3-carboxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,10-phenanthroline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 3-carboxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,10-phenanthroline
• 英文别名: 4-oxo-3H-1,10-phenanthroline-3-carboxylic acid
• 化学式: C₁₃H₈N₂O₃
• 分子量: 240.218
• InChiKey: SWWIZACAXYXWIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  79.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-羰基二咪唑 、 3-carboxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,10-phenanthroline 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 以to give 3-(imidazol-1-ylcarbonyl)-4-oxo-3,4-dihydro-1,10-phenanthroline in 92% yield的产率得到3-(imidazol-1-ylcarbonyl)-4-oxo-3,4-dihydro-1,10-phenanthroline
  参考文献：
  名称：

  Phenanthroline derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的菲咯啉衍生物，其中，例如，R1是氢、羧基、氰基、硝基、(1-4C)烷基、(1-6C)烷氧羰基、(1-4C)烷基氨基、(2-4C)酰基、(1-4C)烷氧-(2-4C)烷氧-(2-4C)烷氧羰基或N-[氨基-(2-8C)烷基]氨基甲酰基；R2是，例如，氢、羧基、(1-6C)烷氧羰基、氨基甲酰基、N-(1-8C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-(1-8C)烷基氨基甲酰基、N-(1-4C)烷基环己基氨基甲酰基、1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基甲酰基或N,N-[二-(1-4C)烷基]硫代甲酰基；R3和R4，可以相同也可以不同，例如，是氢或卤素；R5是，例如，氢、二-(1-4C)烷基氨基或卤素；或其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含菲咯啉衍生物的制药组合物、制备方法以及它们在产生抗纤维增殖作用方面的用途。

  公开号：

  US06200974B1

文献信息

• Medicaments for increasing endogenous erythropoietine (EPO)
  申请人：FIBROGEN, INC.

  公开号：EP2289531A2

  公开（公告）日：2011-03-02

  The present invention relates to compounds for use in methods for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo. Compounds for use in methods for treating, pretreating or preconditioning, or preventing erythropoietin-associated conditions are also included.

  本发明涉及用于通过在体外和体内增加内源性促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关疾病的方法的化合物。本发明还包括用于治疗、预处理或预调节或预防促红细胞生成素相关疾病的化合物。
• Medicaments for increasing endogenous Erythropoietin (EPO)
  申请人：Fibrogen, Inc.

  公开号：EP2298301A2

  公开（公告）日：2011-03-23

  The present invention relates to compounds for use in methods for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo. Compounds for use in methods for treating, pretreating or preconditioning, or preventing erythropoietin-associated conditions are also included.

  本发明涉及用于通过在体外和体内增加内源性促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关疾病的方法的化合物。本发明还包括用于治疗、预处理或预调节或预防促红细胞生成素相关疾病的化合物。
• Methods of Increasing Endogenous Erythropoietin (EPO)
  申请人：Fibrogen, Inc.

  公开号：EP2324834A2

  公开（公告）日：2011-05-25

  The present invention relates to methods for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo. Compounds for treating, pretreating or preconditioning, or preventing neurological disorders are also included.

  本发明涉及通过在体外和体内增加内源性促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关疾病的方法。本发明还包括用于治疗、预处理或预调节或预防神经系统疾病的化合物。
• HIF PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR FOR TREATMENT OF ANEMIA
  申请人：Fibrogen, Inc.

  公开号：EP3520784A1

  公开（公告）日：2019-08-07

  The present invention relates to methods for treating anemia by increasing endogenous erythropoietin via inhibition of HIF prolyl hydroxylase enzyme activity.

  本发明涉及通过抑制 HIF 丙氨酰羟化酶活性增加内源性促红细胞生成素来治疗贫血的方法。
• PHENANTHROLINE DERIVATIVES
  申请人：FibroGen, Inc.

  公开号：EP1027351B1

  公开（公告）日：2003-12-03