2-[[5-[(2R)-1-methoxypropan-2-yl]oxyindazol-2-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2-[[5-[(2R)-1-methoxypropan-2-yl]oxyindazol-2-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane
• 化学式: C₁₇H₂₈N₂O₃Si
• 分子量: 336.506
• InChiKey: SDLKEKMFISLQKJ-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.76
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  45.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[[5-[(2R)-1-methoxypropan-2-yl]oxyindazol-2-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane 在 盐酸 、 正丁基锂 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.42h， 生成 4-[6-[5-[(2R)-1-methoxypropan-2-yl]oxy-1H-indazol-3-yl]pyrimidin-4-yl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À SÉQUENCE RÉPÉTÉE RICHE EN LEUCINE

  摘要：

  本发明涉及一种对LRRK2激酶具有很强抑制作用的吲唑啉化合物，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗LRRK2激酶参与的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2014137719A1
• 作为产物：
  描述：

  1H-吲唑-5-醇 在 四(三苯基膦)钯 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 N-甲基二环己基胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-[[5-[(2R)-1-methoxypropan-2-yl]oxyindazol-2-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À SÉQUENCE RÉPÉTÉE RICHE EN LEUCINE

  摘要：

  本发明涉及一种对LRRK2激酶具有很强抑制作用的吲唑啉化合物，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗LRRK2激酶参与的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2014137719A1