1-(3-methylbenzyl)piperidine | 93759-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(3-methylbenzyl)piperidine
• 英文别名: 1-[(3-methylphenyl)methyl]piperidine
• CAS: 93759-19-4
• 化学式: C₁₃H₁₉N
• mdl: MFCD06080712
• 分子量: 189.301
• InChiKey: NYDOQRJNTFJIDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二氧化碳 、 1-(3-methylbenzyl)piperidine 、 potassium trifluoroacetate 在 对三联苯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 30.0~35.0 ℃ 、340.01 kPa 条件下， 反应 0.17h， 以93%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  连续光催化二氧化碳的光氧化还原活化以合成氨基酸

  摘要：

  尽管二氧化碳（CO 2）非常丰富，但其低反应性限制了其在化学合成中的使用。特别是，形成碳-碳键的方法通常依赖于CO 2活化的双电子机理，并且需要高度活化的反应伙伴。或者，通过光氧化还原催化作用进入的自由基途径可在较温和的条件下提供新的反应性。在这里，我们通过单电子还原CO 2证明了CO 2和胺的直接偶联用于光氧化还原催化的α-氨基酸的连续流合成。通过利用在流动中利用气体和光化学的优点，可商购的有机光氧化还原催化剂实现了带有各种官能团和杂环的胺的选择性α-羧化。初步的机理研究支持通过单电子途径激活CO 2活化和形成碳-碳键，我们希望这种策略将激发在有机合成中使用这种原料化学物的新观点。

  DOI：

  10.1038/nchem.2690
• 作为产物：
  描述：

  3-Methyl-thiobenzpiperidid 在 五羰基溴化锰(I) 、 氢气 、 三乙胺 、 copper(I) bromide 作用下， 100.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 1.0h， 以90%的产率得到1-(3-methylbenzyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  一种催化硫代酰胺衍生物氢化脱硫的方法

  摘要：

  本发明提出的是一种催化硫代酰胺衍生物氢化脱硫的方法，通过向聚四氟乙烯内衬反应管中依次加入五羰基溴化锰催化剂、反应底物硫代酰胺衍生物、Lewis酸、溶剂和碱，将反应管放置于高压釜内，充入氢气进行催化氢化反应后冷却至室温，放出气体，用乙酸乙酯冲洗反应管，过硅胶小短柱并旋干，经柱色谱提纯后得到目标产物。本发明通过利用毒性较低、化学选择性和生物相容性较好的一价锰作为催化剂催化硫代酰胺衍生物的氢化脱硫，底物范围较广，胺的产率高，具有较大的药物合成应用价值。

  公开号：

  CN113061121B

文献信息

• Highly efficient and eco-friendly synthesis of tertiary amines by reductive alkylation of aldehydes with secondary amines over a Pt nanowires catalyst
  作者：Junjie Wu、Shuanglong Lu、Danhua Ge、Hongwei Gu

  DOI：10.1039/c5ra12299f

  日期：——

  A highly efficient and environmentally friendly method for the synthesis of tertiary amines by direct interaction of aldehydes with secondary amines was reported over a Pt NWs catalyst under mild reaction conditions.

  一种高效环保的方法报告了在温和反应条件下，通过醛与二级胺的直接作用在Pt NWs催化剂下合成三级胺。
• [EN] USES OF SATL-INDUCIBLE KINASE (SIK) INHIBITORS FOR TREATING OSTEOPOROSIS<br/>[FR] UTILISATIONS D'INHIBITEURS DE KINASE INDUCTIBLE PAR UN SEL (SIK) POUR TRAITER L'OSTÉOPOROSE
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2018053373A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present disclosure provides methods of treating and/or preventing osteoporosis using salt-inducible kinase (SIK) inhibitors. Also provided are methods of using SIK inhibitors for increasing the function of osteocytes, increasing the number of osteoblasts, increasing the activity of osteoblasts, inhibiting the resorption of a bone, decreasing the number of osteoclasts, inhibiting the activity of osteoclasts, increasing the mass of a bone, down-regulating the expression of the gene SOST, and/or inhibiting the activity of sclerostin. The SIK inhibitors may be combined with Src inhibitors or CSF I R inhibitors. Exemplary SIK inhibitors include the compounds of the formula: (I), (II), (III), (IV), (V) or (VI).

  本公开提供了使用盐诱导激酶（SIK）抑制剂治疗和/或预防骨质疏松症的方法。还提供了使用SIK抑制剂增加成骨细胞功能、增加成骨细胞数量、增加成骨细胞活性、抑制骨骼吸收、减少破骨细胞数量、抑制破骨细胞活性、增加骨骼质量、下调SOST基因表达和/或抑制硬化蛋白活性的方法。SIK抑制剂可以与Src抑制剂或CSF I R抑制剂结合使用。典型的SIK抑制剂包括公式：（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）或（VI）的化合物。
• [EN] TRICYCLIC PYRAZOL AMINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS TRICYCLIQUES DE PYRAZOLAMINE
  申请人：MERCK SERONO SA

  公开号：WO2011058149A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  This invention relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers.

  这项发明涉及到 Formula (I*) 的化合物作为 Pi3k 抑制剂，用于治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、多发性硬化等疾病，以及癌症等其他疾病。
• Microwave-Assisted Solventless Reaction of Iridium-Catalyzed Alkylation of Amines with Alcohols in the Absence of Base
  作者：Weixing Zhang、Xiaochun Dong、Weili Zhao

  DOI：10.1021/ol202281h

  日期：2011.10.7

  Microwave-assisted iridium catalyzed alkylation of amines with alcohols was undertaken under solvent-free and base-free conditions. Such alkylation reactions are green, atom-economic, and effective for mono-, di-, and triaklyation of amines. Good isolated yields were obtained for mono- and dialkylated amines using stoichiometric amounts of amines and alcohols, in the presence of 1 mol % [Cp*IrCl2]2. Reasonable

  在无溶剂和无碱条件下进行了微波辅助的铱与醇的铱催化的烷基化反应。这样的烷基化反应是绿色的，是原子经济的，并且对于胺的单，双和三烷基化反应是有效的。在1 mol％[Cp * IrCl 2 ] 2的存在下，使用化学计量的胺和醇，可得到单-和二烷基化胺的良好分离产率。使用4当量的醇可获得合理的三烷基化产物收率。
• Interfacial hydrogenation and deamination of nitriles to selectively synthesize tertiary amines
  作者：Shuanglong Lu、Chao Li、Jiaqing Wang、Yue Pan、Xueqing Cao、Hongwei Gu

  DOI：10.1039/c4cc05132g

  日期：——

  A novel one-pot method has been developed for the interfacial hydrogenation of nitriles to synthesize asymmetrical tertiary amines. The active Pt NWs allow for the preparation of a series of tertiary amines in excellent yields (up to 99.0%) and a mixed solvent is vital for the adjustment of the yield. And also, the reaction proceeded under mild conditions and is environmentally friendly.

  已经开发了一种新颖的一锅法用于腈的界面氢化以合成不对称叔胺。活性Pt NW可以以极好的收率（高达99.0％）制备一系列叔胺，而混合溶剂对于调节收率至关重要。而且，该反应在温和的条件下进行并且是环境友好的。