N-ethyl-2,4-difluoroaniline | 72624-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-ethyl-2,4-difluoroaniline
• 英文别名: 2,4-difluorophenylethylamine
• CAS: 72624-70-5
• 化学式: C₈H₉F₂N
• mdl: MFCD11145853
• 分子量: 157.163
• InChiKey: SXXLALYAVYIVGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  76-78 °C(Press: 25 Torr)
• 密度：
  1.174±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯苯磺酰氯 、 N-ethyl-2,4-difluoroaniline 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以73%的产率得到2,4-dichloro-N-(2,4-difluorophenyl)-N-ethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Aryl Sulfonamide Inhibits Entry and Replication of Diverse Influenza Viruses via the Hemagglutinin Protein

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c00304
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氟苯胺 、 乙醇 以93%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  SACCARELLO M. L.; STRADI R., SYNTHESIS, 1979, NO 9, 727-729

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Methods of treatment of amyloidosis using bi-aryl aspartyl protease inhibitors
  申请人：John Varghese

  公开号：US20060014737A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及新型化合物和治疗与淀粉样变性相关的疾病、紊乱和症状的方法。淀粉样变性指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和症状。
• Tailored Cobalt‐Catalysts for Reductive Alkylation of Anilines with Carboxylic Acids under Mild Conditions
  作者：Weiping Liu、Basudev Sahoo、Anke Spannenberg、Kathrin Junge、Matthias Beller

  DOI：10.1002/anie.201806132

  日期：2018.9.3

  first cobalt‐catalyzed hydrogenative N‐methylation and alkylation of amines with readily available carboxylic acid feedstocks as alkylating agents and H2 as ideal reductant is described. Combination of tailor‐made triphos ligands with cobalt(II) tetrafluoroborate significantly improved the efficiency, thus promoting the reaction under milder conditions. This novel protocol allows for a broad substrate scope

  描述了胺的第一个钴催化的氢化N-甲基化和胺的烷基化，其中易得的羧酸原料作为烷基化剂，H 2作为理想的还原剂。量身定制的三价配体与四氟硼酸钴（II）的组合可显着提高效率，从而在较温和的条件下促进反应。即使在存在可还原的烯烃，酯和酰胺的情况下，该新颖的方案也允许具有良好的官能团耐受性的广泛底物范围。
• Novel compounds useful for bradykinin B1 receptor antagonism
  申请人：Tung S. Jay

  公开号：US20060217362A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  Disclosed are compounds that are bradykinin B 1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B 1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

  揭示了一些化合物，它们是激肽酶B1受体拮抗剂，可用于治疗哺乳动物中由激肽酶B1受体介导的疾病，或缓解与疾病状况相关的不良症状。其中某些化合物表现出增强的效力，并且预计还将表现出延长的作用持续时间。
• Practical direct synthesis of <i>N</i>-aryl-substituted azacycles from <i>N</i>-alkyl protected arylamines using TiCl₄ and DBU
  作者：Van Hieu Tran、Minh Thanh La、Soosung Kang、Hee-Kwon Kim

  DOI：10.1039/d0ob00880j

  日期：——

  A novel transformation of N-alkyl protected arylamines and cyclic ethers into N-aryl substituted azacycles is described. Alkyl groups have been used for the protection of amines in organic syntheses. In this synthesis, N-alkyl protected arylamines were reacted with cyclic ethers in the presence of TiCl4 and DBU, crucial reagents affording five- and six-membered azacycles. In particular, utilization

  描述了N-烷基保护的芳胺和环醚向N-芳基取代的氮杂环的新颖转化。烷基已用于保护有机合成中的胺。在该合成中，在TiCl 4和DBU的存在下，N-烷基保护的芳基胺与环醚反应，这是提供五元和六元氮杂环的关键试剂。特别地，利用新颖的TiCl 4 / DBU介导的反应使得各种N-烷基保护的芳基胺例如N-甲基-，N-乙基-，N-异丙基和N-叔丁基芳基胺容易地转化成N-芳基取代的氮杂环化合物高产率。使用各种N-烷基芳基胺的这种实用方法导致氮杂环化合物的有效制备。
• [EN] PYRAZOLO [1,5-a] PYRIMIDINES USEFUL AS JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2009085913A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  The present invention relates to compounds of formula (I) useful as selective inhibitors of JAK2 kinase. The invention also provides pharmaceutical acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various diseases, conditions or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

  本发明涉及作为JAK2激酶选择性抑制剂的化合物(I)的公式，还提供包含所述化合物的药用合适组合物以及使用这些组合物治疗各种疾病、症状或紊乱的方法。该发明还提供了制备本发明化合物的方法。