1-(N-naphthalene-2-ylsulfonyl)-2-methyl-3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole | 1034385-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(N-naphthalene-2-ylsulfonyl)-2-methyl-3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole
• 英文别名: N,N-diethyl-2-(2-methyl-1-(naphthalen-2-ylsulfonyl)-1 H-indol-3-yloxy)ethanamine；N,N-diethyl-2-(2-methyl-1-(naphthalen-2-ylsulfonyl)-1H-indol-3-yloxy)ethanamine；N,N-diethyl-2-(2-methyl-1-naphthalen-2-ylsulfonylindol-3-yl)oxyethanamine
• CAS: 1034385-29-9
• 化学式: C₂₅H₂₈N₂O₃S
• 分子量: 436.575
• InChiKey: YPMKMEVWBTUBQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  59.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(N-naphthalene-2-ylsulfonyl)-2-methyl-3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole 、 草酸 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-(N-naphthalene-2-ylsulfonyl)-2-methyl-3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole oxalate
  参考文献：
  名称：

  合成3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚作为潜在的5-HT6受体配体。

  摘要：

  描述了新的药物学上令人感兴趣的3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚衍生物的合成。从3-甲硅烷氧基-2-甲基吲哚开始，脱保护和原位氨基烷基化以良好的产率提供了3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚。这些新颖的吲哚的进一步磺酰化使访问潜在的5-HT（6）受体配体。

  DOI：

  10.1039/b802054j
• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole 、 2-萘磺酰氯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以300 mg的产率得到1-(N-naphthalene-2-ylsulfonyl)-2-methyl-3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole
  参考文献：
  名称：

  合成3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚作为潜在的5-HT6受体配体。

  摘要：

  描述了新的药物学上令人感兴趣的3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚衍生物的合成。从3-甲硅烷氧基-2-甲基吲哚开始，脱保护和原位氨基烷基化以良好的产率提供了3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚。这些新颖的吲哚的进一步磺酰化使访问潜在的5-HT（6）受体配体。

  DOI：

  10.1039/b802054j

文献信息

• Substituted indole sulfonamide compounds, their preparation and use as medicaments
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve S.A.

  公开号：EP1947085A1

  公开（公告）日：2008-07-23

  The present invention relates to substituted indole sulfonamide compounds of general formula(I), a process for their preparation, a medicament comprising these compounds and the use of substituted indole sulfonamide compounds for the preparation of medicaments for 5-HT6 receptor regulation as well as for the treatment of disorders related thereto.

  本发明涉及通式(I)的取代吲哚磺胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物以及用于制备用于5-HT6受体调节的药物以及相关疾病治疗的取代吲哚磺胺化合物的用途。
• Synthesis of 3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indoles as potential 5-HT6 receptor ligands
  作者：Karolin Alex、Nicolle Schwarz、Vivek Khedkar、Iliyas Ali Sayyed、Annegret Tillack、Dirk Michalik、Jörg Holenz、José Luis Díaz、Matthias Beller

  DOI：10.1039/b802054j

  日期：——

  The synthesis of new pharmaceutically interesting 3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indole derivatives is described. Starting from 3-silyloxy-2-methylindoles, deprotection and in situ aminoalkylation provided 3-(2-N,N-diethylaminoethoxy)indoles in good yield. Further sulfonylation of these novel indoles gave access to potential 5-HT(6) receptor ligands.

  描述了新的药物学上令人感兴趣的3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚衍生物的合成。从3-甲硅烷氧基-2-甲基吲哚开始，脱保护和原位氨基烷基化以良好的产率提供了3-（2-N，N-二乙基氨基乙氧基）吲哚。这些新颖的吲哚的进一步磺酰化使访问潜在的5-HT（6）受体配体。