2-甲基螺[异二氢吲哚-1-酮-3,4'-哌啶] | 159635-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-甲基螺[异二氢吲哚-1-酮-3,4'-哌啶]
• 英文名称: 2-Methylspiro[isoindolin-1-one-3,4'-piperidine]
• 英文别名: methylspiro[isoindole-1,4'-piperidin]-3(2H)-one；2-Methylspiro[isoindoline-3,4'-piperidine]-1-one；2-methylspiro[isoindole-3,4'-piperidine]-1-one
• CAS: 159635-27-5
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O
• 分子量: 216.283
• InChiKey: GVYSKSPENJXYRW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-2-甲基丙氨酰]-D-色氨酸 、 2-甲基螺[异二氢吲哚-1-酮-3,4'-哌啶] 生成 N-[1(R)-[(2-Methylspiro[isoindolin-1-one-3,4'-piperidin]-1'-yl)carbonyl]-2-(indol-3-yl)ethyl ]-2-[[(1,1-dimethylethyloxy)carbonyl]amino]-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Spiro piperidines and homologs which promote release of growth hormone

  摘要：

  已披露了某些新颖的化合物，被识别为螺环哌啶和同系物，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食肉制品的生产更加高效，在人类中，可用于治疗生长激素分泌不足所导致的生理或医学状况，如生长激素缺乏儿童的矮小身材，并用于治疗通过生长激素的合成效应改善的医学状况。还披露了含有这些螺环化合物作为活性成分的促生长激素释放组合物。

  公开号：

  US05536716A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-methyl-3-oxo-2,3-dihydro-1'H-spiro[isoindole-1,4'-piperidine]-1'-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-甲基螺[异二氢吲哚-1-酮-3,4'-哌啶]
  参考文献：
  名称：

  Spiro piperidines and homologs which promote release of growth hormone

  摘要：

  已披露了某些新颖的化合物，被识别为螺环哌啶和同系物，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食肉制品的生产更加高效，在人类中，可用于治疗生长激素分泌不足所导致的生理或医学状况，如生长激素缺乏儿童的矮小身材，并用于治疗通过生长激素的合成效应改善的医学状况。还披露了含有这些螺环化合物作为活性成分的促生长激素释放组合物。

  公开号：

  US05536716A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009108332A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD l in mammals.Formula (I).

  这项发明涉及到式I或II的新化合物及其药用盐，以及与之相关的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD l的调节或抑制相关的疾病。Formula (I)。
• Novel human NK3 receptor-selective antagonist compounds, method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20040220223A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  Compounds of formula (I), a method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them are described. The compounds are useful as human NK 3 receptor antagonists.

  本文描述了化学式（I）的化合物，获得它们的方法以及含有它们的药物组合物。这些化合物可用作人类NK3受体拮抗剂。
• 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active spiro compounds
  申请人：Kilburn John Paul

  公开号：US20090105289A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  A novel class of compounds of the general formula (I), their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds modulate the activity of 11 β-hydroxy-Steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, e.g. the metabolic syndrome.

  本文描述了一类新型的化合物，其通式为(I)，以及这些化合物在治疗中的应用、包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制药中的应用。这些化合物可以调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11βHSD1)的活性，因此在治疗具有这种调节有益的疾病，例如代谢综合症方面具有用处。
• Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110136821A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

  本发明涉及公式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD 1的调节或抑制相关的疾病。公式（I）。
• Inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US08383629B2

  公开（公告）日：2013-02-26

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

  该发明涉及公式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐，以及这些化合物的药物组合物，可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD 1的调节或抑制有关的疾病。公式（I）。