1-(2'-fluorophenyl)-2-(4'-methoxyphenyl)-1-propanon

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 1-(2'-fluorophenyl)-2-(4'-methoxyphenyl)-1-propanon
• 英文别名: 1-(2'-Fluorophenyl)-2-(4'-methoxyphenyl)-1-propanon；1-(2-fluorophenyl)-2-(4-methoxyphenyl)propan-1-one
• 化学式: C₁₆H₁₅FO₂
• 分子量: 258.292
• InChiKey: UOUOFBGPIDZPOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯甲醚 、 2-氟苯丙酮 在 [2-二环己基膦基-3-甲氧基-N-甲基-N-苯基苯胺 、 palladium diacetate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 41.5h， 以52%的产率得到1-(2'-fluorophenyl)-2-(4'-methoxyphenyl)-1-propanon
  参考文献：
  名称：

  DIALKYL(2-ALKOXY-6-AMINOPHENYL)PHOSPHINE, THE PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物及其制备方法，以及在钯催化芳基氯化物和酮的偶联反应中的应用。本发明的二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物能够与钯催化剂配位，高度选择性地活化惰性碳-氯键，并催化酮的α位直接芳基化反应，生成相应的偶联化合物。本发明的制备方法是一种简单的一步法，可制备出稳定于空气中的二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物。与先前用于活化碳-氯键的配体的合成路线相比，本发明的制备方法具有路线短、操作简便的优点。

  公开号：

  US20140309422A1

文献信息

• Dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine, the preparation method and use thereof
  申请人：Ma Shengming

  公开号：US09243011B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention relates to the compound of dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine and the preparation method thereof and the application in the palladium catalyzed coupling reactions of aryl chloride and ketone. The dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine of the present invention could coordinate with the palladium catalyst to highly selectively activate the inert carbon-chlorine bond, and to catalyze direct arylation reaction in the α-position of ketones to produce corresponding coupling compounds. The preparation method of the present invention is a simple one-step method which produces the air-stable dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine. Compared with the synthetic routes of ligands to be used in the activation of carbon-chlorine bonds in the prior arts, the preparation method of the present invention has the advantages of short route and easy operation.

  本发明涉及二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物及其制备方法，以及在芳基氯化物和酮的钯催化偶联反应中的应用。本发明的二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物能够与钯催化剂配位，高度选择性地活化惰性碳-氯键，并催化直接芳基化反应在酮的α-位产生相应的偶联化合物。本发明的制备方法是一种简单的单步法，可产生空气稳定的二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物。与现有技术中用于激活碳-氯键的配体的合成路线相比，本发明的制备方法具有路线短、操作简单的优点。
• US9243011B2
  申请人：——

  公开号：US9243011B2

  公开（公告）日：2016-01-26
• DIALKYL(2-ALKOXY-6-AMINOPHENYL)PHOSPHINE, THE PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Ma Shengming

  公开号：US20140309422A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The present invention relates to the compound of dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine and the preparation method thereof and the application in the palladium catalyzed coupling reactions of aryl chloride and ketone. The dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine of the present invention could coordinate with the palladium catalyst to highly selectively activate the inert carbon-chlorine bond, and to catalyze direct arylation reaction in the α-position of ketones to produce corresponding coupling compounds. The preparation method of the present invention is a simple one-step method which produces the air-stable dialkyl(2-alkoxy-6-aminophenyl)phosphine. Compared with the synthetic routes of ligands to be used in the activation of carbon-chlorine bonds in the prior arts, the preparation method of the present invention has the advantages of short route and easy operation.

  本发明涉及二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物及其制备方法，以及在钯催化芳基氯化物和酮的偶联反应中的应用。本发明的二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物能够与钯催化剂配位，高度选择性地活化惰性碳-氯键，并催化酮的α位直接芳基化反应，生成相应的偶联化合物。本发明的制备方法是一种简单的一步法，可制备出稳定于空气中的二烷基（2-烷氧基-6-氨基苯基）膦化合物。与先前用于活化碳-氯键的配体的合成路线相比，本发明的制备方法具有路线短、操作简便的优点。