Nouvelles imines dérivées de (phényl-4 pipérazinyléthyl)-2 anilines, leur méthode de préparation, ainsi que leur emploi en thérapeutique
申请人:CORTIAL S.A.
公开号:EP0078757A1
公开(公告)日:1983-05-11
La présente invention concerne de nouvelles imines dérivées de (phényl-4 pipérazinyléthyl)-2 anilines, leur méthode de préparation et leur application thérapeutique.
Ces nouveaux dérivés sont caractérisés par la formule générale
avec R, = H ou un ou plusieurs substituants situés en ortho, méta ou para tel que CH3. CF3, Cl, OCH3, F; R2, R3 identiques ou différents = H, alcoxy inférieur de C1 à C4, R2 et R3 pouvant constituer ensemble une chaine -O-(CH2)n-O- avec n = 1 ou 2 ou une chaine -O-CH2-O-CH2-; R4 = phényle ou phényle substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi hafogéno, alkyle de C1 à C4, alkoxy de C1 à C4, trifluorméthyle, ou R4 = furyle ou thiényle substitué par halogéno ou CH3 ou R4 = pyridinyl-2, -3 ou -4. Ces produits peuvent être sous forme de base libre ou de sels non toxiques. Ils sont obtenus par une réaction de condensation entre un aldéhyde R4CHO et une (amino-2 phénéthyl)-1 phényl-4 pipérazine.
Ils sont utiles en thérapeutique en particulier psychotrope et allergologique.
本发明涉及由 2-(4-苯基哌嗪乙基)苯胺衍生的新亚胺、其制备方法及其治疗应用。
这些新衍生物的通式如下
其中 R, = H 或一个或多个位于正、偏或对侧的取代基,如 CH3.CF3、Cl、OCH3、F;R2、R3 相同或不同 = H、C1 至 C4 低级烷氧基,R2 和 R3 有可能共同构成 n = 1 或 2 的 -O-(CH2)n-O- 链或 -O-CH2-O-CH2- 链;R4 =苯基或被一个或多个取代基取代的苯基,取代基可选自卤代烷基、C1 至 C4 烷基、C1 至 C4 烷氧基、三氟甲基,或 R4 =被卤素或 CH3 取代的呋喃基或噻吩基,或 R4 =吡啶基-2、-3 或-4。这些产物可以是游离碱或无毒盐的形式。它们是通过醛 R4CHO 和 1-(2-氨基苯乙基)-4-苯基哌嗪之间的缩合反应得到的。
它们可用于治疗,特别是精神和过敏治疗。