3(2H)-哒嗪酮,6-(4-吗啉基)-,腙 | 17259-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 3(2H)-哒嗪酮,6-(4-吗啉基)-,腙
• 英文名称: 3-hydrazino-6-morpholino-pyridazine
• 英文别名: 3-hydrazino-6-(4-morpholinyl)pyridazine；3-(1-morpholino)-6-hydrazinopyridazine；3-Hydrazino-6-morpholinopyridazine；6-morpholino-3-pyridazinylhydrazine；4-(6-hydrazino-pyridazin-3-yl)-morpholine；3-morpholino-6-pyridazinylhydrazine；(6-morpholin-4-ylpyridazin-3-yl)hydrazine
• CAS: 17259-72-2
• 化学式: C₈H₁₃N₅O
• mdl: MFCD08436549
• 分子量: 195.224
• InChiKey: PHBNMZNMGUQCFK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  145-150 °C
• 沸点：
  363.0±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  76.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3(2H)-哒嗪酮,6-(4-吗啉基)-,腙 在 sodium acetate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-Isopropylamino-3-{4-[(6-morpholin-4-yl-pyridazin-3-yl)-hydrazonomethyl]-phenoxy}-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Studies on Agents with Vasodilator and .BETA.-Blocking Activities. I.

  摘要：

  合成了一系列与β-封端侧链结合的肼基哒嗪衍生物。当将它们静脉注射给麻醉大鼠时，其中一些表现出降血压和β-阻滞活性。讨论了它们的降血压和β-阻滞活性的结构-活性关系。化合物 11c 具有最佳特征，被选择用于进一步研究。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.1609

文献信息

• 3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives and hypotensive compositions
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt.

  公开号：US04224325A1

  公开（公告）日：1980-09-23

  The invention relates to compounds of general formula ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl-, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl or a phenyl group, R.sup.2 stands for a hydrogen, fluorine, chlorine or bromine atom or a C.sub.1-6 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a nitro or an --NR.sup.5 R.sup.6 group, wherein R.sup.5 and R.sup.6 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl or a C.sub.2-4 hydroxyalkyl group, R.sup.3 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl or a phenyl group, a chlorine atom or a hydroxyl, amino or methoxy group, R.sup.4 stands for a carbamoyl, a cyano or an --NR.sup.7 --NHR.sup.8 group, wherein R.sup.7 and R.sup.8 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.1-4 alkoxycarbonyl or an --NR.sup.9 R.sup.10 group, wherein R.sup.9 and R.sup.10 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-5 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl, a phenyl or a benzyl group, or --NR.sup.9 R.sup.10 may represent a morpholine, piperidine or piperazine ring, and their pharmaceutically acceptable acid-addition salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds. The novel compounds of general formula I have valuable pharmacological properties. Thus they show a considerable hypotensive effect and are capable to inhibit enzymes regulating the catabolism of prostaglandins.

  本发明涉及一般式##STR1##的化合物，其中R.sup.1代表氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.2-4羟基烷基，C.sub.3-6环烷基或苯基，R.sup.2代表氢、氟、氯或溴原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.2-4羟基烷基，硝基或--NR.sup.5 R.sup.6基团，其中R.sup.5和R.sup.6可能具有相同或不同的含义，分别代表氢原子或C.sub.1-4烷基或C.sub.2-4羟基烷基，R.sup.3代表氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.2-4羟基烷基，C.sub.3-6环烷基或苯基，氯原子或羟基，氨基或甲氧基，R.sup.4代表氨基甲酰基，氰基或--NR.sup.7 --NHR.sup.8基团，其中R.sup.7和R.sup.8可能具有相同或不同的含义，分别代表氢原子或C.sub.1-4烷基，C.sub.2-4羟基烷基，C.sub.1-4烷氧羰基或--NR.sup.9 R.sup.10基团，其中R.sup.9和R.sup.10可能具有相同或不同的含义，分别代表氢原子或C.sub.1-5烷基，C.sub.2-4羟基烷基，C.sub.3-6环烷基，苯基或苄基，或--NR.sup.9 R.sup.10可以表示吗啡啶，哌啶或哌嗪环，并且它们的药学上可接受的酸盐。此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。一般式I的新化合物具有有价值的药理特性。因此，它们表现出显著的降压作用，并能够抑制调节前列腺素分解代谢的酶。
• Studies on Nilvadipine. I. Synthesis and Structure-Activity Relationships of 1,4-Dihydropyridines Containing Novel Substituents at the 2-Position.
  作者：Yoshinari SATOH、Masaharu ICHIHASHI、Kazuo OKUMURA

  DOI：10.1248/cpb.39.3189

  日期：——

  The synthesis of new 1,4-dihydropyridine derivatives containing novel substituent at the 2-position of the nucleus via the key intermediate 2-formyl-1,4-dihydropyridines (X), is described. The aldehydes (X) were prepared by hydrolysis of the acetals (IX) which were obtained from aryl aldehyde (V) and alkyl 4,4-dialkoxyacetoacetate (VI) by the Knoevenagel reaction and treatment with alkyl 3-aminocrotonate

  描述了通过关键中间体2-甲酰基-1,4-二氢吡啶（X）合成在核的2-位含有新取代基的新的1,4-二氢吡啶衍生物。醛（X）的制备是通过Knoevenagel反应水解由芳基醛（V）和4,4-二烷氧基乙酰乙酸烷基酯（VI）得到的缩醛（IX）并按照3-氨基巴豆酸烷基酯（VIII）处理改进的Hantzsch方法。醛（X）的甲酰基具有足够的反应性，可以转化为各种官能团，例如羟甲基，氰基，取代的亚氨基甲基，氨基甲酰基，半氨基甲酸酯，取代的乙烯基，乙炔基等。在所有新化合物中，我们制备了2-羟甲基和2-氰基-1，在对血压正常的大鼠的低血压和戊巴比妥麻醉的狗的冠状动脉血流量增加的初步生物学评估中，发现4-二氢吡啶（IV和XXII）具有有效的活性。为了获得更有效的化合物，进行了2-羟基甲基-和2-氰基-1,4-二氢吡啶系列的优化研究。我们选择了异丙基2-氰基-3-甲氧基羰基-4-（3-硝基苯基）-6-甲基-1,
• N-Pyrrolyl-pyridazineamines and their use as antihypertensive agents
  申请人：Gruppo Lepetit S.p.A.

  公开号：US04247551A1

  公开（公告）日：1981-01-27

  New-pyrrolyl-3-pyridazineamines having a further aminic substituent in the position 6. The compounds are useful as antihypertensive agents and may be prepared from 6-amino substituted-3-hydrazino pyridazines and .beta.-dicarbonyl compounds. The use of the novel compounds as antihypertensives and compositions containing the novel compounds as active ingredients are also claimed.

  具有位置6进一步氨基取代物的新吡咯基-3-吡啶嗪胺类化合物。这些化合物可用作降压药物，并可从6-氨基取代-3-叠氮基吡啶嗪和β-二羰基化合物制备。还声称将这些新化合物用作降压药物，并含有这些新化合物作为活性成分的组合物。
• Studies on pyridazine derivatives. IV Mesylation reaction of pyridazinylpyrazoles
  作者：Péter Mátyus、Géza Szilágyi、Endre Kasztreiner、PÁL Sohár

  DOI：10.1002/jhet.5570170432

  日期：1980.6

  On mesylation, 1-pyridazinylpyrazoles (1), give, depending on the substituents and reaction conditions, O-mesylpyrazoles (2) and O-mesyl-4-N-mesyl-1,4-dihydro-4-pyridyl-pyrazole derivatives (3). The structures of these compounds were confirmed by ir and 1H nmr spectral data.

  上甲磺酰化，1- pyridazinylpyrazoles（1），给予，这取决于取代基和反应条件，Ô -mesylpyrazoles（2）和ö -mesyl -4- Ñ -mesyl -1,4-二氢-4-吡啶基-吡唑衍生物（3）。这些化合物的结构由ir和1 H nmr光谱数据证实。
• Morpholino pyridazinylhydrazones
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt

  公开号：US04259328A1

  公开（公告）日：1981-03-31

  Pyridazinylhydrazones capable of lowering blood pressure having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, chlorine, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, methoxy, hydroxyl, carbamoyl or cyano; R.sup.2 is morpholino; and K is a group having the formula ##STR2## wherein one of R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 or R.sup.6 is carboxyl or alkoxycarbonyl.

  具有以下结构式的能够降低血压的吡啶嗪肼衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1为氢、氯、1-4个碳原子的烷基、甲氧基、羟基、氨基甲酰或氰基；R.sup.2为吗啉基；K为具有以下结构式的基团：##STR2## 其中R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5或R.sup.6中的一个为羧基或烷氧羰基。