tert-butyl (3R,5R)-3,5-dihydroxypiperidine-1-carboxylate | 1271240-62-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3R,5R)-3,5-dihydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: (3R,5R)-1-N-tert-butyloxycarbonyl-3,5-dihydroxypiperidine
• CAS: 1271240-62-0
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₄
• 分子量: 217.265
• InChiKey: KSUUHOYXJWSXIA-HTQZYQBOSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R,5R)-3,5-dihydroxypiperidine-1-carboxylate 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium azide 、 10% palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 90.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 (3S,5R)-3-amino-1-N-tert-butyloxycarbonyl-5-dimethoxytrityloxypiperidine
  参考文献：
  名称：

  The synthesis of piperidine nucleoside analogs—a comparison of several methods to access the introduction of nucleobases

  摘要：

  This work deals with the synthesis of piperidine and hydroxypiperidine analogs of nucleosides. Starting from commercially available 3-hydroxypiperidine, proline or 4-hydroxyproline, a series of piperidine derivatives of both purine and pyrimidine nucleobases was prepared. Various methods of nucleobase attachment were evaluated. The prepared compounds were tested for cytostatic, antibacterial, and antiviral properties but no significant activity was found. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.12.029
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4R)-1-benzyl-4-hydroxyproline methyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 61.0h， 生成 tert-butyl (3R,5R)-3,5-dihydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2015113452A1

文献信息

• SYNTHESIS AND APPLICATION OF CHIRAL SUBSTITUTED POLYVINYLPYRROLIDINONES
  申请人：Kansas State University Research Foundation

  公开号：US20200306737A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  Chiral polyvinylpyrrolidinone (CSPVP), complexes of CSPVP with a core species, such as a metallic nanocluster catalyst, and enantioselective oxidation reactions utilizing such complexes are disclosed. The CSPVP complexes can be used in asymmetric oxidation of diols, enantioselective oxidation of alkenes, and carbon-carbon bond forming reactions, for example. The CSPVP can also be complexed with biomolecules such as proteins, DNA, and RNA, and used as nanocarriers for siRNA or dsRNA delivery.

  手性聚乙烯吡咯烷酮（CSPVP），CSPVP与金属纳米团簇催化剂等核心物种形成的络合物，以及利用这种络合物进行对映选择氧化反应的方法被揭示。CSPVP络合物可用于不对称二醇氧化、烯烃对映选择氧化以及碳-碳键形成反应等。CSPVP还可以与蛋白质、DNA和RNA等生物分子形成络合物，并用作siRNA或dsRNA传递的纳米载体。
• [EN] TRISUBSTITUTED PYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE COMPOUNDS AS CDK7 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINE TRISUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK7
  申请人：TRANSLATIONAL GENOMICS RES INST

  公开号：WO2020186196A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  Compounds having activity as cancer agents are provided. The compounds have the following structure (I) or a pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, tautomers, thereof, wherein R1, R2, R3 and L are as defined herein. This disclosure provides methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for treating a CDK7-dependent disease (e.g., cancer).

  提供具有作为抗癌剂活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）或其药用可接受的盐、立体异构体、互变异构体，其中R1、R2、R3和L如本文所定义。本公开提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及治疗CDK7依赖性疾病（例如癌症）的方法。
• LRRK2 inhibitors for the treatment of Parkinson's disease
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10618901B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制 LRRK2 激酶活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗或预防以 LRRK2 激酶活性为特征的疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩性脊髓侧索硬化症（ALS））中的用途。
• Synthesis and application of chiral substituted polyvinylpyrrolidinones
  申请人：Kansas State University Research Foundation

  公开号：US10906033B2

  公开（公告）日：2021-02-02

  Chiral polyvinylpyrrolidinone (CSPVP), complexes of CSPVP with a core species, such as a metallic nanocluster catalyst, and enantioselective oxidation reactions utilizing such complexes are disclosed. The CSPVP complexes can be used in asymmetric oxidation of diols, enantioselective oxidation of alkenes, and carbon-carbon bond forming reactions, for example. The CSPVP can also be complexed with biomolecules such as proteins, DNA, and RNA, and used as nanocarriers for siRNA or dsRNA delivery.

  本发明公开了手性聚乙烯基吡咯烷酮（CSPVP）、CSPVP 与核心物质（如金属纳米簇催化剂）的络合物以及利用此类络合物进行的对映选择性氧化反应。例如，CSPVP 复合物可用于二元醇的不对称氧化、烯烃的对映选择性氧化和碳-碳键形成反应。CSPVP 还可与蛋白质、DNA 和 RNA 等生物大分子络合，用作 siRNA 或 dsRNA 输送的纳米载体。
• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3099695B1

  公开（公告）日：2020-04-08