3-(1,1-dimethyl-1-stannaethyl)-1-perhydro-2H-pyran-2-yl-1H-indazole-5-carbonitrile | 395107-86-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-(1,1-dimethyl-1-stannaethyl)-1-perhydro-2H-pyran-2-yl-1H-indazole-5-carbonitrile
• 英文别名: 1-(oxan-2-yl)-3-trimethylstannylindazole-5-carbonitrile
• CAS: 395107-86-5
• 化学式: C₁₆H₂₁N₃OSn
• 分子量: 390.072
• InChiKey: YZWARKDBYSMFQG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  475.2±55.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  50.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴喹啉 、 3-(1,1-dimethyl-1-stannaethyl)-1-perhydro-2H-pyran-2-yl-1H-indazole-5-carbonitrile 在 四(三苯基膦)钯 盐酸 、 sodium hydroxide 、 双氧水 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以41%的产率得到3-(3-QUINOLYL)-1H-INDAZOLE-5-CARBOXAMIDE
  参考文献：
  名称：

  Methods for treating an inflammatory condition or inhibiting JNK

  摘要：

  这项发明通常涉及吲唑衍生物，具有以下结构： 1 或药用可接受的盐，其中R 1 ，R 2 和A如本文所述定义。这类化合物在治疗对JNK抑制剂有响应的广泛疾病和障碍，如炎症性疾病或障碍中具有用途。因此，还披露了治疗这些疾病和障碍的方法，以及包含一个或多个上述化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20040127536A1
• 作为产物：
  描述：

  3-bromo-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole-5-carbonitrile 在 四(三苯基膦)钯 potassium fluoride 、 六甲基二锡 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以63%的产率得到3-(1,1-dimethyl-1-stannaethyl)-1-perhydro-2H-pyran-2-yl-1H-indazole-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds, compositions thereof and methods of treatment therewith

  摘要：

  这项发明通常涉及使用吲唑化合物来治疗或预防与蛋白激酶相关的疾病，包括酪氨酸激酶，诸如增殖性疾病、炎症性疾病、异常血管生成及其相关疾病、动脉硬化、黄斑变性、糖尿病、肥胖、疼痛等。这些方法包括向有需要的患者施用有效量的吲唑化合物，以抑制、调节或控制酪氨酸激酶信号转导。本文中提供了一种新型的吲唑化合物或其药用可接受的盐。

  公开号：

  US20050009876A1

文献信息

• Indazole derivatives as JNK inhibitors and compositions and methods related thereto
  申请人：Signal Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040077877A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having activity as selective inhibitors of JNK are disclosed. The compounds of this invention are indazole derivatives having the following structure: 1 wherein R 1 , R 2 and A are as defined herein. Such compounds have utility in the treatment of a wide range of conditions that are responsive to JNK inhibition. Thus, methods of treating such conditions are also disclosed, as are pharmaceutical compositions containing one or more compounds of the above compounds.

  本发明揭示了具有选择性抑制JNK活性的化合物。本发明的化合物是具有以下结构的吲唑衍生物：1其中R1、R2和A的定义如本文所述。这些化合物在治疗对JNK抑制有反应的广泛疾病方面具有实用价值。因此，本文还揭示了治疗这些疾病的方法，以及含有上述化合物中的一个或多个化合物的制药组合物。
• Indazole compounds and compositions thereof as JNK inhibitors and for the treatment of diseases associated therewith
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US07208513B2

  公开（公告）日：2007-04-24

  Compounds having activity as selective inhibitors of JNK are disclosed. The compounds of this invention are indazole derivatives having the following structure: wherein R1, R2 and A are as defined herein. Such compounds have utility in the treatment of a wide range of conditions that are responsive to JNK inhibition. Thus, methods of treating such conditions are also disclosed, as are pharmaceutical compositions containing one or more compounds of the above compounds.

  本发明揭示了具有选择性抑制JNK活性的化合物。本发明的化合物是具有以下结构的吲唑衍生物：其中R1、R2和A的定义如本文所述。这些化合物在治疗对JNK抑制有反应的广泛疾病方面具有用途。因此，本发明还揭示了治疗这些疾病的方法，以及包含上述化合物中的一个或多个化合物的制药组合物。
• Methods for treating, preventing and managing chronic lymphocytic leukemia with indazole compounds
  申请人：Bennett Brydon

  公开号：US20070060616A1

  公开（公告）日：2007-03-15

  This invention is generally directed to the use of Indazole Compounds for treating or preventing chronic lymphocytic leukemia. The methods comprise the treatment or prevention of chronic lymphocytic leukemia comprising administering an effective amount of an indazole compound, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, to a patient in need thereof.

  这项发明通常是针对使用吲唑类化合物治疗或预防慢性淋巴细胞白血病。该方法包括向需要治疗或预防慢性淋巴细胞白血病的患者给予有效量的吲唑类化合物，或其药学上可接受的盐或组合物。
• Methods of using indazole derivatives as JNK inhibitors
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US07220771B2

  公开（公告）日：2007-05-22

  Compounds having activity as selective inhibitors of JNK are disclosed. The compounds of this invention are indazole derivatives having the following structure: wherein R1, R2 and A are as defined herein. Such compounds have utility in the treatment of a wide range of conditions that are responsive to JNK inhibition. Thus, methods of treating such conditions are also disclosed, as are pharmaceutical compositions containing one or more compounds of the above compounds.

  本发明揭示了具有选择性JNK抑制剂活性的化合物。本发明的化合物是具有以下结构的吲唑衍生物：其中R1，R2和A如本文所定义。这种化合物在治疗对JNK抑制有反应的广泛疾病方面具有实用性。因此，本发明还揭示了治疗这种疾病的方法，以及包含上述化合物中的一个或多个化合物的制药组合物。
• LRRK2 억제 활성을 갖는 인다졸 화합물
  申请人：주식회사 스탠다임

  公开号：KR20230118694A

  公开（公告）日：2023-08-11

  본 발명은 화학식 1의 신규한 류신-풍부 반복 키나제 2(leucine-rich repeat kinase 2: LRRK2) 억제제, 이를 포함하는 LRRK2에 의해 매개되거나 이와 관련된 질병 또는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 이를 이용한 질병의 치료 및 예방 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 LRRK2 저해 활성이 우수하여 LRRK2에 의해 매개되거나 이와 관련된 질병 또는 질환(예컨대, 파킨슨병)의 예방 또는 치료에 효과적으로 사용될 수 있다.

  本发明涉及化学式1所示的一种新型富含亮氨酸的重复蛋白 kinase 2 (LRRK2)抑制剂，该抑制剂可用于制备预防或治疗由LRRK2介导或与其相关的疾病或病症(例如帕金森病)的药物组合物，以及利用该抑制剂进行疾病治疗和预防的方法。 根据本发明的化合物具有优异的 LRRK2 抑制活性，因此可有效地用于预防或治疗由 LRRK2 介导或与其相关的疾病或病症(例如帕金森病)。