8-氟-Alpha-四氢萘酮 | 628731-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: 8-氟-Alpha-四氢萘酮
• 中文别名: 8-氟-Α-四氢萘酮；8-氟-3,4-二氢-2H-萘-1-酮
• 英文名称: 8-fluoro-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
• 英文别名: 8-Fluoro-1-tetralone；8-fluoro-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
• CAS: 628731-58-8
• 化学式: C₁₀H₉FO
• mdl: MFCD09027687
• 分子量: 164.179
• InChiKey: RYMWBQHSBRCBQV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  267.8±29.0℃ (760 Torr)
• 密度：
  1.198±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 闪点：
  101.9±14.5℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2914700090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氟-Alpha-四氢萘酮 生成 8-Fluoro-2-(2-thioxo-2,3-dihydro-1H-imidazol-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
  参考文献：
  名称：

  4-(2-Methyl-5,6,7,8-tetrahydro-quinolin-7-ylmethyl)-1,3-dihydro-imidazole-2-thione as specific alpha2B agonist and methods of using the same

  摘要：

  该化学式的化合物，其中*表示一个不对称碳原子，对α2B肾上腺素受体具有特异性，优先于α2A和α2C肾上腺素受体，因此几乎没有或仅有极小的心血管和/或镇静活性。该化合物可用作哺乳动物，包括人类，治疗对α2B肾上腺素受体激动剂治疗敏感的疾病和/或缓解症状的药物。

  公开号：

  US20050075366A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基四氢化萘 在 吡啶 、 sodium hydroxide 、 potassium permanganate 、 magnesium sulfate 、 nitrosonium tetrafluoroborate 作用下， 以 乙醇 、 邻二氯苯 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 8-氟-Alpha-四氢萘酮
  参考文献：
  名称：

  N-取代螺哌啶作为伤害感受素受体配体的合成与构效关系。

  摘要：

  合成了一系列基于1的螺哌啶核的N取代类似物，并显示出与伤害感受素（NOP）受体的高结合亲和力。确定了对其他已知阿片受体的选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.01.069

文献信息

• [EN] 5-HT2C RECEPTOR AGONISTS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEUR 5-HT2C ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2017023679A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  Provided in some embodiments are compounds of Formula A, as defined herein, that modulate the activity of 5-HT2C receptor. Also provided in some embodiments are methods, such as, for weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction, pathological gambling, reward deficiency syndrome, and sex addiction), obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders (including insomnia, fragmented sleep architecture, and disturbances of slow-wave sleep), urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea.

  在某些实施例中提供了一些符合本文所定义的A式化合物，其调节5-HT2C受体的活性。在某些实施例中还提供了一些方法，例如用于体重管理、诱导饱腹感、减少食物摄入，以及预防和治疗肥胖、抗精神病药物引起的体重增加、2型糖尿病、普拉德-威利综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病理性赌博、奖赏缺乏综合征和性成瘾，强迫症谱系障碍和冲动控制障碍（包括咬指甲和咬甲症），睡眠障碍（包括失眠、睡眠结构碎裂和慢波睡眠紊乱），尿失禁，精神障碍（包括精神分裂症、厌食症和暴食症），阿尔茨海默病，性功能障碍，勃起功能障碍，癫痫，运动障碍（包括帕金森病和抗精神病药物引起的运动障碍），高血压，血脂异常，非酒精性脂肪肝病，肥胖相关肾脏疾病和睡眠呼吸暂停症。
• [EN] CARBAMATE DERIVATIVE COMPOUNDS, PROCESSES FOR PREPARING THEM AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS DE DÉRIVÉS DE CARBAMATE, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BIO-PHARM SOLUTIONS CO LTD

  公开号：WO2017150904A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  The present invention relates to a pharmaceutical composition for treating or preventing CNS disorders containing a carbamate derivative compound and/or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. Furthermore, the present invention relates to a method for treatment or prevention CNS disorders comprising administering a carbamate derivative compound in a pharmaceutically effective amount to a subject in need of treatment or prevention of CNS disorders.

  本发明涉及一种治疗或预防中枢神经系统疾病的药物组合物，其包含羰酸酯衍生物化合物和/或其药用可接受的盐作为活性成分。此外，本发明涉及一种治疗或预防中枢神经系统疾病的方法，包括向需要治疗或预防中枢神经系统疾病的受试者施用一种羰酸酯衍生物化合物的药用有效量。
• [EN] 4-SUBSTITUTED IMIDAZOLE-2-THIONES AND IMIDAZOL-2-ONES AS AGONISTS OF THE ALPHA-2B AND ALPHA-2C ADRENERGIC RECEPTORS<br/>[FR] IMIDAZOLE-2-ONES ET IMIDAZOLE-2-THIONES 4 SUBSTITUES COMME AGONISTES DES ADRENO-RECEPTEURS ALPHA-2B ET ALPHA-2C
  申请人：ALLERGAN INC

  公开号：WO2003099795A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Compounds of Formula (I): where X is S and the variables have the meaning defined in the specification are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors, and as such have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity. These compounds of Formula (I) are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2B adrenergic receptors. Compounds of Formula (I) where X is O also have the advantageous property that they have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity and are useful for treating pain and other conditions with no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity.

  式(I)的化合物：其中X为S，变量的含义如规范中定义的那样，对alpha2B和/或alpha2C肾上腺素受体具有特异性或选择性，优先于alpha2A肾上腺素受体，并且因此具有无或仅有极小的心血管和/或镇静活性。这些式(I)的化合物在哺乳动物，包括人类中，作为药物用于治疗对alpha2B肾上腺素受体激动剂治疗有响应的疾病和/或缓解症状是有用的。式(I)的化合物，其中X为O，还具有有利的特性，即它们具有无或仅有极小的心血管和/或镇静活性，并且适用于治疗无或仅有极小的心血管和/或镇静活性的疼痛和其他症状。
• Regioselective Electrochemical Cyclobutanol Ring Expansion to 1‐Tetralones
  作者：Alessia Petti、Philipp Natho、Kevin Lam、Philip J. Parsons

  DOI：10.1002/ejoc.202001535

  日期：2021.2.5

  A new electrochemical approach to the oxidative ring expansion of functionalized cyclobutanols is reported. Aryl and heteroaryl 1‐tetralones are synthesized under mild and cost‐efficient conditions. The newly designed methodology proves to be tolerant of a good range of functional groups and its application to larger scale syntheses is shown to be feasible.

  报道了一种新的电化学方法来官能化环丁醇的氧化环膨胀。芳基和杂芳基1-丁酮是在温和且经济高效的条件下合成的。事实证明，新设计的方法可耐受各种官能团，并将其应用于大规模合成中是可行的。
• 4-(substituted cycloalkylmethyl) imidazole-2-thiones, 4-(substituted cycloalkenylmethyl) imidazole-2-thiones, 4-(substituted cycloalkylmethyl) imidazol-2-ones and 4-(substituted cycloalkenylmethyl) imidazol-2-ones and related compounds
  申请人：——

  公开号：US20040220402A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  Compounds of Formula 1 1 where X is S and the variables have the meaning defined in the specification are specific or selective to alpha 2B and/or alpha 2C adrenergic receptors in preference over alpha 2A adrenergic receptors, and as such have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity. These compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha 2B adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 where X is O also have the advantageous property that they have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity and are useful for treating pain and other conditions with no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity.

  式11的化合物，其中X为S，变量的含义如规范中所定义的，对alpha2B和/或alpha2C肾上腺素受体具有特异性或选择性，而不是对alpha2A肾上腺素受体具有特异性，因此在心血管和/或镇静作用方面几乎没有或仅有最小的活性。这些式1的化合物在哺乳动物，包括人类中，用作治疗对alpha2B肾上腺素受体激动剂治疗有响应的疾病和/或缓解条件的药物。其中X为O的式1的化合物也具有有利的特性，即它们在心血管和/或镇静活性方面几乎没有或仅有最小的活性，并且可用于治疗疼痛和其他在心血管和/或镇静活性方面几乎没有或仅有最小的活性的疾病。