1-(5-fluoro-1-naphthalenyl)ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(5-fluoro-1-naphthalenyl)ethanone
• 英文别名: 1-(5-fluoronaphthalen-1-yl)ethanone
• 化学式: C₁₂H₉FO
• 分子量: 188.201
• InChiKey: QOSSMMMAXRWUOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-fluoro-N-methoxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide 、 甲基氯化镁 在 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以89%的产率得到1-(5-fluoro-1-naphthalenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  WO2006/69063

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Imidazollyl containing ketone derivatives
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04918080A1

  公开（公告）日：1990-04-17

  The present invention provides ketones of the general formula (I): ##STR1## and physiologically acceptable salts and solvates thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; Im represents an imidazolyl group of formula: ##STR2## wherein one of the groups represented by R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-6 alkenyl, phenyl or phenyl C.sub.1-3 alkyl group, and each of the other two groups, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; and an aromatic or heteroaromatic group as defined in the specification. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety and nausea and vomiting.

  本发明提供一般式（I）的酮类化合物：##STR1## 以及其生理上可接受的盐和溶剂物，其中R.sup.1和R.sup.2可以相同也可以不同，分别代表氢原子或C.sub.1-6烷基；Im代表式子的咪唑基：##STR2## 其中由R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5代表的其中一个是氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-6烯基，苯基或苯基C.sub.1-3烷基，而另外两个可能相同也可能不同的基团分别代表氢原子或C.sub.1-6烷基；以及在说明书中定义的芳香族或杂环芳香族基团。这些化合物是5-HT.sub.3受体上5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如在治疗精神障碍、焦虑和恶心呕吐方面有用。
• Ketone derivatives
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US05019586A1

  公开（公告）日：1991-05-28

  The present invention provides ketones of the general formula (I): ##STR1## and physiologically acceptable salts and solvates thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; Im represents an imidazolyl group of formula: ##STR2## wherein one of the groups represented by R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-6 alkenyl, phenyl or phenylC.sub.1-3 alkyl group, and each of the other two groups, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; and p0 A is a group of the formula (a), (b), (c), (d), (e), (f) or (g): ##STR3## and when A is the group (g), the group --COCR.sup.1 R.sup.2 CH.sub.2 Im is attached at the 2- or 4- position of the indole moiety. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety and nausea and vomiting.

  本发明提供了一般式(I)的酮类化合物：##STR1##以及其生理学上可接受的盐和溶剂化物，其中R.sup.1和R.sup.2，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或C.sub.1-6烷基；Im代表式为：##STR2##的咪唑基，其中由R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5代表的三个基中的一个是氢原子或C.sub.1-6烷基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.3-6烯基、苯基或苯基C.sub.1-3烷基，而另外两个基，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或C.sub.1-6烷基；p0 A是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)或(g)的基团：##STR3##当A是基团(g)时，基团--COCR.sup.1 R.sup.2 CH.sub.2 Im附着在吲哚基团的2-或4-位置。这些化合物是5-HT.sub.3受体的有效和选择性拮抗剂，例如在治疗精神疾病、焦虑和恶心呕吐方面有用。
• PYRROLIDINE INHIBITORS OF IAP
  申请人：Cohen Frederick

  公开号：US20090318409A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, Q, X 1 , X 2 , Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4 ′, R 5 , R 6 and R 6 ′ are as described herein.

  该发明提供了一种新型的IAP抑制剂，可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中化合物具有一般式I：其中A、Q、X1、X2、Y、R1、R2、R3、R4、R4'、R5、R6和R6'如本文所述。
• US4918080A
  申请人：——

  公开号：US4918080A

  公开（公告）日：1990-04-17
• US5019586A
  申请人：——

  公开号：US5019586A

  公开（公告）日：1991-05-28