Novel N-(2-Methoxydibenzofuran-3-yl)-2-aryloxyacetamide Derivatives: Synthesis and Biological Investigation
作者:Leyla Yurttaş、Betül Kaya Çavuşoğlu、Halide Edip Temel、Gülşen Akalın Çiftçi
DOI:10.2174/1570180817999201110114107
日期:2021.5
Background: Dibenzofuran ring is a typical heterocyle that is found in many natural sources and its derivatives exhibit a wide scale of biological applications similar to its analog ring systems; furan and benzofuran. Materials and Methods: Novel N-(2-methoxydibenzofuran-3-yl)-2-aryloxyacetamide derivatives (2a-l) were synthesized and evaluated for their cytotoxic activity against A549 lung cancer and
背景:二苯并呋喃环是一种典型的杂环,存在于许多天然来源中,其衍生物与其模拟环系统类似,具有广泛的生物学应用;呋喃和苯并呋喃。 材料和方法:合成了新型 N-(2-甲氧基二苯并呋喃-3-基)-2-芳氧基乙酰胺衍生物 (2a-1),并评估了它们对 A549 肺癌和 NIH/3T3 小鼠胚胎成纤维细胞系的细胞毒活性。还测定了由化合物引起的组织蛋白酶 D、L、乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的抑制百分比。 结果和讨论:大多数化合物表现出显着的细胞毒性,其 IC 50值经鉴定低于测试的最低浓度 (<3.90 μg/mL)。针对组织蛋白酶 D 的化合物 2i 和针对组织蛋白酶 L 的化合物 2k 显示出最高的抑制活性。遗憾的是,这些化合物表现出非常弱的 AChE 和 BuChE 抑制作用。 结论:化合物2b、2c、2e、2i和2k对具有选择性特征的A549细胞系表现出最高的抗