1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-胺 | 102408-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-胺
• 英文名称: 2-amino-1H-naphtho[2,3-d]imidazole
• 英文别名: 1H-naphtho[2,3-d]imidazol-2-amine；1H-Naphth[2,3-d]imidazol-2-amine；1H-benzo[f]benzimidazol-2-amine
• CAS: 102408-31-1
• 化学式: C₁₁H₉N₃
• mdl: MFCD01712432
• 分子量: 183.213
• InChiKey: PKAMQIFKTSHCLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-胺 生成 2-methyl-naphth[2',3':4,5]imidazo[1,2-a]pyrimidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Ried; Mueller, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1959, vol. <4>8, p. 132,142

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  溴化氰 、 2,3-二氨基萘 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以98%的产率得到1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-胺
  参考文献：
  名称：

  具有胍基识别基序的C 3v对称阴离子受体，用于氟化物的比例感测†

  摘要：

  合成了两个新的三脚架受体3和4，它们来自具有胍基作为氢键受体的三丁烷骨架，并被表征用于选择性识别阴离子。通过紫外可见吸收，荧光和1 H NMR方法评估受体的阴离子识别能力。两个受体显示˚F -测试的阴离子中，由于主-客体复合，接着由所支持的酰胺- NH质子的抽象选择性比率显色和荧光反应1个1 H NMR滴定研究。受体4与萘荧光单位表明较大的f -比受体选择性3通过给予视觉上可检测的蓝色荧光和显著开启在其可以通过连续加入F的切换来回410nm的荧光-和H +。此外，可逆和可再现的4的荧光状态可用于设计以二进制逻辑形式显示“写-读-擦除-读”功能的分子级顺序存储单元。

  DOI：

  10.1039/c5ra26039f

文献信息

• Inhibition and Dispersion of Bacterial Biofilms with 2-Aminobenzimidazole Derivatives
  申请人：BLACKWELL Helen

  公开号：US20130136782A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  Compounds described herein inhibit biofilm formation or disperse pre-formed biofilms of Gram-negative bacteria. Biofilm-inhibitory compounds can be encapsulated or contained in a polymer matrix for controlled release. Coatings, films, multilayer films, hydrogels, microspheres and nanospheres as well as pharmaceutical compositions and disinfecting compositions containing biofilm-inhibitory compounds are also provided. Methods for inhibiting formation of biofilms or dispersing already formed biofilms are provided. Methods for treating infections of gram-negative bacteria which form biofilms, particularly those of Pseudomonas and more particularly P. aeruginosa.

  本文描述的化合物可以抑制革兰氏阴性细菌的生物膜形成或分散已形成的生物膜。生物膜抑制化合物可以被封装或包含在聚合物基质中以进行控制释放。此外，还提供了包含生物膜抑制化合物的涂层、薄膜、多层薄膜、水凝胶、微球和纳米球，以及含有生物膜抑制化合物的制药组合物和消毒组合物。提供了抑制生物膜形成或分散已形成生物膜的方法。还提供了治疗革兰氏阴性细菌感染的方法，特别是那些形成生物膜的假单胞菌，尤其是P. aeruginosa。
• [EN] TOLL-LIKE RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS DE TYPE TOLL
  申请人：UNIV KANSAS

  公开号：WO2015023958A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  Compounds described herein can be used for therapeutic purposes. The compounds can be TLR agonists, such as TLR7 or TLR8 agonists. The compounds can be included in pharmaceutical compositions and used for therapies were being a TLR agonist is useful. The pharmaceutical compositions can include any ingredients, such as carries, diluents, excipients, fillers or the like that are common in pharmaceutical compositions. The compounds can be those illustrated or described herein as well as derivatives thereof, prodrugs thereof, salts thereof, or stereoisomers thereof, or having any chirality at any chiral center, or tautomer, polymorph, solvate, or combinations thereof. As such, the compounds can be used as adjuvants in vaccines, as well as for other therapeutic purposes described herein.

  本文描述的化合物可用于治疗目的。这些化合物可以是TLR激动剂，例如TLR7或TLR8激动剂。这些化合物可以包含在药物组合物中，并用于需要作为TLR激动剂有用的治疗中。药物组合物可以包括任何成分，如载体、稀释剂、赋形剂、填料或类似的在药物组合物中常见的成分。这些化合物可以是本文所示或描述的化合物，以及其衍生物、前药、盐、立体异构体，或在任何手性中心具有任何手性，或互变异构体、多晶形、溶剂化合物，或其组合。因此，这些化合物可以用作疫苗的佐剂，以及用于本文描述的其他治疗目的。
• 2-Aminobenzimidazole Derivatives Strongly Inhibit and Disperse<i>Pseudomonas aeruginosa</i>Biofilms
  作者：Reto Frei、Anthony S. Breitbach、Helen E. Blackwell

  DOI：10.1002/anie.201109258

  日期：2012.5.21

  antibiotics and constitute a significant health threat. 2‐Aminobenzimidazole derivatives (see scheme) are capable of strongly inhibiting the growth of and dispersing Pseudomonas aeruginosa biofilms. These molecules were found to modulate quorum sensing in reporter strains, and represent some of strongest P. aeruginosa biofilm inhibitors known.

  使用传统抗生素很难清除细菌生物膜，对健康构成重大威胁。2-氨基苯并咪唑衍生物（见方案）能够强烈抑制铜绿假单胞菌生物膜的生长和分散。发现这些分子可调节报告菌株中的群体感应，并代表一些已知的最强铜绿假单胞菌生物膜抑制剂。
• MRGX Receptor Antagonists
  申请人：Rheinische-Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn

  公开号：US20210128561A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The invention relates to a method for preventing or treating a disease or disorder that is associated with the MrgX2 receptor. The invention also relates to MrgX2 antagonists and physiologically acceptable salts thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions and dosage forms comprising an MrgX2 antagonist.

  该发明涉及一种用于预防或治疗与MrgX2受体相关的疾病或紊乱的方法。该发明还涉及MrgX2拮抗剂及其生理上可接受的盐。该发明还涉及包含MrgX2拮抗剂的药物组合物和剂型。
• Synthesis and substance P receptor binding activity of androstano[3,2-b]pyrimido[1,2-a]benzimidazoles
  作者：Bhaskar R. Venepalli、Lisa D. Aimone、Kenneth C. Appell、Malcolm R. Bell、John A. Dority、Ramanuj Goswami、Patricia L. Hall、Virendra Kumar、Kristine B. Lawrence

  DOI：10.1021/jm00080a025

  日期：1992.1

  Several heterosteroids containing a dihydroethisterone skeleton were prepared and shown to displace substance P in a receptor binding assay. Further biochemical (kinetic and Scatchard analyses) and pharmacological evaluation (substance P-induced plasma extravasation and salivation in the rat) of a representative example in this series (5a) established that these compounds are competitive antagonists

  制备了几种含有二氢乙二酮骨架的杂类固醇，并在受体结合试验中显示出可取代物质P的性质。该系列（5a）中代表性实例的进一步生化（动力学和Scatchard分析）和药理评估（大鼠中P诱导的血浆渗出和唾液分泌）确定了这些化合物是P物质受体的竞争性拮抗剂。