4-fluoro-1-naphthoyl chloride | 56886-72-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-fluoro-1-naphthoyl chloride
• 英文别名: 4-Fluoro-1-naphthoic acid chloride；4-fluoronaphthalene-1-carbonyl chloride
• CAS: 56886-72-7
• 化学式: C₁₁H₆ClFO
• 分子量: 208.619
• InChiKey: CQLBEAMZOMLJJY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2916399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-1-naphthoyl chloride 在 吡啶 、 一水合肼 作用下， 反应 6.0h， 以66%的产率得到N,N'-4-fluoronaphthoylhydrazine
  参考文献：
  名称：

  Electroluminescent Poly(arylene ether) Containing Both Hole-Transporting and Electron-Transporting Units

  摘要：

  研究人员合成了一种含有空穴传输四苯基联苯胺单元和电子传输 1,3,4-噁二唑单元的聚（芳基醚），并将其作为有机电致发光器件的发射层进行了研究。采用的器件结构为玻璃基板/氧化铟锡/聚合物/Mg:Ag。电致发光器件发出的蓝绿光来自聚合物发光层，在 12 伏特电压下的最大亮度为 26 cd/m2。

  DOI：

  10.1246/cl.1996.161
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-1-萘甲酸 在 氯化亚砜 作用下， 生成 4-fluoro-1-naphthoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  钯催化的萘的C8三氟烷基化反应

  摘要：

  过渡金属催化的萘酰胺和萘酮的直接三氟甲磺酸酯化已首次实现。

  DOI：

  10.1039/c6cc01732k

文献信息

• Catalyzed addition of acid chlorides to alkynes by unmodified nano-powder magnetite: synthesis of chlorovinyl ketones, furans, and related cyclopentenone derivatives
  作者：Rafael Cano、Miguel Yus、Diego J. Ramón

  DOI：10.1016/j.tet.2013.06.041

  日期：2013.8

  Inexpensive and commercially available nano-powder magnetite is an excellent catalyst for the addition of acid chlorides to internal and terminal alkynes, yielding the corresponding chlorovinyl ketones in good yields. The process has been applied to the synthesis of 5-chloro-4-arylcyclopent-2-enones, 3-aryl-1H-cyclopenta[a]naphthalen-1-ones, and (E)-3-alkylidene-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[a]naphthalen-1-ones

  廉价且可商购的纳米粉末磁铁矿是将酰氯添加到内部和末端炔烃中的极佳催化剂，可以高收率得到相应的氯乙烯酮。该方法已应用于合成5-氯-4-芳基环戊-2-烯酮，3-芳基-1 H-环戊[ a ]萘-1-酮和（E）-3-亚烷基-2,3二氢-1- ħ环戊二烯并〔一个萘-1-酮，只需更改起始酰氯或炔烃的性质即可。经过测试的所有过程均具有可接受的或优异的区域选择性和立体选择性。此外，使用浸渍在磁铁矿催化剂上的铱可将氯酰化过程与第二个脱氯化氢-环化过程相结合，以一锅的方式生成高收率的1-芳基-2,4-二烷基呋喃，而与性质无关起始试剂，包括杂芳族试剂。
• Chiral Brønsted acid-catalyzed dynamic kinetic resolution of atropisomeric <i>ortho</i>-formyl naphthamides
  作者：Zeng Gao、Jinlong Qian、Huameng Yang、Xiao-Chun Hang、Jinlong Zhang、Gaoxi Jiang

  DOI：10.1039/d0cc02380a

  日期：——

  Despite the widespread use of naphthamide atropisomers in biologically active compounds and asymmetric catalysis, few catalytic methods have succeeded in the enantioselective synthesis of these compounds. Herein, a chiral Brønsted acid (CBA) catalysis strategy was developed for readily scalable dynamic kinetic resolution of challenging ortho-formyl naphthamides with pyrrolylanilines. The chiral axis of the

  尽管萘酰胺阻转异构体广泛用于生物活性化合物和不对称催化中，但很少有催化方法成功地对映体合成这些化合物。本文中，开发了手性布朗斯台德酸（CBA）催化策略以容易地扩展具有挑战性的邻甲酰基萘酰胺与吡咯基苯胺的动态动力学拆分。同时建立了新的潜在的具有高对映体和非对映体选择性（最高> 20：1 dr和98：2 er）的潜在生物活性吡咯并吡嗪化合物家族的阻转异构酰胺的手性轴和立体异构中心。其衍生物的差向异构化实验表明，N-附近立体中心的取代可影响轴向手性芳族酰胺的构型稳定性。这些结果可能对构建其他具有低旋转势垒的新型轴向手性分子很有用。
• 3-Substituted 1-Naphthamidomethyl-C-galactosyls Interact with Two Unique Sub-Sites for High-Affinity and High-Selectivity Inhibition of Galectin-3
  作者：Alexander Dahlqvist、Santanu Mandal、Kristoffer Peterson、Maria Håkansson、Derek T. Logan、Fredrik R. Zetterberg、Hakon Leffler、Ulf J. Nilsson

  DOI：10.3390/molecules24244554

  日期：——

  The galectins are a family of galactose-binding proteins playing key roles in inflammatory processes and cancer. However, they are structurally very closely related, and discovery of highly selective inhibitors is challenging. In this work, we report the design of novel inhibitors binding to a subsite unique to galectin-3, which confers both high selectivity and affinity towards galectin-3. Olefin

  半乳糖凝集素是一个半乳糖结合蛋白家族，在炎症过程和癌症中起关键作用。然而，它们在结构上非常密切相关，高选择性抑制剂的发现具有挑战性。在这项工作中，我们报告了与 galectin-3 特有的亚位点结合的新型抑制剂的设计，该亚位点对 galectin-3 具有高选择性和亲和力。烯丙基 β-C-吡喃半乳糖和 1-乙烯基萘之间的烯烃交叉复分解或氨基甲基 β-C-吡喃半乳糖与 1-萘甲酸衍生物的酰化产生带有 1-萘酰胺结构元素的 C-吡喃半乳糖，该结构元素与亚半乳糖凝集素-3 独特位点相互作用对两种抑制剂-galectin-3 复合物的分子建模和 X 射线结构分析。亲和力降至亚 µM，选择性高于半乳糖凝集素-1、2、4个N端域、4个C端域、7、8个N端域、9个N端域和9个C端域均较高。这些结果表明，通过靶向独特的亚位点可以实现对单一半乳糖凝集素的高亲和力和选择性，这为进一步开发小而选择性的半乳糖凝集素抑制剂提供了希望。
• [EN] SPIRO-SUBSTITUTED AZACYCLES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] AZACYCLES SPIRO-SUBSTITUES UTILISES COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITE DES RECEPTEURS DE LA CHEMOKINE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998025605A1

  公开（公告）日：1998-06-18

  (EN) The present invention is directed to spiro-substituted azacycles of formula (I) (wherein R1, 1, m, Q, W, X, Y and Z are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.(FR) L'invention concerne des azacycles spiro-substitués de la formule (I) dans laquelle R1, 1, m, Q, W, X, Y, et Z sont tels que définis dans la description. Ces composés sont utiles comme modulateurs de l'activité des récepteurs de la chémokine, et notamment les récepteurs CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3 et/ou CXCR-4.

  本发明涉及式(I)的螺环取代的氮杂环化合物（其中R1，1，m，Q，W，X，Y和Z在本文中有定义），这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1、CCR-2、CCR-2A、CCR-2B、CCR-3、CCR-4、CCR-5、CXCR-3和/或CXCR-4的调节剂。
• Agents for treatment of brain ischemia
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US04994460A1

  公开（公告）日：1991-02-19

  A series of 5-halopyrimidin-2-ylpiperazinylalkyl derivatives having useful anti-ischemic properties for treatment and prevention of dirorders resulting from brain and/or spinal cord anoxia.

  一系列具有有用的抗缺血性质的5-卤代嘧啶-2-基哌嗪基烷基衍生物，用于治疗和预防由于脑和/或脊髓缺氧引起的疾病。