2-ethyl-6-fluoroquinazolin-4(3H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-ethyl-6-fluoroquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 2-ethyl-6-fluoroquinazolin-4(3Η)-one；2-ethyl-6-fluoro-3H-quinazolin-4-one
• 化学式: C₁₀H₉FN₂O
• 分子量: 192.193
• InChiKey: YBEZTAMERQTNFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethyl-6-fluoroquinazolin-4(3H)-one 在 溴 、 sodium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种抗肥胖症化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种抗肥胖症化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式如式（Ⅰ）、式（Ⅱ）或式（Ⅲ）所示：。本发明提供的抗肥胖症化合物具有较好的降脂活性，可以有效抑制脂肪细胞分化，降低脂肪细胞内脂质水平，稳定性好，毒性低；另外本发明可通过三步法制备得到上述抗肥胖症化合物，该制备过程简单，反应步骤少、时间短，后处理容易。

  公开号：

  CN107721982B
• 作为产物：
  描述：

  2-ethyl-6-fluoro-benzo[d][1,3]oxazin-4-one 在 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 以80%的产率得到2-ethyl-6-fluoroquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS
  [FR] DERIVES DE PYRIMIDNE UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DE TRANSPORTEURS DE CASSETTE DE LIAISON A L'ATP

  摘要：

  本发明涉及Formula (I)的化合物，作为ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜调节器（“CFTR”），以及相关的组合物和方法。本发明还涉及使用这些调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2004111014A1

文献信息

• Auto-Tandem Catalysis with Ruthenium: From <i>o</i> -Aminobenzamides and Allylic Alcohols to Quinazolinones <i>via</i> Redox Isomerization/Acceptorless Dehydrogenation
  作者：Weikang Zhang、Chong Meng、Yan Liu、Yawen Tang、Feng Li

  DOI：10.1002/adsc.201800660

  日期：2018.10.4

  A strategy for the synthesis of quinazolinones via Ru‐catalyzed redox isomerization/acceptorless dehydrogenation was proposed and accomplished. In the presence of a commercially available [(p‐cymene)Cl2]2, a range of desirable products were obtained with o‐aminobenzamides and allylic alcohols as starting materials in moderate to high yields. This strategy is attractive due to high atom efficiency,

  提出并完成了一种通过Ru催化的氧化还原异构化/无受体脱氢合成喹唑啉酮的策略。在可商购的[（对伞花草烯）Cl 2 ] 2的存在下，以邻氨基苯甲酰胺和烯丙醇为起始原料，以中等至高收率获得了一系列理想的产品。由于高原子效率以及最少的化学药品和能源消耗，该策略具有吸引力。
• 一种由烯醇制备喹唑啉酮的方法
  申请人：南京理工大学

  公开号：CN109384731B

  公开（公告）日：2021-10-08

  本发明公开了一种由烯醇制备喹唑啉酮衍生物的方法，反应中采用相对廉价的钌络合物作为催化剂，商品化、容易获得的催化邻氨基苯甲酰胺与烯醇微波反应制备喹唑啉酮。比较先前同类喹唑啉酮合成方法，本发明反应过程不加任何碱，反应溶剂为清洁无毒的四氢呋喃，氢自动转移，反应原子经济性高，副产物只生成水。
• The Synthesis of Quinazolinones from Olefins, CO, and Amines over a Heterogeneous Ru-clusters/Ceria Catalyst
  作者：Jinghua An、Yehong Wang、Zhixin Zhang、Zhitong Zhao、Jian Zhang、Feng Wang

  DOI：10.1002/anie.201806266

  日期：2018.9.17

  used in pharmaceuticals because of their biological activity. However, the efficient and economical synthesis of quinazolinones has remained a challenge. A novel synthetic approach has now been developed to produce quinazolinones from olefins, CO, and amines over heterogeneous Ru‐clusters/ceria catalyst in the absence of acids, bases, and oxidants. Furthermore, H2O is generated as the only by‐product

  喹唑啉酮类是一类重要的杂环化合物，由于其生物活性而已广泛用于药物中。然而，喹唑啉酮的有效和经济合成仍然是一个挑战。现在，已经开发出一种新颖的合成方法，可以在不存在酸，碱和氧化剂的情况下，在异质Ru-clusters /氧化铈催化剂上，由烯烃，CO和胺类生成喹唑啉酮。此外，H 2O是唯一的副产物。可以以高达99％的收率获得一系列带有芳族或非芳族取代基的喹唑啉酮。Ru-clusters / ceria可以重复使用至少四次。对合成2-乙基喹唑啉酮的E因子（环境影响因子）的分析表明，该系统比以前报道的其他方法对环境更友好。
• AGONISTS OF THE APELIN RECEPTOR AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Sanford-Burnham Medical Research Institute

  公开号：US20170197958A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  Provided herein are small molecule agonists of the apelin receptor for the treatment of disease. The compounds disclosed herein are useful for the treatment of a range of cardiovascular, renal and metabolic conditions. The present invention is based on the seminal discovery of a series of potent small molecule agonists of the apelin receptor, which are useful for the treatment of diseases including heart failure, chronic kidney disease, hypertension, and metabolic disorders such as insulin resistance/diabetes and obesity. The compounds disclosed herein are highly specific for the apelin receptor versus the angiotensin II receptor (ATI).
• [EN] AGONISTS OF THE APELIN RECEPTOR AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'APÉLINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SANFORD BURNHAM MED RES INST

  公开号：WO2015184011A2

  公开（公告）日：2015-12-03

  Provided herein are small molecule agonists of the apelin receptor for the treatment of disease. The compounds disclosed herein are useful for the treatment of a range of cardiovascular, renal and metabolic conditions.