2-(2,4-dichloro-phenoxymethyl)-benzoxazole-6-carboxylic acid (furan-2-ylmethyl)-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 2-(2,4-dichloro-phenoxymethyl)-benzoxazole-6-carboxylic acid (furan-2-ylmethyl)-amide
• 英文别名: 2-[(2,4-dichlorophenoxy)methyl]-N-(furan-2-ylmethyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₁₄Cl₂N₂O₄
• 分子量: 417.248
• InChiKey: GTXZDZAHGSKZPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯苯氧乙酸 在 aluminum tri-bromide 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基硫 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2-(2,4-dichloro-phenoxymethyl)-benzoxazole-6-carboxylic acid (furan-2-ylmethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS THAT INHIBIT HIF-1 ACTIVITY, THE METHOD FOR PREPARATION THEREOF AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM AS AN EFFECTIVE COMPONENT

  摘要：

  本文披露了一种HIF-1抑制剂，其制备方法，以及包含其作为活性成分的药物组合物。该HIF-1抑制剂显示抗癌活性，这归功于其对HIF-1的抑制活性，HIF-1是一种在癌症生长和转移中起重要作用的转录因子，但不具有一般细胞毒性。因此，HIF抑制剂及其药用可接受的盐可用作治疗各种癌症，如肝癌、胃癌和乳腺癌的治疗药物。此外，具有对HIF-1抑制活性的化合物在治疗由HIF-1介导的VEGF表达加重的糖尿病视网膜病变和关节炎方面是有用的。

  公开号：

  US20090306078A1

文献信息

• US8394799B2
  申请人：——

  公开号：US8394799B2

  公开（公告）日：2013-03-12
• COMPOUNDS THAT INHIBIT HIF-1 ACTIVITY, THE METHOD FOR PREPARATION THEREOF AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM AS AN EFFECTIVE COMPONENT
  申请人：Lee Jung Joon

  公开号：US20090306078A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  Disclosed herein are an HIF-1 inhibitor, a method for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The HIF-1 inhibitor shows anticancer activity thanks to the inhibition activity against HIF-1, a transcription factor which plays an important role in the growth and metastasis of cancer, but not to general cytotoxicity. Thus, the HIF-inhibitor and a pharmaceutically acceptable salt thereof can be used as a therapeutic for various cancers such as liver cancer; stomach cancer and breast cancer. Also, the compound having inhibition activity against HIF-1 is useful in the treatment of diabetic retinopathy and arthritis, which are aggravated by HIF-1-mediated VEGF expression.

  本文披露了一种HIF-1抑制剂，其制备方法，以及包含其作为活性成分的药物组合物。该HIF-1抑制剂显示抗癌活性，这归功于其对HIF-1的抑制活性，HIF-1是一种在癌症生长和转移中起重要作用的转录因子，但不具有一般细胞毒性。因此，HIF抑制剂及其药用可接受的盐可用作治疗各种癌症，如肝癌、胃癌和乳腺癌的治疗药物。此外，具有对HIF-1抑制活性的化合物在治疗由HIF-1介导的VEGF表达加重的糖尿病视网膜病变和关节炎方面是有用的。