tert-butyl 5-((diethoxyphosphoryl)methyl)pyrazin-2-ylcarbamate | 1001419-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 5-((diethoxyphosphoryl)methyl)pyrazin-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[5-(diethoxyphosphorylmethyl)pyrazin-2-yl]carbamate
• CAS: 1001419-29-9
• 化学式: C₁₄H₂₄N₃O₅P
• 分子量: 345.335
• InChiKey: RFLYYUUQTWUCEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  99.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-((diethoxyphosphoryl)methyl)pyrazin-2-ylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 diethyl (5-aminopyrazin-2-yl)methylphosphonate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUORINATED HETEROARYLS
  [FR] HÉTÉROARYLES FLUORÉS

  摘要：

  本发明提供了一种作为葡萄糖激酶激活剂的化合物Formula (1A) XN O R 3 HN R 5 O R 4 R 2 R 1 (1A) 5；以及其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶酶介导的疾病、障碍或状况的方法，其中X、R 1、R 2、R 3、R 4和R 5如本文所述。

  公开号：

  WO2010013161A1
• 作为产物：
  描述：

  磷酸三乙酯 、 (5-溴乙基吡嗪-2-基)氨基甲酸叔丁酯 在 氩 、 ethanol-hexanes 、 tert-butyl 5-(diethoxyphosphoryl)-methyl 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以to provide tert-butyl 5-(diethoxyphosphoryl)-methyl)pyrazin-2-ylcarbamate (29c) (15 g)的产率得到tert-butyl 5-((diethoxyphosphoryl)methyl)pyrazin-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Fluorinated Heteroaryls

  摘要：

  本发明提供了公式（1A）XN O R3 HN R5 O R4 R2 R1（1A）的5种化合物，这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂；其制药组合物；以及治疗通过葡萄糖激酶酶介导的疾病、紊乱或情况的方法，其中X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述。

  公开号：

  US20110130365A1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Ryono Denis E.

  公开号：US20080009465A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R 4 is —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 ), —(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10 ), or —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R 6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了磷酸酯和磷酸酯激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面非常有用，并具有以下结构： 其中 是杂环芳基环； R 4 为—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 )、—(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10) 或—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10) ； R 5 和R 6 分别选择自H、烷基和卤素； Y为R 7 (CH 2 ) s 或不存在；以及 X、n、Z、m、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 和s如本文所定义；或其药用盐。 还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• TYPE II RAF KINASE INHIBITORS
  申请人：Gray Nathanael S.

  公开号：US20130040949A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  The present invention relates to novel compounds which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

  本发明涉及一种新的化合物，能够调节B-raf激酶，并将这种化合物用于治疗各种疾病，障碍或病况。
• Type II Raf kinase inhibitors
  申请人：Gray Nathanael S.

  公开号：US09180127B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention relates to novel compounds which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

  本发明涉及一种新型化合物，能够调节B-raf激酶，并将此类化合物用于治疗各种疾病、障碍或病况。
• Type II RAF kinase inhibitors
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US09358231B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  The present invention relates to novel compounds which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

  本发明涉及一种新的化合物，该化合物能够调节B-raf激酶，并将该化合物用于治疗各种疾病、疾病或病况。
• Type II raf kinase inhibitors
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：EP2937345A2

  公开（公告）日：2015-10-28

  The present invention relates to novel compounds (II), (III) and (IV) which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

  本发明涉及能够调节 b-raf 激酶的新型化合物 (II)、(III) 和 (IV)，以及这类化合物在治疗各种疾病、失调或病症中的用途。