ethyl (N-tert-butanesulfinyl)iminoacetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 亚磺酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl (N-tert-butanesulfinyl)iminoacetate
• 英文别名: ethyl (E)-[(S)-2-methylpropane-2-sulfinamide]acetate；Ethyl 2-((tert-butylsulfinyl)imino)acetate；ethyl (2E)-2-tert-butylsulfinyliminoacetate
• 化学式: C₈H₁₅NO₃S
• 分子量: 205.278
• InChiKey: CHPAJOSJONRYPT-RMKNXTFCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (N-tert-butanesulfinyl)iminoacetate 在 盐酸 、 lithium hydroxide 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以72%的产率得到DL-叔亮氨酸
  参考文献：
  名称：

  镍-催化的有机锌诱导的意想不到的1,3-迁移叔丁基硫与碳在ñ -叔-butanesulfinyl iminoacetates

  摘要：

  对于意外的1,3-迁移的镍-催化的反应叔丁基硫碳，处理后的官能化ñ -叔在有机锌试剂的存在-butanesulfinyl iminoacetate，被开发。一般性已探索通过考虑在每个反应性组分，有机锌卤化物和结构灵活性Ñ -叔-butanesulfinyl iminoacetate。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2008.07.182

文献信息

• 一种免疫调节剂
  申请人：成都先导药物开发股份有限公司

  公开号：CN112341446B

  公开（公告）日：2022-06-17

  本发明公开了一种免疫调节剂，具体涉及一类抑制IL‑17A的化合物及其作为免疫调节剂在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制IL‑17A类药物中的用途，为临床上筛选和/或制备与IL‑17A活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
• [EN] ALCOHOL DERIVATIVES AS KV7 POTASSIUM CHANNEL OPENERS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALCOOL UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS D'OUVERTURE DU CANAL POTASSIQUE KV7
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2019161877A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present invention provides novel compounds which activate the Kv7 potassium channels. Separate aspects of the invention are directed to pharmaceutical compositions comprising said compounds and uses of the compounds to treat disorders responsive to the activation of Kv7 potassium channels.

  本发明提供了激活Kv7钾通道的新化合物。该发明的不同方面涉及包含所述化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗对Kv7钾通道激活敏感的疾病。
• [EN] LACTAM DERIVATIVES USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LACTAME UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2012063207A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to lactam derivatives of formula (I) wherein Y, R1, R2 and R3 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及公式（I）的内酰胺衍生物，其中Y、R1、R2和R3如描述中所述，以及它们的制备方法，其药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途，包括含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠的药物受体拮抗剂的用途。
• Asymmetric Mannich-Type Reactions for the Synthesis of Aspartic Acid Derivatives from Chiral <i>N</i>-<i>tert</i>-Butanesulfinylimino Esters
  作者：Mikkel F. Jacobsen、Troels Skrydstrup

  DOI：10.1021/jo034436j

  日期：2003.9.1

  Addition of ketene acetals to sulfinimines derived from homochiral N-tert-butanesulfinamide using various Lewis acids furnishes derivatives of aspartic acid in diastereomeric ratios up to 97:3. Following an easy removal of the N-tert-butanesulfinyl chiral auxiliary, optical active beta-amino esters are obtained.

  用各种路易斯酸将乙烯酮缩醛加到衍生自高手性N-叔丁烷亚磺酰胺的亚磺胺中，以高达97：3的非对映体比例提供天冬氨酸的衍生物。容易除去N-叔丁亚磺酰基手性助剂后，获得旋光性β-氨基酯。
• Hydrogen-Mediated Reductive Coupling of Conjugated Alkynes with Ethyl (<i>N</i>-Sulfinyl)iminoacetates:  Synthesis of Unnatural α-Amino Acids via Rhodium-Catalyzed C−C Bond Forming Hydrogenation
  作者：Jong-Rock Kong、Chang-Woo Cho、Michael J. Krische

  DOI：10.1021/ja051104i

  日期：2005.8.1

  reductive coupling to afford unsaturated alpha-amino acid esters 1b-13b in good to excellent yields with exceptional levels of regio- and stereocontrol. Further hydrogenation of the diene containing alpha-amino acid esters 1b-8b using Wilkinson's catalyst at ambient temperature and pressure results in regioselective reduction to afford the beta,gamma-unsaturated alpha-amino acid esters 1c-8c in good to excellent

  在环境温度和压力下，在（N-叔丁烷亚磺酰基）亚氨基乙酸乙酯和 (N-2,4,6) 乙酯存在下，铑催化氢化 1,3-烯炔 1a-8a 和 1,3-二炔 9a-13a -三异丙基苯亚磺酰基）亚氨基乙酸酯分别导致还原偶联，以良好至优异的产率提供不饱和α-氨基酸酯 1b-13b，并具有出色的区域和立体控制水平。使用威尔金森催化剂在环境温度和压力下进一步氢化含二烯的α-氨基酸酯1b-8b导致区域选择性还原，以良好至极好的产率提供β，γ-不饱和α-氨基酸酯1c-8c。烯炔和二炔偶联产物 14b-16b 的 Boc-和 Fmoc-保护的衍生物的不饱和侧链的完全氢化使用 Crabtree 催化剂在环境温度和压力下以极好的收率发生，提供 α-氨基酸酯 14d-16d饱和侧链。最后，Boc 保护的还原偶联产物 14b 与顺式-1,4-二乙酰氧基-2-丁烯的交叉复分解反应很容易进行，得到乙酸烯丙酯 14e。涉及在元素氘气氛下还原偶联烯炔