1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-N-(2-phenoxyethyl)-N-propyl-2-naphthalenamine | 1347257-84-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-N-(2-phenoxyethyl)-N-propyl-2-naphthalenamine
• 英文别名: 7-methoxy-N-(2-phenoxyethyl)-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine
• CAS: 1347257-84-4
• 化学式: C₂₂H₂₉NO₂
• 分子量: 339.478
• InChiKey: DCRWFLNXDJIGHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-N-(2-phenoxyethyl)-N-propyl-2-naphthalenamine 生成 5,6,7,8-tetrahydro-6-[(2-phenoxylethyl)-propylamino]-3-naphthalenol
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2-aminotetralins

  摘要：

  提供具有以下公式的光学活性或拉克米化合物##STR1##其中R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别从H和OH组成的组中选择，但至少其中一个为H，且R.sub.2和R.sub.4不能同时为OH；X为氧；R.sub.1从以下组成的组中选择##STR2##其中Z为氧、氮或硫，Y从羟基、硝基、氰基、叠氮基、氨基、酰胺基、羧胺基、三氟甲基、硫酸盐、磺酰胺基、卤素、烃基和杂原子取代的烃基基团组成的组中选择，其中这些杂原子从卤素、氮、氧、硫和磷组成的组中选择，而这些烃基基团由1至12个碳原子组成，a为0至3的整数。这些化合物能够选择性结合一个或多个多巴胺D.sub.2受体，例如在人类中。它们在治疗中枢神经、心血管和内分泌系统的疾病方面有用，如提高眼内压、精神分裂症和帕金森病，以及诱导人类和其他哺乳动物产生厌食和体重减轻。

  公开号：

  US05274003A1
• 作为产物：
  描述：

  (7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-萘-2-基)-丙基-胺 生成 1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-N-(2-phenoxyethyl)-N-propyl-2-naphthalenamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2-aminotetralins

  摘要：

  提供具有以下公式的光学活性或拉克米化合物##STR1##其中R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别从H和OH组成的组中选择，但至少其中一个为H，且R.sub.2和R.sub.4不能同时为OH；X为氧；R.sub.1从以下组成的组中选择##STR2##其中Z为氧、氮或硫，Y从羟基、硝基、氰基、叠氮基、氨基、酰胺基、羧胺基、三氟甲基、硫酸盐、磺酰胺基、卤素、烃基和杂原子取代的烃基基团组成的组中选择，其中这些杂原子从卤素、氮、氧、硫和磷组成的组中选择，而这些烃基基团由1至12个碳原子组成，a为0至3的整数。这些化合物能够选择性结合一个或多个多巴胺D.sub.2受体，例如在人类中。它们在治疗中枢神经、心血管和内分泌系统的疾病方面有用，如提高眼内压、精神分裂症和帕金森病，以及诱导人类和其他哺乳动物产生厌食和体重减轻。

  公开号：

  US05274003A1

文献信息

• US5274003A
  申请人：——

  公开号：US5274003A

  公开（公告）日：1993-12-28
• US5358971A
  申请人：——

  公开号：US5358971A

  公开（公告）日：1994-10-25
• US5430056A
  申请人：——

  公开号：US5430056A

  公开（公告）日：1995-07-04
• Substituted 2-aminotetralins
  申请人：Whitby Research, Inc.

  公开号：US05274003A1

  公开（公告）日：1993-12-28

  Optically active or racemic compounds are provided having the formula ##STR1## where R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each selected from the group consisting of H and OH with the provision that at least one of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is H, that R.sub.2 and R.sub.4 are not both OH; X is oxygen; and R.sub.1 is selected from the group consisting of ##STR2## wherein Z is oxygen, nitrogen or sulfur, wherein Y is selected from the group consisting of hydroxy, nitro, cyano, azido, amino, acylamino, carboxyamido, trifluoromethyl, sulfate, sulfonamido, halogen, hydrocarbyl and heteroatom-substituted hydrocarbyl radicals, wherein said heteroatoms are selected from the group consisting of halogen, nitrogen, oxygen, sulfur and phosphorus and said hydrocarbyl radicals comprise from 1 to 12 carbon atoms, and a is an integer of from zero to 3. These compounds are capable of binding selectivity of one or more dopamine D.sub.2 receptors, for instance, in humans. They are useful in treatment of disorders of the central nervous, cardiovascular, and endocrine systems, such as elevated intraocular pressure, schizophrenia and Parkinsonism, and for inducing anorexia and weight loss in humans and other mammals.

  提供具有以下公式的光学活性或拉克米化合物##STR1##其中R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别从H和OH组成的组中选择，但至少其中一个为H，且R.sub.2和R.sub.4不能同时为OH；X为氧；R.sub.1从以下组成的组中选择##STR2##其中Z为氧、氮或硫，Y从羟基、硝基、氰基、叠氮基、氨基、酰胺基、羧胺基、三氟甲基、硫酸盐、磺酰胺基、卤素、烃基和杂原子取代的烃基基团组成的组中选择，其中这些杂原子从卤素、氮、氧、硫和磷组成的组中选择，而这些烃基基团由1至12个碳原子组成，a为0至3的整数。这些化合物能够选择性结合一个或多个多巴胺D.sub.2受体，例如在人类中。它们在治疗中枢神经、心血管和内分泌系统的疾病方面有用，如提高眼内压、精神分裂症和帕金森病，以及诱导人类和其他哺乳动物产生厌食和体重减轻。