benzo[b]furan-3-ylmethyl azide | 201804-71-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: benzo[b]furan-3-ylmethyl azide
• 英文别名: 3-(Azidomethyl)-1-benzofuran
• CAS: 201804-71-9
• 化学式: C₉H₇N₃O
• 分子量: 173.174
• InChiKey: GVVANYDDCVSRNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  27.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzo[b]furan-3-ylmethyl azide 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以34.92 g的产率得到苯并呋喃-3-甲胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOFURAN UREAS OR CARBAMATES AND HETEROAROMATIC ANALOGUES THEREOF FOR USE IN THERAPY
  [FR] BENZOFURANE-URÉES OU CARBAMATES ET ANALOGUES HÉTÉROAROMATIQUES DE CEUX-CI DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN THÉRAPIE

  摘要：

  本发明涉及如下所述的苯并呋喃脲或卡巴酯的化合物，以及其杂芳类似物或其互变异构体或药学上可接受的盐；含有这些化合物的药物组合物；以及这些化合物在治疗中的用途，特别是用于治疗或预防来自炎症性疾病、高增殖性疾病或紊乱、缺氧相关病理和以过度血管化为特征的疾病中所选择的疾病或紊乱。其中，X1为CR1或N；X2为CR2或N；X3为CR3或N；X4为CR4或N；但X1、X2、X3和X4中至多两个为N；E1为O或NR6a；E2为O或NR6b；但E1和E2不能同时为O；L1为键，可选择地取代的C1-C6烷基或C3-C8环烷基；L2为键，可选择地取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基等；A为3、4、5、6、7或8-成员饱和、部分不饱和或最大不饱和的碳环或3、4、5、6、7或8-成员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环；或L2-A形成一个基团C1-C6-烷基-OR13、C1-C6-烷基-SR14或C1-C6-烷基-NR15R16；R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R13、R14、R15和R16如权利要求和说明所定义。

  公开号：

  WO2018229194A1
• 作为产物：
  描述：

  苯并呋喃-3-基甲醇 在 二苯基膦叠氮化物 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 benzo[b]furan-3-ylmethyl azide
  参考文献：
  名称：

  对映选择性Rh催化叠氮化物-内炔环加成制备轴向手性1,2,3-三唑

  摘要：

  通过过渡金属催化的不对称叠氮化物-炔烃环加成，构建含有 1,2,3-三唑的手性骨架取得了重大进展；然而，它们中的大多数仅限于通过去对称化和动态/动态动力学拆分合成中心手性的末端炔烃。对映选择性过渡金属催化的叠氮化物-内炔环加成反应极为有限。此外，通过过渡金属催化的不对称叠氮化物-内-炔烃环加成构建具有挑战性的五元（杂）联芳基轴向手性分子仍处于探索阶段。在此，我们首先报告了轴向手性 1,4,5-三取代 1,2,3-三唑的阻转选择性和原子经济合成，直接作为具有挑战性的五元阻转异构体的核心手性单元，通过内部炔烃和叠氮化物的对映选择性Rh催化叠氮化物-炔烃环加成（E-RhAAC）。该反应表现出优异的官能团耐受性，在温和条件下以中等至优异的产率（高达 99% 产率）和通常高至优异的对映选择性（高达 99%）锻造各种 C–C 轴向手性 1,2,3-三唑ee) 以及特定的区域控制。密度泛函理论 (DFT)

  DOI：

  10.1021/jacs.2c01985

文献信息

• Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Mania and Bipolar Disorder
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191450A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment of mania and/or bipolar disorder comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined.

  本发明是一种治疗躁狂症和/或双相情感障碍的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺酰胺衍生物的治疗有效量，其化学式如下所定义。
• USE OF BENZO-HETEROARYL SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191452A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment of pain comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined. The present invention is further directed to methods for the treatment of pain comprising co-therapy with analgesic agent(s) and a compound of formula (I) as described herein.

  本发明涉及一种用于治疗疼痛的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺胺衍生物的治疗有效量，其化学式如下所定义。本发明还涉及一种治疗疼痛的方法，包括与镇痛剂联合治疗以及本文描述的化合物的联合治疗。
• Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Disease Modification / Epileptogenesis
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191460A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for treating, preventing, reversing, arresting or inhibiting the occurrence, development and maturation of seizures or seizure-related disorders. More specifically, the present invention is directed to methods for the use of benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as described herein to therapeutically or prophylactically treat, prevent, reverse, arrest or inhibit epileptogenesis and epilepsy.

  本发明涉及一种治疗、预防、逆转、抑制癫痫或与癫痫有关疾病的发生、发展和成熟的方法。更具体地说，本发明涉及使用如下所述的式(I)的苯并杂环磺酰胺衍生物的方法，用于治疗、预防、逆转、抑制癫痫发生和癫痫。
• USE OF BENZO-HETEROARYL SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF MIGRAINE
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191461A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment or prevention of migraine comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined. The present invention is directed to a method for the treatment and/or prevention of migraine, which includes mono-therapy and alternatively, co-therapy with at least anti-migraine agent

  本发明涉及一种治疗或预防偏头痛的方法，包括向需要的受试者投予根据本处定义的公式(I)的一种或多种新型苯并杂环磺酰胺衍生物的治疗有效量。本发明涉及一种治疗和/或预防偏头痛的方法，包括单独治疗和/或与至少一种抗偏头痛药物联合治疗。
• CO-THERAPY FOR THE TREATMENT OF EPILEPSY AND RELATED DISORDERS
  申请人：Smith-Swintosky L. Virginia

  公开号：US20070293476A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention is directed to a method for the treatment of epilepsy and related disorders comprising administering to a subject in need thereof, co-therapy with a therapeutically effective amount of a benzo-heteroaryl sulfamide derivative as described herein and a therapeutically effective amount of one or more anticonvulsant and/or anti-epileptic agents.

  本发明涉及一种治疗癫痫和相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用本文描述的苯并杂环磺酰胺衍生物的治疗有效剂量，以及一种或多种抗惊厥和/或抗癫痫药物的治疗有效剂量的联合治疗。