1-Trifluoromethyl-7,8-dichloro[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalin-4(5H)-one | 143007-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-Trifluoromethyl-7,8-dichloro[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalin-4(5H)-one
• 英文别名: 7,8-dichloro-1-(trifluoromethyl)-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalin-4-one
• CAS: 143007-05-0
• 化学式: C₁₀H₃Cl₂F₃N₄O
• 分子量: 323.061
• InChiKey: OKCLRFHZPOCCAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,5-二氯邻苯二胺 在 双氧水 、 肼 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 1-Trifluoromethyl-7,8-dichloro[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  一系列杂环稠合的喹喔啉酮和喹唑啉酮的合成和兴奋性氨基酸药理作用。

  摘要：

  作为开发强大的兴奋性氨基酸拮抗剂的计划的一部分，我们合成并评估了一系列取代的1,2,4-三唑并[4,3-a]喹喔啉-4（5H）-ones，4，4，tetrazolo [1,5-a]喹喔啉-4（5H）-5和吡唑并[1,5-c]喹唑啉-5（6H）-ones 6和咪唑并[1,2-a]喹喔啉- 4（5H）-一，7。通常，对AMPA受体表现出最佳亲和力的相同杂环也对NMDA受体复合物上的甘氨酸位点表现出最佳亲和力。发现1-丙基-7,8-二氯-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹喔啉-4（5H）-一，4d与ICPA对AMPA受体的亲和力最大皮层切片制剂中的0.83 microM和拮抗40 microM AMPA引起的去极化，IC5​​0为44 microM。7,8-二氯-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹喔啉-4（5H）-one，4a和7 8-二氯咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4（5H）-one 7具有对

  DOI：

  10.1021/jm00096a002

文献信息

• Excitatory amino acid receptor antagonists and methods for the use
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05153196A1

  公开（公告）日：1992-10-06

  Excitatory amino acid receptor antagonists and methods for the use thereof are disclosed. The antagonists include compounds having the preferred formula: ##STR1## in which: each of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is independently either C or N, except that at least one of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is N; one of A.sub.4 and A.sub.5 is C and the other is N; each R.sub.1 and R.sub.2 is independently hydrogen, halogen, CN, NO.sub.2, alkyl, aromatic, azido or CF.sub.3 ; and R.sub.3 is hydrogen, alkyl, aromatic or CF.sub.3. Also included are the tautomers thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of (III) and (IV) and the tautomers thereof. These compounds are useful as EAA antagonists for blocking one or more EAA receptors, as neurological disorders associated with EAA receptors.

  本发明公开了兴奋性氨基酸受体拮抗剂及其使用方法。拮抗剂包括具有优选式的化合物：##STR1## 其中：A.sub.1，A.sub.2和A.sub.3中的每个独立地是C或N，但至少其中一个是N; A.sub.4和A.sub.5中的一个是C，另一个是N; 每个R.sub.1和R.sub.2独立地是氢，卤素，CN，NO.sub.2，烷基，芳香族，叠氮基或CF.sub.3; R.sub.3是氢，烷基，芳香族或CF.sub.3。还包括其互变异构体，以及（III）和（IV）及其互变异构体的药学上可接受的盐。这些化合物可用作EAA拮抗剂，用于阻断一个或多个EAA受体，以治疗与EAA受体相关的神经系统疾病。
• Excitatory amino acid receptor antagonists in methods for the use thereof
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05196421A1

  公开（公告）日：1993-03-23

  Excitatory amino acid receptor antagonists and methods for the use thereof are disclosed. The antagonists include compounds having the preferred formula: ##STR1## in which: each of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is independently either C or N, except that at least one of A.sub.1, A.sub.2 and A.sub.3 is N; one of A.sub.4 and A.sub.5 is C and the other is N; each R.sub.1 and R.sub.2 is independently hydrogen, halogen, CN, NO.sub.2, alkyl, aromatic, azido or CF.sub.3 ; and R.sub.3 is hydrogen, alkyl, aromatic or CF.sub.3. Also included are the tautomers thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of (III) and (IV) and the tautomers thereof. These compounds are useful as EAA antagonists for blocking one or more EAA receptors, as neuroprotective agents, and in the treatment of various neurological disorders associated with EAA receptors.

  本文公开了兴奋性氨基酸受体拮抗剂及其使用方法。这些拮抗剂包括具有以下首选式的化合物：##STR1##其中：A.sub.1、A.sub.2和A.sub.3中的每一个独立地是C或N，但至少有一个A.sub.1、A.sub.2和A.sub.3是N；A.sub.4和A.sub.5中的一个是C，另一个是N；每个R.sub.1和R.sub.2独立地是氢、卤素、CN、NO.sub.2、烷基、芳香基、偶氮基或CF.sub.3；而R.sub.3是氢、烷基、芳香基或CF.sub.3。还包括其互变异构体、(III)和(IV)及其互变异构体的药学上可接受的盐。这些化合物可用作EAA拮抗剂，用于阻断一个或多个EAA受体，作为神经保护剂，并用于治疗与EAA受体相关的各种神经系统疾病。
• MOLDED BODY COMPRISING ACRYLIC RESIN COMPOSITION
  申请人：Kuraray Co., Ltd.

  公开号：EP3476595A1

  公开（公告）日：2019-05-01

  A multi-layer shaped product, comprising a layer composed of an acrylic resin composition comprising a (meth)acrylic resin (A) and an acrylic block copolymer (B) comprising an acrylic acid ester polymer block (a) and a methacrylic acid ester polymer block (b), and if necessary, particles of an acrylic elastomeric polymer (C), and a layer composed of an active energy ray cured resin that is in contact with the layer composed of the acrylic resin composition, wherein an amount of the acrylic block copolymer (B) comprised in the acrylic resin composition is not less than 1 part by mass and not more than 60 parts by mass based on 100 parts by mass of the acrylic resin composition.

  一种多层成型产品，包括由丙烯酸树脂组合物组成的一层，该树脂组合物由（甲基）丙烯酸树脂（A）和丙烯酸嵌段共聚物（B）组成，该丙烯酸嵌段共聚物由丙烯酸酯聚合物嵌段（a）和甲基丙烯酸酯聚合物嵌段（b）组成，必要时还包括丙烯酸弹性聚合物颗粒（C）、和由活性能量射线固化树脂组成的层，该层与由丙烯酸树脂组合物组成的层接触，其中丙烯酸树脂组合物中的丙烯酸嵌段共聚物（B）的含量以 100 份丙烯酸树脂组合物的质量为基准，不小于 1 份，不大于 60 份。
• Improvements in or relating to excitatory amino acid receptor antagonists
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0518530B1

  公开（公告）日：1996-10-09
• POSITIVE-TYPE RESIST COMPOSITION AND METHOD FOR PRODUCING MICROLENS
  申请人：Nissan Chemical Corporation

  公开号：EP2530524B1

  公开（公告）日：2019-05-29