2-chloro-6,7-dimethoxy-4-methylaminoquinazoline | 80841-29-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-6,7-dimethoxy-4-methylaminoquinazoline
• 英文别名: 2-chloro-6,7-dimethoxy-N-methylquinazolin-4-amine
• CAS: 80841-29-8
• 化学式: C₁₁H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 253.688
• InChiKey: FVWYGTJYNUOMDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  56.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6,7-dimethoxy-4-methylaminoquinazoline 、 1-(2-糠酰)哌嗪 以 戊醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以75%的产率得到6,7-dimethoxy-4-methylamino-2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)quinazoline 1.1 hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  激活Transport-P所需的prazosin分子的分子特征。

  摘要：

  已经合成了哌唑嗪的紧密相关的结构类似物，并测试了其对Transport-P的抑制和激活，以鉴定似乎对于激活Transport-P必不可少的Prazosin分子的结构特征。到目前为止，所有测试的化合物都没有比哌唑嗪具有更高的活性。结果表明，哌唑嗪的结构似乎对激活非常特异。已发现仅喹唑啉可活化，并且6,7-二甲氧基和4-氨基的存在似乎至关重要。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.06.037
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 、 甲胺 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以69%的产率得到2-chloro-6,7-dimethoxy-4-methylaminoquinazoline
  参考文献：
  名称：

  激活Transport-P所需的prazosin分子的分子特征。

  摘要：

  已经合成了哌唑嗪的紧密相关的结构类似物，并测试了其对Transport-P的抑制和激活，以鉴定似乎对于激活Transport-P必不可少的Prazosin分子的结构特征。到目前为止，所有测试的化合物都没有比哌唑嗪具有更高的活性。结果表明，哌唑嗪的结构似乎对激活非常特异。已发现仅喹唑啉可活化，并且6,7-二甲氧基和4-氨基的存在似乎至关重要。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.06.037

文献信息

• PREPARATION OF ALFUZOSIN
  申请人：Anumula Reddy Raghupathi

  公开号：US20070066824A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  A process for preparing alfuzosin or a salt thereof, which minimizes the concentration of an N 1 -(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-N 1 -methyl-N 2 -(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-propane-1,3-diamine impurity in the product.

  一种制备奥法唑辛或其盐的方法，该方法可以最小化产品中N1-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N1-甲基-N2-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-丙烷-1,3-二胺杂质的浓度。
• 2-(Piperazinyl)-4-pyrimioinamines
  申请人：American Home Products Corp.

  公开号：US04333937A1

  公开（公告）日：1982-06-08

  Herein is disclosed 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are distinguished most readily by having novel substituents at position 4 of the piperazinyl radical, the substituents being selected from the group consisting of optionally substituted 2-cycloheptimidazolyl, 1,4,5,6,7,8-hexahydrocycloheptimidazol-2-yl, 2-benzoxazolyl, benzthiazol-2-yl, 1H-2-benzimidazolyl and 1-oxo-2,4,6-cycloheptarien-2-yl. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal.

  本文披露了2-(1-哌嗪基)-4-嘧啶胺衍生物及其酸加成盐，其制备方法，使用这些衍生物的方法以及这些衍生物的药物组合物。这些衍生物最容易通过在哌嗪基的4位处具有新的取代基来加以区分，所述取代基从包括可选取代的2-环庚咪唑基，1,4,5,6,7,8-六氢环庚咪唑-2-基，2-苯并噁唑基，苯并噻唑-2-基，1H-2-苯并咪唑基和1-氧代-2,4,6-环庚烯-2-基的群体中选择。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。
• 2-(Piperazinyl)-4-pyrimidinamines
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04351832A1

  公开（公告）日：1982-09-28

  Herein is disclosed 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are distinguished most readily by having novel substituents at position 4 of the piperazinyl radical, the substituents being selected from the group consisting of 2-thiazoylyl, oxazolo(4,5-b)pyridin-2-yl and optionally substituted 1-(lower alkyl)-1H-benzimidazol-2-yl. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal.

  本文披露了2-(1-哌嗪基)-4-嘧啶胺衍生物、其酸加成盐、其制备方法、衍生物的使用方法和制备衍生物的药物组合物。该衍生物主要通过在哌嗪基团的4位具有新的取代基而得以区分，所述取代基选自包括2-噻唑基、噁唑(4,5-b)吡啶-2-基和可选取代的1-(较低烷基)-1H-苯并咪唑-2-基的群。该衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。
• 2-(1-Piperazinyl)-4-pyrimidinamines and related compounds
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0039190A1

  公开（公告）日：1981-11-04

  The invention concerns a compound of formula I in which R1 and R2 are hydrogen, or R1 and R2 together form a chain of the formula wherein R6, R7, R8 and R9 each is hydrogen or lower alkoxy; R3 is one of the following or wherein R10 is hydrogen or at least one substituent selected from halo, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, 1-oxo (lower) alkoxy or NR"R12 wherein R" and R12 each is hydrogen or lower alkyl; A is 0, S or NR13 wherein R13 is hydrogen or lower alkyl; R4 and R5 each is hydrogen or lower alkyl; and n is 1 or 2; or a therapeutically acceptable acid addition salt thereof, the term "lower alkyl" as used herein means straight chain alkyl radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkyl radicals containing from 3 to 4 carbon atoms, the term "lower alkoxy" as used herein means straight chain alkoxy radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkoxy radicals containing 3 to4 carbon atoms and the term "1-oxo(lower)alkoxy" as used herein means straight chain 1-oxoalkoxy radicals containing from 2 to 6 carbon atoms and branched chain 1-oxoalkoxy radicals containing 4 to 6 carbon atoms. Processesforthe preparation of compounds of formula I and their use in pharmaceutical compositions and for the treatment of hypertension are also described.

  本发明涉及一种式 I 的化合物 其中 R1 和 R2 为氢，或 R1 和 R2 共同形成一条式链 其中 R6、R7、R8 和 R9 各为氢或低级烷氧基； R3 为下列之一 或 其中 R10 是氢或至少一个选自卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、1-氧代（低级）烷氧基或 NR "R12 的取代基，其中 R" 和 R12 各自是氢或低级烷基；A 是 0、S 或 NR13，其中 R13 是氢或低级烷基；R4 和 R5 各自是氢或低级烷基；n 是 1 或 2；或其治疗上可接受的酸加成盐，本文所用术语 "低级烷基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷基、本文所用术语 "低级烷氧基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷氧基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷氧基，本文所用术语 "1-氧代（低级）烷氧基 "是指含有 2 至 6 个碳原子的直链 1-氧代烷氧基和含有 4 至 6 个碳原子的支链 1-氧代烷氧基。 还描述了式 I 化合物的制备过程及其在药物组合物和治疗高血压中的用途。
• [EN] 2-(1-PIPERAZINYL)-4-PYRIMIDINAMINES
  申请人：——

  公开号：WO1981003022A1

  公开（公告）日：1981-10-29

  (EN) 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal. (FR) Derives a base de 2-(1-piperaziayl)-4-pyrinidinamine, leurs sels d'addition acides, procede pour leur preparation, procede d'utilisation de ces derives et composition pharmaceutique les contenant. Les derives sont utiles pour le traitement de l'hypertension chez les mammiferes.

  (EN) 2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶胺衍生物及其酸性添加盐，制备该衍生物的方法，使用该衍生物的方法及药物合成。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。 (FR) 以2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶胺为基础的衍生物及其酸性添加盐，制备它们的方法，使用该衍生物的方法及药物合成。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。