1-[4-[4-[[5-chloro-4-[7-(hydroxymethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxy-phenyl]piperazin-1-yl]ethanone | 1224705-15-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-[4-[4-[[5-chloro-4-[7-(hydroxymethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxy-phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
• 英文别名: 1-(4-(4-(5-Chloro-4-(7-(hydroxymethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethanone；1-[4-[4-[[5-chloro-4-[7-(hydroxymethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxyphenyl]piperazin-1-yl]ethanone
• CAS: 1224705-15-0
• 化学式: C₂₅H₂₆ClN₇O₃
• 分子量: 507.98
• InChiKey: PZENQMNWRNEQGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-[4-[[5-chloro-4-[7-(hydroxymethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxy-phenyl]piperazin-1-yl]ethanone 、 三乙胺 、 甲基磺酰氯 、 [3-[2-[4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxy-anilino]-5-chloro-pyrimidin-4-yl]imidazo[1,2-a]pyridin-7-yl]methyl methanesulfonate 、 1-[4-[4-[[5-Chloro-4-[7-(chloromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxy-phenyl]piperazin-1-yl]ethanone 、 N,N-二异丙基乙胺 、 二甲胺 、 四氢呋喃 在 二氯甲烷 、 乙醚 、 乙腈 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 以to afford 1-(4-(4-(5-chloro-4-(7-((dimethylamino)methyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethanone (65 mg, 49% over 2 steps) as a yellow solid的产率得到1-(4-(4-(5-Chloro-4-(7-((dimethylamino)methyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS 515

  摘要：

  提供了式(I)的新型嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  US20100105655A1
• 作为产物：
  描述：

  在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 2-戊醇 、 水 为溶剂， 生成 1-[4-[4-[[5-chloro-4-[7-(hydroxymethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxy-phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  发现新型咪唑并[1,2-a]吡啶作为胰岛素样生长因子-1受体酪氨酸激酶抑制剂

  摘要：

  发现新型咪唑并[1,2-]吡啶作为胰岛素样生长因子-1 受体酪氨酸激酶抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.093

文献信息

• [EN] PYRAZOLO- AND IMIDAZOPYRIDINYLPYRIMIDINEAMINES AS IGF-1R TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO ET IMIDAZO-PYRIDINYL-PYRIMIDINAMINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE IGF-1R
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010049731A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  There is provided novel pyrimidine derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.
• NOVEL COMPOUNDS 515
  申请人：Ducray Richard

  公开号：US20100105655A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  There is provided novel pyrimidine derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  提供了化学式（I）的新型嘧啶衍生物或其药用盐，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• Discovery of novel imidazo[1,2-a]pyridines as inhibitors of the insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase
  作者：Richard Ducray、Iain Simpson、Frederic H. Jung、J. Willem M. Nissink、Peter W. Kenny、Martina Fitzek、Graeme E. Walker、Lara T. Ward、Kevin Hudson

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.06.093

  日期：2011.8

  Discovery of novel imidazo[1,2-]pyridines as inhibitors of the insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase.

  发现新型咪唑并[1,2-]吡啶作为胰岛素样生长因子-1 受体酪氨酸激酶抑制剂。