[1-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)环丙基]甲醇 | 737790-46-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 中文名称: [1-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)环丙基]甲醇
• 英文名称: (1-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)cyclopropyl)methanol
• 英文别名: [1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]cyclopropyl]methanol
• CAS: 737790-46-4
• 化学式: C₁₁H₂₄O₂Si
• 分子量: 216.396
• InChiKey: RYQZYGDRTDFDEF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  238.1±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.930±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.78
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，干燥，密封

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)环丙基]甲醇 在 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 四丁基氟化铵 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 N-(4-phenyl-3-oxabicyclo[4.2.0]octan-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  串联普林斯/瓦格纳/特尔过程（3-氧杂二环[4.2.0]辛基）酰胺的立体选择性合成和（1-（5- aryltetrahydrofuran -3-基）环丁基）酰胺衍生物†

  摘要：

  醛，乙烯基环丙基甲醇和腈的三组分偶联在-40至0°C的二氯甲烷中，在10 mol％TMSOTf存在下，以高收率提供了一类新型的（3-氧杂双环[4.2.0]辛基）酰胺具有优异的选择性，而（1-乙烯基环丁基）甲醇在类似条件下提供了相应的（1-（5-芳基四氢呋喃-3-基）环丁基）酰胺。这是通过连续的Prins / Wagner / Ritter工艺合成草酸二环的第一份报告。

  DOI：

  10.1039/c5ob00031a
• 作为产物：
  描述：

  1,1-环丙烷二甲醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以80%的产率得到[1-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)环丙基]甲醇
  参考文献：
  名称：

  新型6'-螺环丙基-5'-降碳环腺苷膦酸类似物的合成作为有效的抗HIV试剂。

  摘要：

  由市售的丙二酸二乙酯5设计并合成了具有6'-正电部分的新型5'-降碳环腺苷膦酸类似物，如螺环丙烷。区域选择性的Mitsunobu反应在极性共溶剂[二甲基甲酰胺（DMF）/ 1,4-二恶烷]的低反应温度下在烯丙基官能团的存在下进行，得到嘌呤类似物15。为了提高该膦酸的细胞渗透性并增强其抗人免疫缺陷病毒（HIV）的活性，制备了SATE磷酸二酯核苷前药23。合成的腺苷膦酸类似物18 – 21和23 接受了针对HIV-1的抗病毒筛选。

  DOI：

  10.1080/15257770.2011.602656

文献信息

• [EN] 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PARG<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PARG
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2016092326A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of PARG (Poly ADP-ribose glycohydrolase) enzyme activity wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, W, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, c are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which PARG activity is implicated.

  本发明涉及作为PARG（Poly ADP-ribose glycohydrolase）酶活性抑制剂的I式化合物，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、W、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、c如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及PARG活性的疾病或症状中的用途。
• [EN] CYANO-SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF AS LSD1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLE CYANO-SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LSD1
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017149463A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for the treatment of lysine (K)-specific demethylase 1A (LSD1) - mediated diseases or disorders: (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein.

  提供了一种公式(I)的化合物，或其药物可接受的盐，已经证明其对赖氨酸(K)-特异性去甲基酶1A (LSD1)介导的疾病或失调的治疗是有用的：(I) 其中R1、R2、R3、R4、R5和R6按本文件中定义。
• [EN] PYRIDONE DERIVATIVES AS NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDONE SERVANT D'INHIBITEURS NON-NUCLÉOSIDIQUES DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE
  申请人：KOREA RES INST CHEM TECH

  公开号：WO2010009047A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to 2-pyridone derivatives of Formula (I) or (IV) as herein described, compositions containing such compounds, synthetic processes for making such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.

  本发明涉及如下所述的Formula (I)或(IV)的2-吡啶酮衍生物，包含这种化合物的组合物，制备这种化合物的合成方法，以及包括给予这种化合物的治疗方法。
• Modulators of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same
  申请人：Yao Wenqing

  公开号：US20070197506A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 such as obesity and diabetes.

  本发明涉及11-β羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂及其药物组合物。本发明的化合物可用于治疗与11-β羟基类固醇脱氢酶1型的表达或活性相关的各种疾病，如肥胖和糖尿病。
• [EN] NOVEL COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREOF, AND USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  申请人：DAEGU GYEONGBUK MEDICAL INNOVATION FOUND

  公开号：WO2021145729A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present invention relates to a method for preparing a biomaterial having selectively functionalized tyrosine, a biomaterial having selectively functionalized tyrosine, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient. The method for preparing a biomaterial to which a compound represented by formula 2 is coupled, of the present invention, allows the compound represented by formula 2 to be selectively coupled, in a high yield in a biomaterial, to tyrosine, which is present on the surface of an aqueous solution such that the coupling thereof to amino acids other than tyrosine does not occur and, when only one tyrosine is present, heterogeneous mixtures are not present and the inherent activity of the biomaterial is maintained, and thus the compound can be effectively used as a pharmaceutical composition containing a biomaterial drug as an active ingredient. In addition, the method can selectively functionalize tyrosine, and thus can be effectively used for tyrosine functionalization in a biomaterial.

  本发明涉及一种制备具有选择性功能化酪氨酸的生物材料的方法，具有选择性功能化酪氨酸的生物材料，以及含有该生物材料作为活性成分的药物组合物。本发明的一种制备生物材料的方法，其中将由式2表示的化合物偶联到生物材料，使得该化合物能够选择性地偶联到酪氨酸，且在生物材料中的产率较高，酪氨酸位于水溶液表面，使得其与酪氨酸以外的氨基酸不发生偶联，当只有一个酪氨酸存在时，不会出现异质混合物，同时保持生物材料的固有活性，因此该化合物可以有效地用作含有生物材料药物的药物组合物的活性成分。此外，该方法可以选择性功能化酪氨酸，因此可以有效地用于生物材料中的酪氨酸功能化。