6-naphthalen-2-yl-5,6-dihydro-imidazo[2,1-b]thiazole | 62284-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-naphthalen-2-yl-5,6-dihydro-imidazo[2,1-b]thiazole
• 英文别名: 5,6-Dihydro-6-(2-naphthyl)imidazo-[2,1-b]thiazole；6-(Naphthalen-2-yl)-5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole；6-naphthalen-2-yl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
• CAS: 62284-85-9
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂S
• 分子量: 252.34
• InChiKey: ISLAKABVTJWHLB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  40.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴代-2-乙酰基萘 在 吡啶 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 6-naphthalen-2-yl-5,6-dihydro-imidazo[2,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Tetramisole类似物可作为碱性磷酸酶的抑制剂，碱性磷酸酶是一种与赘生性细胞对6-硫嘌呤耐药性有关的酶。

  摘要：

  合成了一系列四甲胺衍生物，并测试了其对碱性磷酸酶的抑制活性，该酶是部分从对6-硫嘌呤（Sarcoma 180 / TG）具有抗性的小鼠腹水肿瘤中纯化得到的。这些试剂包括在四咪唑和2，3-脱氢四咪唑的苯环的间位或对位上被卤素，CH 3或NO 2基团取代的衍生物。四咪唑和2，3-脱氢四甲醚的苯环也被萘环取代，而2，3-脱氢四甲醚的苯环被噻吩基环系统取代。发现四咪唑的噻唑烷环和二氢咪唑环的存在对于酶抑制活性至关重要。萘基取代苯基并在2处脱氢 发现噻唑烷环的3位显着增强了对碱性磷酸酶的抑制活性。使用（S）-（-）-6-（4-溴苯基）-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑草酸酯和6-硫代鸟嘌呤的试验表明碱性磷酸酶抑制剂为能够增加6-硫鸟嘌呤对组织培养中肉瘤180 / TG细胞的毒性。

  DOI：

  10.1021/jm00214a021

文献信息

• Amine condensation polymers as phosphate sequestrants
  申请人：Huval C. Chad

  公开号：US20080085259A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  Disclosed is a polymer or physiologically acceptable salt thereof. The polymer comprises a polymerized multifunctional amine monomer. The amine monomer comprises at least two amine groups and at least two acyclic nitrogen atoms that are connected through a —CH 2 CH 2 — group, provided that the amine monomer is not ethylenediamine or diethylenetriamine. The disclosed polymers can be used to bind anions in subject in need of such treatment.

  本发明公开了一种聚合物或其生理上可接受的盐。该聚合物包括聚合的多功能胺单体。该胺单体包括至少两个胺基和至少两个通过—CH2CH2—基团连接的非环氮原子，但不包括乙二胺或二乙烯三胺。所公开的聚合物可用于结合需要此类治疗的受体中的阴离子。
• Iron(II)-Containing Treatments for Hyperphosphatemia
  申请人：Huval Chad

  公开号：US20100135950A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  A pharmaceutical composition comprises a pharmaceutically acceptable ferrous iron compound; an amine polymer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. Alternatively, a pharmaceutical composition comprises a pharmaceutically acceptable ferrous iron compound and pharmaceutically acceptable carrier, wherein the ferrous iron compound is selected from the group consisting of iron(II) acetate, iron(II) citrate, iron(II) ascorbate, iron(II) oxalate, iron(II) oxide, iron(II) carbonate, iron(II) carbonate saccharated, iron(II) formate, iron(II) sulfate, iron(II) chloride, iron(II) acetylacetonate and combinations thereof. A method of treating a subject with hyperphosphatemia comprises administering to the subject an effective amount of a pharmaceutical composition as described above.

  一种药物组合物包括：药学上可接受的二价铁化合物；一种胺基聚合物或其药学上可接受的盐，以及一种药学上可接受的载体。或者，一种药物组合物包括：药学上可接受的二价铁化合物和药学上可接受的载体，其中，所述二价铁化合物选自以下组合：铁(II)醋酸盐、铁(II)柠檬酸盐、铁(II)抗坏血酸盐、铁(II)草酸盐、铁(II)氧化物、铁(II)碳酸盐、铁(II)碳酸盐糖化物、铁(II)甲酸盐、铁(II)硫酸盐、铁(II)氯化物、铁(II)乙酰丙酮酸盐及其组合物。一种治疗高磷血症患者的方法包括向患者施用上述药物组合物的有效量。
• Amine Condensation Polymers as Phosphate Sequestrants
  申请人：Huval Chad C.

  公开号：US20120288471A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  Disclosed is a polymer or physiologically acceptable salt thereof. The polymer comprises a polymerized multifunctional amine monomer. The amine monomer comprises at least two amine groups and at least two acyclic nitrogen atoms that are connected through a —CH 2 CH 2 — group, provided that the amine monomer is not ethylenediamine or diethylenetriamine. The disclosed polymers can be used to bind anions in subject in need of such treatment.

  本发明涉及一种聚合物或其生理上可接受的盐。该聚合物包括聚合的多功能胺单体。该胺单体包括至少两个胺基和至少两个通过—CH2CH2—基团连接的非环状氮原子，但不包括乙二胺或二乙烯三胺。所述聚合物可用于在需要此类治疗的受试者中结合阴离子。
• AMINE CONDENSATION POLYMERS AS PHOSPHATE SEQUESTRANTS
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US20140044671A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Disclosed is a polymer or physiologically acceptable salt thereof. The polymer comprises a polymerized multifunctional amine monomer. The amine monomer comprises at least two amine groups and at least two acyclic nitrogen atoms that are connected through a —CH 2 CH 2 — group, provided that the amine monomer is not ethylenediamine or diethylenetriamine. The disclosed polymers can be used to bind anions in subject in need of such treatment.

  本发明涉及一种聚合物或其生理上可接受的盐。该聚合物包括聚合的多功能胺单体。该胺单体至少包括两个胺基和至少两个通过-CH2CH2-基团连接的无环氮原子，但该胺单体不包括乙二胺或二乙三胺。所述聚合物可用于在需要此类治疗的受体中结合阴离子。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：GENZYME CORPORATION

  公开号：US20140322319A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The present invention relates to crosslinked polyamine particles and/or pharmaceutical compositions comprising, at least in part, crosslinked polyamine particles and aggregates of such particles (including cured aggregates of crosslinked polyamine particles). The compositions may be in the form of tablets comprising, for example, particles larger than 500 μm particles and used for treating patients, for example, patients with hyperphosphatemia.

  本发明涉及交联聚胺颗粒和/或制药组合物，至少部分包括交联聚胺颗粒和这些颗粒的聚集物（包括交联聚胺颗粒的固化聚集物）。该组合物可以以片剂形式存在，例如包含大于500μm的颗粒，用于治疗患者，例如高磷血症患者。