tert-butyl (3R)-3-{[(2-amino-5-bromobenzoyl)amino]methyl}piperidine-1-carboxylate 、
4-(二氟甲氧基)苯甲酸 在
4-二甲氨基吡啶 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
三乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 16.0h,
以59%的产率得到tert-butyl 3-{[(5-bromo-2-{[4-(difluoromethoxy)benzoyl]amino}-benzoyl)amino]methyl}piperidine-1-carboxylate