Substituted 3-(4-(1,3,5-triazin-2-yl)-phenyl)-2-aminopropanoic acids as novel tryptophan hydroxylase inhibitors
摘要:
Tryptophan hydroxylase (TPH) is a key enzyme in the synthesis of serotonin. As a neurotransmitter, serotonin plays important physiological roles both peripherally and centrally. Here we describe the discovery of substituted triazines as a novel class of tryptophan hydroxylase inhibitors. This class of TPH inhibitors can selectively reduce serotonin levels in murine intestine after oral administration without affecting levels in the brain. These TPH inhibitors may provide novel treatments for gastrointestinal disorders associated with dysregulation of the serotonergic system, such as chemotherapy-induced emesis and irritable bowel syndrome. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
[DE] VERFAHREN ZUR RACEMISIERUNG VON OPTISCH AKTIVEN ARYLALKYL -AMINEN<br/>[EN] PROCESS FOR RACEMIZING OPTICALLY ACTIVE ARYLALKYLAMINES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE RACÉMISATION D'ARYLALKYLAMINES OPTIQUEMENT ACTIVES
申请人:BASF SE
公开号:WO2014001075A1
公开(公告)日:2014-01-03
Viele optisch aktive Amine sind wertvolle Pharmazeutika und Zwischenprodukte zur Herstellung von Wirkstoffen. Häufig ist nur eines der beiden Enantiomere wirksam bzw. unschädlich, so dass die Isolierung dieses Enantiomers aus dem racemischen Gemisch erforderlich ist. Verfahren der Racematspaltung ermöglichen die Auftrennung von racemischen Gemischen in ihre Enantiomere. Dabei ist es sinnvoll, das nicht benötigte Enantiomer wieder zu racemisieren und der Racematspaltung zurückzuführen und so die Ausbeute an dem gewünschten Enantiomer zu verbessern. Die vorliegende Erfindung betrifft Verfahren zur Racemisierung von optisch aktiven Aminen, insbesondere von Aryl-Alkyl-Aminen, in Gegenwart von Wasserstoff und einem Nickel, Kobalt und Kupfer als Aktivkomponenten enthaltenden Hydrier-/Dehydrierkatalysator bei erhöhter Temperatur.