1-benzyl-3-bromo-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyrrole-2,5-dione | 1151768-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 1-benzyl-3-bromo-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 3-Bromo-1-(phenylmethyl)-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione；1-benzyl-3-bromo-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 1151768-88-5
• 化学式: C₁₈H₁₂BrN₃O₂
• 分子量: 382.216
• InChiKey: UNSBMIMPFUQXTE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-3-bromo-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyrrole-2,5-dione 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1-benzyl-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-AZAINDOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS 7-AZAINDOLE SERVANT D'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE LA 11-BÉTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的7-氮杂吲哚衍生物，作为选择性抑制酶11-β-羟基类固醇脱氢酶1（11 β-HSD-1）的药物，并且利用这些化合物治疗和预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫紊乱、高血压以及其他疾病和病症。

  公开号：

  WO2009059666A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氮杂吲哚 、 N-苄基-2,3-二溴马来酰亚胺 在 乙基溴化镁 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 73.8h， 生成 1-benzyl-3-bromo-4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-AZAINDOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS 7-AZAINDOLE SERVANT D'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE LA 11-BÉTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的7-氮杂吲哚衍生物，作为选择性抑制酶11-β-羟基类固醇脱氢酶1（11 β-HSD-1）的药物，并且利用这些化合物治疗和预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫紊乱、高血压以及其他疾病和病症。

  公开号：

  WO2009059666A1

文献信息

• 7-Azaindole Derivatives as Selective 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitors
  申请人：Carniato Denis

  公开号：US20100267761A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to 7-azaindole derivatives of formula I as selective inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD-1) and the use of such compounds for the treatment and prevention of metabolic syndrome, diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, anxiety, depression, immune disorders, hypertension and other diseases and conditions.

  本发明涉及式I的7-氮杂吲哚衍生物，作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD-1)的选择性抑制剂，以及这种化合物在代谢综合症、糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫障碍、高血压和其他疾病和情况的治疗和预防中的使用。
• 7-AZAINDOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2247589B1

  公开（公告）日：2012-11-21
• US8470849B2
  申请人：——

  公开号：US8470849B2

  公开（公告）日：2013-06-25
• [EN] 7-AZAINDOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS 7-AZAINDOLE SERVANT D'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE LA 11-BÉTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2009059666A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to 7-azaindole derivatives of formula (I) as selective inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11 β-HSD-1 ) and the use of such compounds for the treatment and prevention of metabolic syndrome, diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, anxiety, depression, immune disorders, hypertension and other diseases and conditions.

  本发明涉及式(I)的7-氮杂吲哚衍生物，作为选择性抑制酶11-β-羟基类固醇脱氢酶1（11 β-HSD-1）的药物，并且利用这些化合物治疗和预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫紊乱、高血压以及其他疾病和病症。