rac-tert-butyl 4-{(1S,2R)-2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: rac-tert-butyl 4-{(1S,2R)-2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: rac-tert-butyl 4-{(1R,2S)-2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate；rac cis tert-butyl 4-{2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate；rac-tert-butyl 4-(2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl)piperidine-1-carboxylate；rac-tert-butyl 4-{2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(1R,2S)-2-(2-phenylmethoxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₂H₃₃NO₃
• 分子量: 359.509
• InChiKey: LZAMMDRAIGAKQU-WOJBJXKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rac-tert-butyl 4-{(1S,2R)-2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate 在 20 % Pd(OH)2/C 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 4-[(1R,2S)-2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLIQUES SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT

  摘要：

  公式（I）的取代环丙基化合物被披露为治疗或预防2型糖尿病及类似疾病的有效药物。还包括药用可接受的盐和溶剂化合物。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。

  公开号：

  WO2009129036A1
• 作为产物：
  描述：

  (3-苄氧基丙基)三苯基溴化鏻 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.92h， 生成 rac-tert-butyl 4-{(1S,2R)-2-[2-(benzyloxy)ethyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DE GPR119

  摘要：

  公开了公式I的环丙基化合物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013122821A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011019538A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013074388A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLIQUES SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009129036A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Substituted cyclopropyl compounds of formula (I) are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts and solvates are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  公式（I）的取代环丙基化合物被披露为治疗或预防2型糖尿病及类似疾病的有效药物。还包括药用可接受的盐和溶剂化合物。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS À CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉ, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012138845A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了化学式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US20120142706A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  本发明公开了化学式I的取代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。其中也包括药学上可接受的盐。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。