3-(2-(6-Morpholino-3-pyridazinyl)hydrazinylidene)butyric acid tert-butyl ester | 69579-13-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-(2-(6-Morpholino-3-pyridazinyl)hydrazinylidene)butyric acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (3E)-3-[(6-morpholin-4-ylpyridazin-3-yl)hydrazinylidene]butanoate
• CAS: 69579-13-1
• 化学式: C₁₆H₂₅N₅O₃
• 分子量: 335.406
• InChiKey: YCVVCSICMNKDBE-SFQUDFHCSA-N

物化性质

• 沸点：
  472.04°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0974 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  88.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性

RGH-5526（GYKI-11679）是一种新型的抗高血压药。

体内研究

研究表明，给予10 mg/kg剂量的RGH-5526后，2小时内可以显著降低下丘脑去甲肾上腺素（NA）水平达61%，并且该效应可持续4至6小时。此外，RGH-5526在下丘脑中的去甲肾上腺素降低效果明显大于在外周的表现。长期治疗下，RGH-5526不会影响下丘脑单胺氧化酶（MAO）的活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-(6-Morpholino-3-pyridazinyl)hydrazinylidene)butyric acid tert-butyl ester 以75%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  SZILAGYI, GEZA;MATYUS, PETER;SOHAR, PAL, TETRAHEDRON, 45,(1989) N4, C. 7921-7928

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3(2H)-哒嗪酮,6-(4-吗啉基)-,腙 、 乙酰乙酸叔丁酯 生成 3-(2-(6-Morpholino-3-pyridazinyl)hydrazinylidene)butyric acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Morpholino pyridazinylhydrazones

  摘要：

  具有以下结构式的能够降低血压的吡啶嗪肼衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1为氢、氯、1-4个碳原子的烷基、甲氧基、羟基、氨基甲酰或氰基；R.sup.2为吗啉基；K为具有以下结构式的基团：##STR2## 其中R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5或R.sup.6中的一个为羧基或烷氧羰基。

  公开号：

  US04259328A1

文献信息

• Studies of pyridazine compounds, XXV. Reinvestigation of acylation of pyridazinylhydrazones
  作者：Géza Szilágyi、Péter Mátyus、Pál Sohár

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)85803-8

  日期：——

  The acylation of morpholino substituted pyridazinylhydrazones afforded triazolo[4,3-]pyridazinium salts. Structure elucidation by ir, 1H- and 13C-nmr spectroscopy, reaction mechanism and ring - chain tautomerism are discussed.

  吗啉代取代的哒嗪基hydr的酰化作用可得到三唑并[4,3- ]吡啶鎓盐。讨论了红外，1 H和13 C-nmr光谱对结构的阐明，反应机理和环链互变异构现象。
• Morpholino pyridazinylhydrazones
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt

  公开号：US04259328A1

  公开（公告）日：1981-03-31

  Pyridazinylhydrazones capable of lowering blood pressure having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, chlorine, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, methoxy, hydroxyl, carbamoyl or cyano; R.sup.2 is morpholino; and K is a group having the formula ##STR2## wherein one of R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 or R.sup.6 is carboxyl or alkoxycarbonyl.

  具有以下结构式的能够降低血压的吡啶嗪肼衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1为氢、氯、1-4个碳原子的烷基、甲氧基、羟基、氨基甲酰或氰基；R.sup.2为吗啉基；K为具有以下结构式的基团：##STR2## 其中R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5或R.sup.6中的一个为羧基或烷氧羰基。
• SZILAGYI, GEZA;MATYUS, PETER;SOHAR, PAL, TETRAHEDRON, 45,(1989) N4, C. 7921-7928
  作者：SZILAGYI, GEZA、MATYUS, PETER、SOHAR, PAL

  DOI：——

  日期：——
• MATYUS, P.;SZILAGYI, G.;KASZTREINER, E.;SOTI, M.;SOHAR, P., ACTA CHIM. ACAD. SCI. HUNG., 1982, 109, N 3, 237-240
  作者：MATYUS, P.、SZILAGYI, G.、KASZTREINER, E.、SOTI, M.、SOHAR, P.

  DOI：——

  日期：——
• KASZTREINER, ENDRE;SZILAGYI, GEZA, MAGY. KEM. LAPIA, 43,(1988) N 6, 197-202
  作者：KASZTREINER, ENDRE、SZILAGYI, GEZA

  DOI：——

  日期：——