperidyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl or diazepanyl each of which may be optionally substituted by C1 to C4 alkyl, C2 to C4 alkenyl, -N(CO)N(R1R2), -N(CO)OR1, -N(CO)OR3OH, -(CO)NR1R2, -R3(CO)NR1R2, -R3OR1, -OR1, -N(R1R2) OR -NH-; R1 and R2 are the or different and are selected from hydrogen, C1 to C4 alkyl or C2 to C4 alkenyl; group or chain; Z is the same or different and represents N or CH; Z' is the same or different and represents N or C; X represents CH, N or NH, where ⃜⃜ is a double bond when X is CH or N and a single bond when X is NH; X' represents N or NH, wherein when X is CH or N X' is NH and wherein X and X' are different and further where ≃≃≃is a double bond when X' is N and a single bond when X' is NH; Q represents H, alkoxyl, -NR1R2, F or Cl; Q1 is absent when Z' is N and when Z' is C it represents H, alkoxyl, -NR1R2, F or Cl; A represents a five to ten membered single or multiple ring structure with heterocyclic N or O located at the ortho position, said ring including optional double bonds, substitutions and/or other heteroatoms and pharmaceutically acceptable derivatives thereof.

  该发明涉及新化合物、其制备方法以及它们在保护生物材料免受辐射损伤（辐射防护）方面的用途。该发明的优选化合物为以下式（II）的化合物：其中W代表-N（R1R2），其中R1和R2不同时为氢，它们可以共同形成一个5、6或7元环结构，-NHN（R1R2）、NHR3N（R1R2）、-NHR3OR2、-N（R3）R3OR2、-N（R1）R3OR3OR3、OR3NR1R2、-OR3或W代表哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或二氮杂环庚烷基，每种基可能被C1至C4烷基、C2至C4烯基、-N（CO）N（R1R2）、-N（CO）OR1、-N（CO）OR3OH、-（CO）NR1R2、-R3（CO）NR1R2、-R3OR1、-OR1、-N（R1R2）或-NH-取代；R1和R2相同或不同，选自氢、C1至C4烷基或C2至C4烯基；Z相同或不同，代表N或CH；Z'相同或不同，代表N或C；X代表CH、N或NH，其中当X为CH或N时为双键，当X为NH时为单键；X'代表N或NH，其中当X为CH或N时X'为NH，且X和X'不同，进一步当X'为N时为双键，当X'为NH时为单键；Q代表H、烷氧基、-NR1R2、F或Cl；当Z'为N时Q1不存在，当Z'为C时，Q1代表H、烷氧基、-NR1R2、F或Cl；A代表一个含有杂环N或O的五至十元单环或多环结构，位于邻位，该环包括可选的双键、取代基和/或其他杂原子及其药用可接受的衍生物。
• TREATMENT OF DISEASES BY EPIGENETIC REGULATION
  申请人：McLure Kevin G.

  公开号：US20130281399A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The present disclosure provides non-naturally occurring polyphenol compounds that inhibit the bromodomain and extra terminal domain (BET) proteins. The disclosed compositions and methods can be used for treatment and prevention of diseases or disorders that are susceptible to administration of a BET inhibitor.

  本公开提供了抑制溴结构域和额外末端结构域（BET）蛋白的非天然存在的多酚化合物。所公开的组合物和方法可用于治疗和预防对BET抑制剂易感的疾病或疾病。