1-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-indazole-3-amine | 1242152-38-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-indazole-3-amine
• 英文别名: 1-(1,3-Thiazol-2-yl)indazol-3-amine
• CAS: 1242152-38-0
• 化学式: C₁₀H₈N₄S
• 分子量: 216.266
• InChiKey: AENNGAPZEYWRKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  85
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯 、 1-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-indazole-3-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 ethyl 2-(methylthio)-4-{[1-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-indazol-3-yl]amino}pyrimidine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDOPYRIMIDOINDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDO-PYRIMIDO-INDAZOLE

  摘要：

  这项发明是为了提供一种新型的抗癌药物或增敏剂，用于癌症化疗或放疗。通式(I)的化合物：其中A表示芳基或杂环基，或者是式(a)的基团；R1表示-(C=O)aOb(C1-C6)烷基、-(C=O)aOb(C2-C6)烯基、-(C=O)aOb(C3-C6)环烷基、芳基或杂环基；R2和R3各自表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、-(C=O)aOb(C1-C6)烷基或-(C=O)aN(R1e)R2e的基团；R4表示氢原子或(C1-C6)烷基等，具有优异的Wee1激酶抑制作用，因此在医学领域特别是各种癌症治疗领域中非常有用。

  公开号：

  WO2010098367A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[1-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-indazol-3-yl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 在 甲基肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-indazole-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDOPYRIMIDOINDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDO-PYRIMIDO-INDAZOLE

  摘要：

  这项发明是为了提供一种新型的抗癌药物或增敏剂，用于癌症化疗或放疗。通式(I)的化合物：其中A表示芳基或杂环基，或者是式(a)的基团；R1表示-(C=O)aOb(C1-C6)烷基、-(C=O)aOb(C2-C6)烯基、-(C=O)aOb(C3-C6)环烷基、芳基或杂环基；R2和R3各自表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、-(C=O)aOb(C1-C6)烷基或-(C=O)aN(R1e)R2e的基团；R4表示氢原子或(C1-C6)烷基等，具有优异的Wee1激酶抑制作用，因此在医学领域特别是各种癌症治疗领域中非常有用。

  公开号：

  WO2010098367A1

文献信息

• PYRIMIDOPYRIMIDOINDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Goto Yasuhiro

  公开号：US20120134955A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The invention is to provide a novel anticancer agent or sensitizer for cancer chemotherapy or radiotherapy. A compound of a general formula (I): wherein A means an aryl group or a heteroaryl group, or a group of a formula (a):; R 1 means a —(C═O) a O b (C1-C6)alkyl group, a —(C═O) a O b (C2-C6)alkenyl group, a —(C═O) a O b (C3-C6)cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; R 2 and R 3 each mean a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a carboxyl group, a —(C═O) a O b (C1-C6)alkyl group or a group of —(C═O) a N(R 1e )R 2e ; R 4 means a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group, and the like have an excellent Wee 1-kinase-inhibitory effect, and are therefore useful in the field of medicine, especially in the field of various cancer treatments.

  本发明提供一种新型的抗癌剂或增敏剂，用于癌症化疗或放疗。该化合物的一般式（I）如下：其中，A表示芳基或杂环基，或式（a）的基团；R1表示—（C═O）aOb（C1-C6）烷基，—（C═O）aOb（C2-C6）烯基，—（C═O）aOb（C3-C6）环烷基，芳基或杂环基；R2和R3各表示氢原子、卤素原子、羟基、羧基、—（C═O）aOb（C1-C6）烷基或—（C═O）aN（R1e）R2e基团；R4表示氢原子或（C1-C6）烷基等。该化合物具有出色的Wee 1-激酶抑制作用，因此在医学领域，特别是各种癌症治疗领域中非常有用。
• Copper‐Catalyzed <i>N</i> ¹ Coupling of 3‐Aminoindazoles and Related Aminoazoles with Aryl Bromides
  作者：Patrick Cyr、Eve‐Marline Joseph‐Valcin、Patrick Boissarie、Bruno Simoneau、Anne Marinier

  DOI：10.1002/ejoc.202101245

  日期：2022.1.27

  AbstractThe N1‐selective arylation of 3‐aminoindazoles using copper catalysis is herein reported. The reaction uses readily accessible aryl bromides as coupling partners, including those from heterocycles, and allows easy access to a broad variety of substituted 3‐aminoindazoles. The methodology was also examined on other aminoazoles of interest for the pharmaceutical industry.
• GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1966152A2

  公开（公告）日：2008-09-10
• US8288396B2
  申请人：——

  公开号：US8288396B2

  公开（公告）日：2012-10-16
• [EN] GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2007075847A2

  公开（公告）日：2007-07-05

  [EN] Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with glucokinase that comprise a compound selected from the group consisting of wherein the variables are as defined herein.
  [FR] La présente invention concerne des composés, des compositions pharmaceutiques, des kits et des procédés pour utilisation avec la glucokinase qui comprennent un composé choisi dans le groupe constitué de [formule] où les variables sont comme présentement définies.