1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷胺 | 454482-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷胺
• 英文名称: 1-(pyridin-2-yl)pyrrolidin-3-amine
• 英文别名: 1-pyridin-2-ylpyrrolidin-3-amine
• CAS: 454482-15-6
• 化学式: C₉H₁₃N₃
• mdl: MFCD11894440
• 分子量: 163.222
• InChiKey: WGDHXHKTNGOFPW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-N-(3-(三氟甲基)苯基)烟酰胺 、 1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷胺 在 水 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 甲醇 、 hydrochloric acid diethyl ether 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 {2-[(1-(2-Pyridyl)pyrrolidin-3-yl)amino](3-pyridyl)}-n-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted amine derivatives and methods of use

  摘要：

  选择性胺类化合物对于预防和治疗由血管生成介导的疾病等具有疗效。本发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药物可接受的盐、药物组合物和用于预防和治疗包括癌症等疾病和其他疾病或病症的方法。本发明还涉及制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US07102009B2
• 作为产物：
  描述：

  2-氟吡啶 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING DISORDERS RELATED TO RET
  [FR] COMPOSÉS UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES LIÉS À RET

  摘要：

  本文描述了抑制野生型RET及其耐药突变体的化合物(I)、包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  WO2018017983A1

文献信息

• [EN] 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE OU DE CYCLOBUTANE 1,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROSTAGLANDINE D SYNTHASE HÉMATOPOÏÉTIQUE (H-PGDS)
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018069863A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  A compound of formula (I), wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  式（I）的化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X和Z的定义如本文所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合成酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。
• [EN] 4-PYRAZOLYL-N-ARYLPYRIMIDIN-2-AMINES AND 4-PYRAZOLYL-N-HETEROARYLPYRIMIDIN-2-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 4-PYRAZOLYL-N-ARYLPYRIMIDIN-2-AMINES ET 4-PYRAZOLYL-N-HÉTÉROARYLPYRIMIDIN-2-AMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2009064835A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The present invention provides substituted bicyclic heteroaryl compounds, 5 including, for example, 4-pyrazoIyI-N-arylpyrirnidin-2-arnines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyτimidin-2-amines that modulate the activity of kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.formule :(1)

  本发明提供了取代的双环杂环芳基化合物，包括例如4-吡唑基-N-芳基吡啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂环芳基嘧啶-2-胺，这些化合物调节激酶的活性，在治疗与激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如免疫相关疾病、皮肤疾病、髓细胞增生性疾病、癌症和其他疾病。公式：(1)
• [EN] PYRIMIDINEDIONE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE<br/>[FR] INHIBITEURS À BASE DE PYRIMIDINEDIONECARBOXAMIDE DE LIPASE ENDOTHÉLIALE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013151877A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention provides compounds of Formula (I), as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.

  本发明提供了如规范中定义的Formula (I)的化合物，以及包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是内皮脂酶抑制剂，可用作药物。
• [EN] 1-CYANO-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF USP30.<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-CYANO-PYRROLIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP 30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017093718A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylatingenzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C- terminal hydrolase 30 or Ubiquitin Specific Peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and cancer. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R 2, R 3, m, L and X are as defined herein.

  本发明涉及新颖化合物和制备去泛素酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明还涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和癌症的疾病中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有以下结构式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、m、L和X如本文所定义。
• 4-PYRAZOLYL-N-ARYLPYRIMIDIN-2-AMINES AND 4-PYRAZOLYL-N-HETEROARYLPYRIMIDIN-2-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Li Yun-Long

  公开号：US20090318405A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention provides substituted bicyclic heteroaryl compounds, including, for example, 4-pyrazolyl-N-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyrimidin-2-amines that modulate the activity of kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了替代的双环杂环芳基化合物，包括例如4-吡唑基-N-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂环芳基嘧啶-2-胺，这些化合物可以调节激酶的活性，对于与激酶活性相关的疾病的治疗具有用处，包括例如免疫相关疾病、皮肤疾病、髓细胞增生性疾病、癌症和其他疾病。