1-Boc-3-(氯甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶 | 144657-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 1-Boc-3-(氯甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
• 英文名称: tert-butyl 3-(chloromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-(chloromethyl)pyrrolo[2,3-b]pyridine-1-carboxylate
• CAS: 144657-68-1
• 化学式: C₁₃H₁₅ClN₂O₂
• 分子量: 266.727
• InChiKey: QNZOXNXWZZILHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-3-(氯甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶 在 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 sodium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 tert-butyl 3-[(2R)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxo-2-[[(1R,4R)-1,7,7-trimethyl-2-bicyclo[2.2.1]heptanylidene]amino]propyl]pyrrolo[2,3-b]pyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Sanchez-Obregon, Ruben; Fallis, Alex G.; Szabo, Arthur G., Canadian Journal of Chemistry, 1992, vol. 70, # 5, p. 1531 - 1536

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  7-氮杂吲哚 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-Boc-3-(氯甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5,6-BICYCLIC HETEROARYL-CONTAINING UREA COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'URÉE CONTENANT UN GROUPE HÉTÉROARYLE 5,6-BICYCLIQUE

  摘要：

  本发明提供了Formula I或II中含有5,6-双环杂芳基脲化合物，并将其用于治疗由蛋白激酶介导的疾病，如VEGFR2、c-Met、PDGFRβ、c-Kit、CSFlR或EphA2。

  公开号：

  WO2011023081A1

文献信息

• [EN] 5,6-BICYCLIC HETEROARYL-CONTAINING UREA COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'URÉE CONTENANT UN GROUPE HÉTÉROARYLE 5,6-BICYCLIQUE
  申请人：ASCEPION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011023081A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides 5,6-bicyclic heteroaryl-containing urea compounds of Formula I or II and use of the same for treating conditions mediated by protein kinase such as VEGFR2, c-Met, PDGFRβ c-Kit, CSFlR, or EphA2.

  本发明提供了Formula I或II中含有5,6-双环杂芳基脲化合物，并将其用于治疗由蛋白激酶介导的疾病，如VEGFR2、c-Met、PDGFRβ、c-Kit、CSFlR或EphA2。
• Asymmetric Synthesis of <i>N</i> ‐Fmoc‐( <i>S</i> )‐7‐aza‐tryptophan via Alkylation of Chiral Nucleophilic Glycine Equivalent
  作者：Yupiao Zou、Ryosuke Takeda、Jianlin Han、Hiroyuki Konno、Hiroki Moriwaki、Hidenori Abe、Kunisuke Izawa、Vadim A. Soloshonok

  DOI：10.1002/ejoc.202100485

  日期：2021.6.7

  An efficient method for the synthesis of (S)-7-aza-tryptophan via tridentate chiral auxiliary derived Ni(II)-complexes has been developed. This three-step synthesis includes alkylation, disassembling and Fmoc-protection. The desired Fmoc-L-7-AzaTrp-OH was obtained in over 49 % yield with excellent diastereoselectivity.

  已经开发了一种通过三齿手性辅助衍生的 Ni(II)-配合物合成 ( S )-7-氮杂-色氨酸的有效方法。这种三步合成包括烷基化、分解和 Fmoc 保护。以超过 49% 的收率获得了所需的 Fmoc-L-7-AzaTrp-OH，并具有出色的非对映选择性。
• [EN] TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE TRK-A, COMPOSITIONS ET MÉTHODES CORRESPONDANTES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013176970A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention is directed to benzyl urea compounds, which are tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, and hence may be useful in the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor Trk-A, Trk-B and/or Trk-C.

  本发明涉及苄基脲化合物，它们是肌动蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，因此可能在治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成、与失髓鞘化或脱髓鞘化有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体Trk-A、Trk-B和/或Trk-C异常活动相关的疾病或紊乱方面有用。
• Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
  申请人：Zhang Jiazhong

  公开号：US20090076046A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and/or c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or conditions and/or c-fms-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof.

  提供了对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit和/或c-fms活性的化合物。还提供了用于治疗c-kit介导的疾病或病状和/或c-fms介导的疾病或病状的组合物，以及使用它们的方法。
• Compounds modulating c-kit and c-fms activity and uses therefor
  申请人：Zhang Chao

  公开号：US20070032519A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or condition and c-fms-mediated diseases or condition, and methods for the use thereof.

  本文提供了对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit和c-fms活性的化合物。本文还提供了用于治疗c-kit介导的疾病或病况以及c-fms介导的疾病或病况的组合物，以及其使用方法。