4-(1-BOC-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯 | 956136-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(1-BOC-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 956136-85-9
• 化学式: C₂₂H₃₄BNO₄
• 分子量: 387.327
• InChiKey: ZDJWODLFNSRSNA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  480.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.07±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-BOC-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯 在 三氟乙酸 作用下， 反应 1.0h， 生成 4-(4-硼酸苯基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE

  摘要：

  本发明提供了由任何公式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）或（VI）中的任何化合物及其药学上可接受的组合物所包含的范围，或其亚属所包含的范围。本发明还提供了通过向需要的患者投与任何公式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）或（VI）中的任何化合物或其组合物的治疗有效量来治疗FAAH介导的疾病、紊乱或症状的方法。此外，本发明提供了通过向需要的患者投与任何公式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）或（VI）中的任何化合物或其组合物的治疗有效量来抑制FAAH的方法。

  公开号：

  US20150368278A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-(4-溴苯基)-哌啶-4-醇 在 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium acetate 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 4-(1-BOC-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASES

  摘要：

  本发明涉及一种属于金属β-内酰胺酶抑制剂的I式化合物，以及这种化合物的合成和将其与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。

  公开号：

  WO2016206101A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-(4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)piperidin-4-yl acetate 、 1-N-Boc-4-(4-溴苯基)哌啶 在 4-(1-BOC-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯 、 Crude product 作用下， 以to give the title compound as a colourless oil (239 mg, 80%)的产率得到4-(1-BOC-4-哌啶基)苯硼酸频哪醇酯
  参考文献：
  名称：

  Kinase inhibitors and method of treating cancer

  摘要：

  本发明涉及以下结构式及其药学上可接受的盐所代表的化合物：这种结构式所代表的化合物是激酶抑制剂，因此本发明在此披露用于治疗癌症。本结构式中变量的定义在此提供。

  公开号：

  US08481533B2

文献信息

• METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20160333021A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，这些化合物是金属β-内酰胺酶抑制剂，以及这些化合物的合成和与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。
• [EN] SUBSTITUTED HETERO-BICYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉRO-BICYCLIQUES SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS ET LEURS APPLICATIONS MÉDICINALES
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2013157022A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The present disclosure provides hetero-biclyclic compounds of formula (I), their tautomers, polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, hydrates, N-oxides, co-crystals, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases that are mediated by Bruton's tyrosine kinase (Btk) activity, The disclosure also relates to the process of preparation of compounds of Formula (I). These compounds are useful in the treatment, prevention, prophylaxis, management, or adjunct treatment of all medical conditions related to inhibition of Bruton's tyrosine kinase (Btk), such as inflammatory and/or autoimmune disorder, cell proliferation, rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, transplant rejection, graft-versus-host disease, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, allergic diseases, asthma, type 1 diabetes, myasthenia gravis, hematopoetic disfunction, B-cell malignancies, systemic lupus, erythematosus or other disorders.

  本公开提供了式(I)的杂环双环化合物，它们的互变异构体、多晶形态、立体异构体、前药、溶剂合物、水合物、N-氧化物、共晶体、药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物以及治疗由布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）活性介导的疾病和病症的方法。该公开还涉及制备式(I)化合物的过程。这些化合物在治疗、预防、预防、管理或辅助治疗与抑制布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）有关的所有医学状况方面具有用处，如炎症和/或自身免疫性疾病、细胞增殖、类风湿关节炎、牛皮癣、银屑病性关节炎、移植排斥、移植物抗宿主病、多发性硬化、炎症性肠病、过敏性疾病、哮喘、1型糖尿病、重症肌无力、造血功能障碍、B细胞恶性肿瘤、系统性红斑狼疮或其他疾病。
• [EN] TRICYCLIC DEGRADERS OF IKAROS AND AIOLOS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION TRICYCLIQUES D'IKAROS ET D'AIOLOS
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020210630A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Tricyclic cereblon binders for the degradation of Ikaros or Aiolos by the ubiquitin proteasome pathway for therapeutic applications are described.

  三环脑蛋白结合剂通过泛素蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos以用于治疗应用的描述。
• SUBSTITUTED PYRIDOPYRAZINES AS NOVEL SYK INHIBITORS
  申请人：Su Wei-Guo

  公开号：US20140121200A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Provided are pyridopyrazine compounds of formula (1), pharmaceutical compositions thereof and methods of use therefore, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and m are as defined in the specification.

  提供了式（1）的吡啶吡嗪化合物，以及其药物组合物和使用方法，其中R1、R2、R3、R4和m如规范中所定义。
• TGase 2 억제제로서의 퀴놀린-5,8-디온 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
  申请人：Daegu-Gyeongbuk Medical Innovation Foundation 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단(120110319805) Corp. No ▼ 170122-0006899BRN ▼502-82-19772

  公开号：KR20190109007A

  公开（公告）日：2019-09-25

  본 발명은 화학식 I로 표시되는 퀴놀린-5,8-디온 유도체 화합물, 이의 입체이성질체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 대한 것이다. 본 발명의 화학식 I로 표시되는 화합물은, TGase 2 저해 효과를 갖고, 이를 포함하는 약제학적 조성물은 TGase 2에 의해 매개되거나 TGase 2의 억제에 대해 반응하는 장애 또는 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  这项发明涉及一种化学式为I的喹诺林-5,8-二酮衍生物化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐。化学式为I的化合物具有TGase 2抑制作用，包含该化合物的药学组合物可用于预防或治疗由TGase 2介导或对TGase 2抑制反应的障碍或疾病。