2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)oxy]ethan-1-ol | 40256-25-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)oxy]ethan-1-ol
• 英文别名: 2-[1-benzyl-4-piperidyloxy]-ethanol；N-Benzyl-4-(2'-hydroxyethoxy)-piperidin；N-Benzyl-4-(2'-hydroxyethoxy)-piperidine；2-(1-Benzyl-piperidin-4-yloxy)-ethanol；2-(1-benzylpiperidin-4-yl)oxyethanol
• CAS: 40256-25-5
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₂
• 分子量: 235.326
• InChiKey: HPDHYAAFSGEZLK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  359.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)oxy]ethan-1-ol 在 palladium 10% on activated carbon 、 四丁基氯化铵 、 氢气 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 tert-butyl 2-(2-[[1-(2-hydroxyethyl)piperidin-4-yl]oxy]ethoxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  INDOLE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS

  摘要：

  本公开涉及化合物及其药用盐，含有这些化合物的组合物、配方和药物，以及它们的制备过程。该公开还涉及化合物、组合物、配方和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20180072711A1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-羟基哌啶 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.33h， 生成 2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)oxy]ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  INDOLE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS

  摘要：

  本公开涉及化合物及其药用盐，含有这些化合物的组合物、配方和药物，以及它们的制备过程。该公开还涉及化合物、组合物、配方和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20180072711A1

文献信息

• 10-(Piperidin o-alkyl)-phenothiazines
  申请人：Roussel-UCLAF

  公开号：US04018922A1

  公开（公告）日：1977-04-19

  Novel 10-(piperidino-alkyl)-phenothiazines of the formula ##STR1## wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, chlorine, --CF.sub.3, --OCH.sub.3 and SCH.sub.3, B and R are individually selected from the group consisting of hydrogen and alkyl of 1 to 4 carbon atoms, Z' is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl of 1 to 10 carbon atoms, p is 0 or 1, n is 0, 1 or 2 and A is selected from the group consisting of hydrogen, --COOR.sub.2 and --COR.sub.1, R.sub.2 is linear alkyl of 1 to 15 carbon atoms and R.sub.1 is selected from the group consisting of alkyl of 1 to 18 carbon atoms optionally containing a double bond or --O-- and a polymethoxyphenyl and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having neuroleptic, analgesic, spasmolytic and antihistaminic activity and their preparation and novel intermediates.

  新颖的10-(哌啶基)-苯并噻嗪类化合物的化学式为##STR1##其中X从氢、氯、--CF.sub.3、--OCH.sub.3和SCH.sub.3组成的群体中选取，B和R分别从氢和1至4个碳原子的烷基组成的群体中选取，Z'从氢和1至10个碳原子的烷基组成的群体中选取，p为0或1，n为0、1或2，A从氢、--COOR.sub.2和--COR.sub.1组成的群体中选取，R.sub.2为1至15个碳原子的直链烷基，R.sub.1从1至18个碳原子的烷基中选取，可选含有双键或--O--和多甲氧基苯基，以及其无毒、药用可接受的酸盐，具有神经阻滞、镇痛、解痉和抗组胺活性，以及它们的制备和新颖中间体。
• Derivatives of amidinopenicillanic acid
  申请人：Leo Pharmaceutical Products, Ltd. A/S

  公开号：US04246262A1

  公开（公告）日：1981-01-20

  The present invention relates to new 6.beta.-amidino-penicillanic acids of the formula: ##STR1## in which X is oxygen or sulphur, --A-- is aliphatic hydrocarbon, or a single bond, --B-- is aliphatic hydrocarbon, or a single bond; R.sub.1 and R.sub.2 stand for hydrogen, lower alkyl, phenyl or phenyl-lower alkyl; or R.sub.2 is acyl or guanyl; or R.sub.1 and R.sub.2 together with the nitrogen atom can form a monocyclic, saturated ring or represent ##STR2## in which R.sub.3 and R.sub.4 each stands for hydrogen, lower alkyl, phenyl, or phenyl-lower alkyl, or R.sub.3 and R.sub.4 together with nitrogen form a monocyclic, saturated ring; --W-- stands for ##STR3## which represent saturated, monocyclic, bicyclic or spirocyclic ring systems, respectively; salts of the compounds of formula I, and easily hydrolyzable, esters thereof, and salts of such esters; the invention further relating to methods of producing the compounds; to intermediates in their preparation; to pharmaceutical compositions containing the compounds; and to dosage units thereof, and to their use. The compounds of the present invention are active against a variety of pathogenic microorganisms, including gram-positive and gram-negative bacteria.

  本发明涉及新的6.beta.-酰胺基青霉烷酸，其化学式为：##STR1## 其中X为氧或硫，--A--为脂肪烃或单键，--B--为脂肪烃或单键；R.sub.1和R.sub.2代表氢、低碳基、苯基或苯基-低碳基；或R.sub.2为酰基或鸟氨酸基；或R.sub.1和R.sub.2与氮原子一起形成单环饱和环或表示##STR2## 其中R.sub.3和R.sub.4分别代表氢、低碳基、苯基或苯基-低碳基，或R.sub.3和R.sub.4与氮形成单环饱和环；--W--代表##STR3## 分别表示饱和的、单环的、双环的或螺旋的环系统；化合物I的盐以及易水解的酯和这种酯的盐；本发明还涉及制备该化合物的方法；在其制备中的中间体；含有该化合物的制药组合物；以及其用量单位和用途。本发明的化合物对各种致病微生物具有活性，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。
• Indole derivatives as estrogen receptor degraders
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US10865202B2

  公开（公告）日：2020-12-15

  The present disclosure relates to compounds and a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions, combinations and medicaments containing the compounds, and processes for their preparation. The disclosure also relates to the use of the compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of the estrogen receptor, including degrading the estrogen receptor, the treatment of diseases and conditions mediated by the estrogen receptor.

  本公开涉及化合物及其药学上可接受的盐、含有这些化合物的组合物、组合剂和药物，以及它们的制备工艺。本公开还涉及这些化合物、组合物、组合物和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和病症。
• US4018922A
  申请人：——

  公开号：US4018922A

  公开（公告）日：1977-04-19
• US4246262A
  申请人：——

  公开号：US4246262A

  公开（公告）日：1981-01-20