5-bromo-N¹-(2-methoxyethyl)benzene-1,2-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-bromo-N¹-(2-methoxyethyl)benzene-1,2-diamine
• 英文别名: 5-Bromo-N1-(2-methoxyethyl)benzene-1,2-diamine；4-bromo-2-N-(2-methoxyethyl)benzene-1,2-diamine
• 化学式: C₉H₁₃BrN₂O
• 分子量: 245.119
• InChiKey: LHMQPXKPAVCRBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N¹-(2-methoxyethyl)benzene-1,2-diamine 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以740 mg的产率得到6-bromo-1-(2-methoxy ethyl)benzotriazole
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE

  摘要：

  本发明部分涉及融合的杂环基化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，包括德雷维特综合征或癫痫的方法。

  公开号：

  US20210355118A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-溴硝基苯 在 sodium dithionite 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-bromo-N¹-(2-methoxyethyl)benzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] BENZIMIDAZOLES SUBSTITUÉS, PRÉPARATION ET UTILISATION DE CEUX-CI EN TANT QU'AGENTS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本申请涉及到式(I)的取代苯并咪唑化合物，包括它们的组合物以及它们在治疗疾病和病况中的用途，其中需要抑制溴结构域。例如，本申请涉及到取代苯并咪唑化合物及其作为溴结构域抑制剂的用途。本申请还涉及到治疗或预防增生性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病以及新生物，包括肿瘤和/或癌症。

  公开号：

  WO2017024412A1

文献信息

• [EN] GLP-1R MODULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GLP-1R
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2021081207A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  The present disclosure provides GLP-1R agonists, and compositions, methods, and kits thereof. Such compounds are generally useful for treating a GLP-1R mediated disease or condition in a human.

  本公开提供GLP-1R激动剂，以及其组合物、方法和试剂盒。这些化合物通常用于治疗人体中GLP-1R介导的疾病或症状。
• [EN] 4- (HETEROCYCLYL- FUSED PHENYL)- 3- (PHENYL OR PYRID -2- YL) PYRAZOLES AS INHIBITORS OF THE ALK-5- RECEPTOR<br/>[FR] 4-(HETEROCYCLYLE-PHENYLE FUSIONNE)-3-PHENYLE OU PYRID-2-YLE)PYRAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DU RECEPTEUR DE ALK-5
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2004111036A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The invention relates to novel pyrazole derivatives which are inhibitors of the transforming growth factor, ('TGF')-β signalling pathway, in particular, the phosphorylation of smad2 or smad3 by the TGF-β type I or activin-like kinase ('ALK')-5 receptor, methods for their preparation and their use in medicine, specifically in the treatment and prevention of a disease state mediated by this pathway.

  这项发明涉及新型吡唑衍生物，它们是转化生长因子（'TGF'）-β信号通路的抑制剂，特别是通过TGF-β类型I或类活化素激酶（'ALK'）-5受体对smad2或smad3的磷酸化的抑制剂，以及它们的制备方法和在医学上的应用，具体用于治疗和预防由该通路介导的疾病状态。
• [EN] SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES SUBSTITUÉS, PRÉPARATION ET UTILISATION DE CEUX-CI EN TANT QU'AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：NEOMED INST

  公开号：WO2017024412A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  This application relates to substituted benzimidazoles of formula (I), compositions comprising them and their uses in the treatment of diseases and conditions in which inhibition of a bromodomain is indicated. For example, the application relates to substituted benzimidazoles and to their use as bromodomain inhibitors. The present application also relates to the treatment or prevention of proliferative disorders, auto-immune disorders, inflammatory disorders, dermal disorders, and neoplasm, including tumors and/or cancers.

  本申请涉及到式(I)的取代苯并咪唑化合物，包括它们的组合物以及它们在治疗疾病和病况中的用途，其中需要抑制溴结构域。例如，本申请涉及到取代苯并咪唑化合物及其作为溴结构域抑制剂的用途。本申请还涉及到治疗或预防增生性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病以及新生物，包括肿瘤和/或癌症。
• BENZIMIDAZOLES AND ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：Feng Yangbo

  公开号：US20110052562A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Compounds useful as Rho kinase inhibitors according to formula IA or IB: wherein A, B, D, E, R 1 , R 2 and Ar 1 are as defined herein, and any tautomer, salt, stereoisomer, hydrate, solvent, or prodrug thereof, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and synthetic methods are provided.

  提供公式IA或IB所示的有用的Rho激酶抑制剂化合物：其中A、B、D、E、R1、R2和Ar1的定义如本文所述，并提供任何互变异构体、盐、立体异构体、水合物、溶剂或前药，以及制药组合物、治疗方法和合成方法。
• Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals
  申请人：NEOMED Institute

  公开号：US10703740B2

  公开（公告）日：2020-07-07

  This application relates to substituted benzimidazoles, compositions comprising them and their uses in the treatment of diseases and conditions in which inhibition of a bromodomain is indicated. For example, the application relates to substituted benzimidazoles and to their use as bromodomain inhibitors. The present application is also related to the treatment or prevention of proliferative disorders, auto-immune disorders, inflammatory disorders, dermal disorders, and neoplasms, including tumors and/or cancers.

  本申请涉及取代的苯并咪唑、包含它们的组合物以及它们在治疗需要抑制溴链的疾病和病症中的用途。例如，本申请涉及取代的苯并咪唑类化合物及其作为溴链抑制剂的用途。本申请还涉及增殖性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病和肿瘤（包括肿瘤和/或癌症）的治疗或预防。