glucose-metabolism at ∼100 nM concentrations. This makes them potential ‘leads’ in the therapy of diabetes. We elucidated the (S)-configuration of the side-chain stereocenter of kodaistatin A by ozonolysis/reduction. The 13C NMR shifts of kodaistatin A model cis-11 suggest that the diol moiety in the dihydroxycyclopentanone core of kodaistatin is trans-configured. This model was prepared from the Feringa
科考他汀A和C(5a,b)在约100 nM的浓度下抑制了
葡萄糖代谢。这使他们成为糖尿病治疗的潜在“领导者”。我们通过
臭氧分解/还原阐明了柯达斯汀A的侧链立体中心的(S)-构型。所述13个可待斯达汀的模型的C NMR位移顺- 11表明,可待斯达汀的dihydroxycyclopentanone核心二醇部分是反式-型。该模型由Feringa内酯(21)和(S)-
2-甲基丁醛(27)制备。)分23步(最长的线性顺序为14步)。我们对简化的kodaistatin A模型iso-cis - 12采用了相同的策略,该模型由11个步骤(最长的线性序列中的6个步骤)的相同底物产生。两个靶的
环戊烯酮核心均来自C 4 + C 1方法。C 4组分分别是被掩蔽的“酒石酮”(16a,b)和被掩蔽的“酒石醛”(18)。C 1成分是带有
膦酸酯19和22的侧链的
锂衍
生物, 分别。所需的酰化/去质子化/ Horner-Wa