3-(3,4-二氟苯基)-4-(4-甲基磺酰基苯基)-5H-呋喃-2-酮 | 162011-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: 3-(3,4-二氟苯基)-4-(4-甲基磺酰基苯基)-5H-呋喃-2-酮
• 英文名称: 3-(3,4-difluorophenyl)-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]furan-2(5H)-one
• 英文别名: MF-Tricyclic；3-(3,4-Difluorophenyl)-4-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)-2-(5H)-Furanone；3-(3,4-difluorophenyl)-4-(4-methanesulphonylphenyl)-5 H-furan-2-one；3-(3,4-Difluorophenyl)-4-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2(5H)-furanone；3-(3,4-difluorophenyl)-4-(4-methylsulfonylphenyl)-2-(5H)-furanone；4-(3,4-difluorophenyl)-3-(4-methylsulfonylphenyl)-2H-furan-5-one
• CAS: 162011-83-8
• 化学式: C₁₇H₁₂F₂O₄S
• 分子量: 350.343
• InChiKey: INRQTVDUZFESAO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  575.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.435±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3,4-二氟苯基)-4-(4-甲基磺酰基苯基)-5H-呋喃-2-酮 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-(3,4-difluoro-phenyl)-3-(4-methanesulfonyl-phenyl)-but-2-ene-1,4-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUGS OF DIARYL-2-(5H)-FURANONE CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITORS
  [FR] PROMEDICAMENTS D'INHIBITEURS DE DIARYL-2-(5H)-FURANONE CYCLOOXYGENASE-2

  摘要：

  公开号：

  WO2005042476A3
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟苯乙酸 、 2-溴-1-(4-甲磺酰基)苯乙酮 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 乙腈 为溶剂， 生成 3-(3,4-二氟苯基)-4-(4-甲基磺酰基苯基)-5H-呋喃-2-酮
  参考文献：
  名称：

  Use of inhibitors of cyclooxygenase in the treatment of

  摘要：

  本发明提供了一种治疗神经退行性疾病，特别是阿尔茨海默病的方法，包括向需要的人类施用治疗有效量的非类固醇COX-II抑制剂。虽然可以使用各种COX-II抑制剂，但最好使用Formula I的化合物。

  公开号：

  US05840746A1

文献信息

• Phenyl heterocycles as cox-2 inhibitors
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05474995A1

  公开（公告）日：1995-12-12

  The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

  这项发明涵盖了化合物I的新颖结构，可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病，##STR1## 该发明还涵盖了用于治疗环氧合酶-2介导疾病的某些药物组合物，其中包括化合物I。
• Stilbene derivatives useful as cyclooxygenase-2 inhibitors
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05849943A1

  公开（公告）日：1998-12-15

  The invention encompasses novel compounds of Formula Iuseful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceuticalcompositions and methods for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I.

  本发明包括用于治疗环氧合酶-2介导疾病的公式I新颖化合物。##STR1## 本发明还包括某些药物组合物和治疗方法，用于治疗包括使用公式I化合物的环氧合酶-2介导疾病。
• Use of carotenoids and/or carotenoid derivatives/analogs for reduction/inhibition of certain negative effects of COX inhibitors
  申请人：Lockwood Samuel F.

  公开号：US20080293679A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Administering carotenoids, and in particular xanthophyll carotenoids, or analogs or derivatives of astaxanthin, lutein, zeaxanthin, lycoxanthin, lycophyll, or lycopene to a subject undergoing treatment with COX-2 inhibitor drugs may reduce at least a portion of the adverse side effects associated with administration of COX-2 selective inhibitor drugs. The carotenoids, or analogs or derivatives thereof may be administered to a subject prior to, at the same time as, or after the commencement of COX-2 selective inhibitor drug therapy. The carotenoids, or analogs or derivatives thereof may be administered to a subject concurrently with COX-2 selective inhibitor drugs therapy. The carotenoids, or analogs or derivatives thereof may be incorporated into pharmaceutical preparation in combination with the COX-2 selective inhibitor drug or may be administered separately. Administration of the analogs or derivatives described herein may reduce peroxidation of LDL and other lipids in the serum and plasma cell membranes of subjects undergoing COX-2 selective inhibitor drug therapy. Administration of the analogs or derivatives described herein may reduce the incidence of deleterious clinical cardiovascular events undergoing COX-2 selective inhibitor drug therapy.

  向正在接受COX-2抑制剂治疗的受试者施用类胡萝卜素，特别是黄质类胡萝卜素，或者是天然类胡萝卜素的类似物或衍生物，如虾青素、叶黄素、玉米黄质、莱科黄素、莱科菲或番茄红素，可能会减少与使用COX-2选择性抑制剂药物相关的不良副作用的至少一部分。这些类胡萝卜素，或者是其类似物或衍生物，可以在受试者开始接受COX-2选择性抑制剂药物治疗之前、同时或之后进行施用。这些类胡萝卜素，或者是其类似物或衍生物，可以与COX-2选择性抑制剂药物治疗同时进行施用。这些类胡萝卜素，或者是其类似物或衍生物，可以与COX-2选择性抑制剂药物组合在一起制成药物制剂，也可以单独施用。施用本文所述的类似物或衍生物可能会减少正在接受COX-2选择性抑制剂药物治疗的受试者血清和血浆细胞膜中低密度脂蛋白和其他脂质的过氧化。施用本文所述的类似物或衍生物可能会减少正在接受COX-2选择性抑制剂药物治疗的受试者发生有害的临床心血管事件的几率。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030100567A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号传导的化合物，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和情况的方法，例如在哺乳动物中的血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、炎症性疾病等。
• Furanone derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030176361A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  Furanone derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have cytoprotective activity and protective activity for neuroinflammation, and neurodegenerative disorders; they are useful in the treatment of stroke, cerebral ischemia, myocardial infarction, myocardial ischemia, chronic heart failure, inflammation and other oxidative stress-related conditions, as well as Alzheimer's disease and senile dementia; they are also useful in the manufacture of pharmaceutical formulations for the treatment of such conditions.

  呋喃酮衍生物及其药用盐具有细胞保护活性和对神经炎症以及神经退行性疾病的保护活性；它们在中风、脑缺血、心肌梗死、心肌缺血、慢性心力衰竭、炎症和其他氧化应激相关疾病的治疗中具有用途，同时也适用于阿尔茨海默病和老年性痴呆症的治疗；它们还可用于制造用于治疗这些疾病的药物配方。