4-甲基[1,4’]二哌啶 | 116797-02-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-甲基[1,4’]二哌啶
• 中文别名: 4-甲基[1,4']二哌啶；4-(4-甲基-1-哌啶)哌啶
• 英文名称: 4-methyl-1,4'-bipiperidine
• 英文别名: 4-methyl-1-piperidin-4-ylpiperidine
• CAS: 116797-02-5
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂
• mdl: MFCD03274731
• 分子量: 182.309
• InChiKey: MPXFUSKDKWZTPI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  40-42°C
• 沸点：
  74°C/.53mm

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基[1,4’]二哌啶 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 1'-((4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-yl)sulfonyl)-4-methyl-1,4'-bipiperidine
  参考文献：
  名称：

  TASIN类似物的设计和合成，它们专门针对具有突变性腺瘤性息肉病大肠菌（APC）的结直肠癌细胞系。

  摘要：

  尽管靶向抗癌疗法取得了进展，但仍没有针对小分子结肠直肠癌（CRC）发育和进程的小分子疗法，这是导致癌症死亡的第二大原因。我们先前披露了截短性腺瘤性结肠炎（APC）选择性抑制剂1（TASIN-1）的发现，这是一种小分子，可通过抑制腺瘤性息肉病（APC）肿瘤抑制基因中的截短突变而特异性靶向结直肠癌细胞系胆固醇的生物合成。在这里，我们报告了TASIN类似物的集合及其对结肠癌细胞系和等基因细胞系对活性的报告，报告了APC依赖选择性的状态。鉴定出许多有效的和选择性的类似物，包括具有良好代谢稳定性和药代动力学特性的化合物。本文报道的化合物代表了首个基因型选择性系列，该系列特异性靶向大多数CRC患者中存在的apc突变，并充当结肠癌靶向治疗的翻译平台。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b00532
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基哌啶 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 乙醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-甲基[1,4’]二哌啶
  参考文献：
  名称：

  水溶性，刚性，棒状寡哌啶的合成和构象研究。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200502991

文献信息

• [EN] INDAZOLE- AND PYRROLOPYRIDINE-DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'INDAZOLE ET PYRROLOPYRIDINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2012169649A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to a novel indazole- or pyrrolopyridine-derivative, represented by the formula (1) below, that has an agonistic action or a partial agonistic action against serotonin-4 receptor, and a pharmaceutical composition comprising the same. Formula (1) [wherein each substituent is as defined in claim 1]

  本发明涉及一种新型吲唑基或吡咯吡啶基衍生物，由下面的式（1）表示，该衍生物对5-羟色胺-4受体具有激动作用或部分激动作用，并且包括含有该衍生物的药物组合物。式（1）[其中每个取代基如权利要求1所定义]
• SUBSTITUTED BIPIPERIDINYL DERIVATIVES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20160318866A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The invention relates to novel substituted bipiperidinyl derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of diabetic microangiopathies, diabetic ulcers on the extremities, in particular for promoting wound healing of diabetic foot ulcers, diabetic heart failure, diabetic coronary microvascular heart disorders, peripheral and cardiac vascular disorders, thromboembolic disorders and ischaemias, peripheral circulatory disturbances, Raynaud's phenomenon, CREST syndrome, microcirculatory disturbances, intermittent claudication, and peripheral and autonomous neuropathies.

  该发明涉及新型取代的双哌啶衍生物，涉及它们的制备方法，涉及它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防糖尿病微血管病变、四肢糖尿病溃疡，特别是促进糖尿病足溃疡愈合、糖尿病心力衰竭、糖尿病冠状微血管心脏疾病、外周和心脏血管疾病、血栓栓塞疾病和缺血、外周循环障碍、雷诺现象、CREST综合征、微循环障碍、间歇性跛行以及外周和自主神经病变的治疗和/或预防。
• [EN] BIFUNCTIONAL MOLECULES CONTAINING AN E3 UBIQUITINE LIGASE BINDING MOIETY LINKED TO A BCL6 TARGETING MOIETY<br/>[FR] MOLÉCULES BIFONCTIONNELLES CONTENANT UNE FRACTION DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 LIÉE À UNE FRACTION CIBLANT BCL6
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021077010A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of B-cell lymphoma 6 protein (BCL6; target protein), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand that binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其作为B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6；靶蛋白）的调节剂。特别是，本发明中的双功能化合物一端含有与相应的E3泛素连接酶结合的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双分钟同源蛋白2的配体，另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近，以促进靶蛋白的降解（和抑制）。本发明中的双功能化合物展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可以通过本发明中的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白聚集或积累引起的疾病或失调。
• Imidazopyridine Kinase Inhibitors
  申请人：Kuntz Kevin

  公开号：US20080300242A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了咪唑并吡啶化合物、含有该化合物的组合物，以及它们的制备方法和作为药物的使用方法。
• [EN] SELECTIVE MODULATORS OF MUTANT LRRK2 PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS SÉLECTIFS DE LA PROTÉOLYSE DE LA LRRK2 MUTANTE ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021194878A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of non-receptor Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds LRRK2, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了作为非受体白氨酸富含重复激酶2（LRRK2）调节剂的双功能化合物。具体来说，本公开的双功能化合物在一端含有结合到 cereblon E3 泛素连接酶的基团，在另一端含有结合到 LRRK2 的基团，使得目标蛋白质靠近泛素连接酶以实现目标蛋白质的降解（和抑制）。本公开的双功能化合物表现出与目标蛋白质的降解/抑制相关的广泛药理活性。由于目标蛋白质异常调节导致的疾病或紊乱可通过本公开的化合物和组合物进行治疗或预防。