<(8-acetyl-7-hydroxy-2-naphthalenyl)oxy>acetic acid methyl ester | 95265-27-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: <(8-acetyl-7-hydroxy-2-naphthalenyl)oxy>acetic acid methyl ester
• 英文别名: [(8-acetyl-7-hydroxy-2-naphthalenyl)oxy]acetic acid methyl ester；methyl 2-(8-acetyl-7-hydroxynaphthalen-2-yl)oxyacetate
• CAS: 95265-27-3
• 化学式: C₁₅H₁₄O₅
• 分子量: 274.273
• InChiKey: ZIUJFRKASYCVJQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  <(8-acetyl-7-hydroxy-2-naphthalenyl)oxy>acetic acid methyl ester 在 sodium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 [[8-acetyl-7-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)propoxy]-2-naphthalenyl]oxy]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  取代的（芳氧基）链烷酸作为慢反应性过敏反应的拮抗剂。

  摘要：

  制备了一系列化合物，其中标准SRS-A拮抗剂FPL-55712的4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基部分通过多亚甲基或聚醚链与取代的（芳氧基）链烷酸相连。评价化合物拮抗SRS-A诱导的豚鼠回肠收缩和LTE诱导的豚鼠支气管收缩的能力。结果表明，这些化合物在体外均不如FPL-55712有效，但令人惊讶的是，大多数化合物在吸入途径下更有效。选择了一些最有效的类似物进行进一步的药理评估，与PAF或组胺相比，通过吸入，白三烯具有选择性拮抗作用。与FPL-55712相比，化合物28和37对LTE的效力更高（分别为40倍和80倍），

  DOI：

  10.1021/jm00384a029
• 作为产物：
  描述：

  2,7-二羟基萘 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 三氯化铝 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 <(8-acetyl-7-hydroxy-2-naphthalenyl)oxy>acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  取代的（芳氧基）链烷酸作为慢反应性过敏反应的拮抗剂。

  摘要：

  制备了一系列化合物，其中标准SRS-A拮抗剂FPL-55712的4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基部分通过多亚甲基或聚醚链与取代的（芳氧基）链烷酸相连。评价化合物拮抗SRS-A诱导的豚鼠回肠收缩和LTE诱导的豚鼠支气管收缩的能力。结果表明，这些化合物在体外均不如FPL-55712有效，但令人惊讶的是，大多数化合物在吸入途径下更有效。选择了一些最有效的类似物进行进一步的药理评估，与PAF或组胺相比，通过吸入，白三烯具有选择性拮抗作用。与FPL-55712相比，化合物28和37对LTE的效力更高（分别为40倍和80倍），

  DOI：

  10.1021/jm00384a029

文献信息

• Naphthalenyloxy substituted carboxylic acids
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04539419A1

  公开（公告）日：1985-09-03

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkyl, X is hydrogen or halogen, and A is the group ##STR2## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl or lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, m is an integer from 2 to 4, n is an integer from 1 to 3, and t is an integer from 1 to 5, provided that R.sub.1 is adjacent to --(CH.sub.2).sub.m [O(CH.sub.2).sub.m ].sub.n O--, and, when R.sub.2 is hydrogen, salts thereof with pharmaceutically acceptable bases, are described. The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of allergic conditions.

  式为##STR1##的化合物，其中R为氢或较低的烷基，X为氢或卤素，A为基团##STR2##，其中R.sub.1为氢、酰基或较低的烷基，R.sub.2为氢或较低的烷基，m为2至4的整数，n为1至3的整数，t为1至5的整数，前提是R.sub.1邻接于--(CH.sub.2).sub.m [O(CH.sub.2).sub.m ].sub.n O--，当R.sub.2为氢时，其与药用可接受碱的盐被描述。式I的化合物可用作治疗过敏症状的药物。
• Naphthalenyloxy carboxylic acids
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04550190A1

  公开（公告）日：1985-10-29

  Naphthalenyloxy carboxylic acids of the formula ##STR1## wherein X, R, m and n are as hereinafter set forth, are described. The compounds of formula I are antagonists of slow reacting substance of anaphylaxis (SRS-A), which renders them useful as agents for the treatment of allergic conditions.

  Naphthalenyloxy羧酸的化学式为##STR1## 其中X、R、m和n如下所述。化合物I的化学式具有抗过敏反应缓慢物质（SRS-A）的拮抗作用，这使它们成为治疗过敏症状的药物。
• LEMAHIEU, R. A.
  作者：LEMAHIEU, R. A.

  DOI：——

  日期：——
• ——
  作者：LEMAHIEU R. A.

  DOI：——

  日期：——
• US4539419A
  申请人：——

  公开号：US4539419A

  公开（公告）日：1985-09-03