methyl 5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: methyl 5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate
• 化学式: C₂₁H₂₉NO₃SSi
• 分子量: 403.618
• InChiKey: XPNGLOWUKXNCMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.53
• 重原子数：
  27.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  48.42
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate 在 四(三苯基膦)钯 、 四丁基氟化铵 、 水 、 sodium hydroxide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 65.0h， 生成 (RR, RS, SR or SS)-5-(5-(6-((4-(1-fluoroethyl)pyridin-2-yl)amino)-4-methylpyridin-2-yl)thiazol-2-yl)-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT AMINO-PYRIDINE

  摘要：

  本发明提供了一些含有氨基吡啶的化合物，其化学式为(I)或其药用可接受的盐，其中R3、R4、R5、R6和下标n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。

  公开号：

  WO2014074422A1
• 作为产物：
  描述：

  6-羟基-1-四氢萘酮 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， -20.0~120.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 71.0h， 生成 methyl 5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT AMINO-PYRIDINE

  摘要：

  本发明提供了一些含有氨基吡啶的化合物，其化学式为(I)或其药用可接受的盐，其中R3、R4、R5、R6和下标n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。

  公开号：

  WO2014074422A1

文献信息

• AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150284381A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and the subscript n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了一些含有氨基吡啶的化合物的公式（I）（I）或其药学上可接受的盐，其中R3、R4、R5、R6和下标n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT AMINO-PYRIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014074422A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R3, R4, R5, R6, and the subscript n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了一些含有氨基吡啶的化合物，其化学式为(I)或其药用可接受的盐，其中R3、R4、R5、R6和下标n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。