series of different 1-monosubstituted and 1,1-disubstituted 1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolines was synthesized in high yields from different ketoamides. We have developed a convenient method for the synthesis of disubstituted derivatives by interaction of ketoamides with organomagnesium compounds, followed by cyclization in the presence of catalytic amounts of p-toluenesulfonic acid (PTSA). A number of
由不同的酮酰胺以高产率合成了一系列不同的 1-单取代和 1,1-二取代 1,2,3,4-
四氢异喹啉。我们开发了一种方便的方法,通过酮酰胺与
有机镁化合物相互作用,然后在催化量的
对甲苯磺酸(
PTSA)存在下环化来合成二取代衍
生物。根据
羧酸或
有机镁化合物的不同,在
异喹啉骨架的 C-1 处引入了许多取代基。所获得的一些1,1-二烷基-1,2,3,4-
四氢异喹啉具有针对豚鼠胃平滑肌制剂的收缩活性。