5-苯氧基-2-苯并呋喃-1,3-二酮 | 21345-01-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 羧酸酐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 5-苯氧基-2-苯并呋喃-1,3-二酮
• 中文别名: 4-苯氧基邻苯二甲酸酐
• 英文名称: 4-phenoxyphthalic anhydride
• 英文别名: 5-Phenoxyisobenzofuran-1,3-dione；5-phenoxy-2-benzofuran-1,3-dione
• CAS: 21345-01-7
• 化学式: C₁₄H₈O₄
• 分子量: 240.215
• InChiKey: HDQBHDKNRKRCNH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  112-113℃
• 密度：
  1.387

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2932999099
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-苯氧基-2-苯并呋喃-1,3-二酮 以64%的产率得到N-甲基邻苯二甲酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  Method for making organic polycarboxylic acids

  摘要：

  描述了一种制备有机多羧酸或酐的方法，例如基于在水存在下在高温下进行的环酰亚胺-环酐交换反应，从而制备芳香醚双(邻苯二甲酸)。除了制备有机多羧酸外，还生成了有机亚胺。

  公开号：

  US04128574A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苯氧基-1,2-苯二甲酸 在 乙酸酐 作用下， 反应 1.0h， 生成 5-苯氧基-2-苯并呋喃-1,3-二酮
  参考文献：
  名称：

  异丙苯的好氧氧化亲脂性N-羟基邻苯二甲酰亚胺催化剂：向无溶剂的条件发展

  摘要：

  一类新的亲脂氮合成并测试了设计用于无溶剂条件下异丙基苯的好氧氧化的-羟基邻苯二甲酰亚胺（NHPI）催化剂。提出的在NHPI部分上引入亲脂性尾巴的特定策略导致了亲脂性催化剂，该催化剂虽然完全保留了前体的活性，但首次允许在纯异丙基异丙苯中进行催化氧化。在温和的条件下，可获得高产率（28-52％）和高选择性（95-97％）的相应的氢过氧化枯基。重要的是，不再需要极性溶剂的存在以保证催化剂完全溶解。另一方面，

  DOI：

  10.1002/chem.201701573

文献信息

• 异喹啉化合物的制备方法及其中间体
  申请人：杭州科巢生物科技有限公司

  公开号：CN110526813B

  公开（公告）日：2022-06-28

  本发明公开了异喹啉化合物的制备方法及其中间体，所述的异喹啉化合物为罗沙司他，其中间体为化合物式2，本发明一化合物式2为原料发展了罗沙司他关键中间体9的两种新制备方法。方法一将化合物2与盐酸羟胺反应得到中间体化合物式3，再与膦试剂化合物式4反应得到罗沙司他关键中间体化合物式9；方法2将化合物式2制成酰氯后与氨基丙二酸酯衍生物7经缩合、脱羧反应后得到化合物式8，最后再得到关键中间体式9。两种方法收率较高而且避免了使用贵金属催化，极大地提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产，路线为：。
• [EN] POLYMORPHIC FORMS OF COMPOUNDS AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR, AND USES THEREOF<br/>[FR] FORMES POLYMORPHES DE COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEUR DE PROLYLE HYDROXYLASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ZHEJIANG BETA PHARMA INC

  公开号：WO2013013609A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to the polymorphic forms of the compound of Formula (I), preparation thereof including the preparation of intermediates and pharmaceutical compositions, and use of a polymorph above in the treatment of a disease, a disorder or a condition, or in the manufacturing of a medicament for the treatment of a disease, a disorder or a condition.

  本发明涉及公式（I）化合物的多晶型形式，包括其制备，包括中间体和药物组合物的制备，以及上述多晶型在治疗疾病、紊乱或状况中的应用，或在制备治疗疾病、紊乱或状况的药物中的应用。
• POLYMORPHIC FORMS OF COMPOUNDS AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR, AND USES THEREOF
  申请人：ZHEJIANG BETA PHARMA INCORPORATION

  公开号：US20150031721A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention relates to the polymorphic forms of the compound of Formula (I), preparation thereof including the preparation of intermediates and pharmaceutical compositions, and use of a polymorph above in the treatment of a disease, a disorder or a condition, or in the manufacturing of a medicament for the treatment of a disease, a disorder or a condition.

  本发明涉及化合物的多形式，其化学式为（I），包括其制备方法，包括中间体的制备和药物组合物的制备，以及上述多形式在治疗疾病、紊乱或病况中的使用，或者在制备用于治疗疾病、紊乱或病况的药物中的使用。
• [EN] METHOD FOR SYNTHESIS OF ROXADUSTAT AND INTERMEDIATE THEREOF, AND INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE ROXADUSTAT ET DE SON INTERMÉDIAIRE ET INTERMÉDIAIRE ASSOCIÉ<br/>[ZH] 一种罗沙司他及其中间体的合成方法和其中间体
  申请人：JUMPCAN SHANGHAI MEDICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2021254469A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  本发明公开了一种罗沙司他及其中间体的合成方法和其中间体。具体地，本发明公开了一种化合物M1的合成方法，其包括下列步骤：在氧化剂作用下，将化合物SM与化合物SM-A进行如下所示的反应。本发明的方法原料廉价易得，反应步骤短，收率高，后处理工序简便，适用于工业化生产。
• 一种罗沙司他中间体的制备方法
  申请人：扬子江药业集团有限公司

  公开号：CN112661699B

  公开（公告）日：2022-03-22

  本发明公开了一种罗沙司他中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：酸酐开环、酯化、关环、芳构化、脱保护、氯代及甲基化共六步反应，得到罗沙司他中间体。本发明的制备方法，充分利用原子经济理论，易操作、低成本、低污染。适用于大批量工业化生产；而且仅经过一次精制，色谱纯度可达到99.5％以上，六步反应总收率在30％以上。