2-amido-3-methylglutarimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-amido-3-methylglutarimide
• 英文别名: 4-Methyl-2,6-dioxopiperidine-3-carboxamide
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₃
• 分子量: 170.168
• InChiKey: FLIUXXJIBMEFIR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amido-3-methylglutarimide 在 sodium hypochlorite 、 zinc(II) tetrahydroborate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 potassium carbonate 、 O,O'-dibenzoyl-L-tartaric acid 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶
  参考文献：
  名称：

  一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备 方法

  摘要：

  本发明公开了一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法，本发明之托法替布中间体胺的制备方法，以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺为起始原料，经过缩合、烯键还原、氰基水解成酰胺、N苄基化、霍夫曼降解制备伯胺，伯胺的单甲基化、手性拆分、羰基用硼氢化锌还原，得到目标产物。将得到的(3R，4R)1‑苄基‑3‑甲氨基‑4‑甲基哌啶与盐酸成盐，得到双盐酸盐。本发明的优点在于，整个工艺避免了酸性条件下高压氢化反应；所有反应步骤均采用了常规的反应试剂和溶剂，原料来源不受限制且成本较低；避免了危险性高的氢化铝锂还原试剂，各步骤选择性较高，各步反应产物容易精制，具有工业化的优势。

  公开号：

  CN111848496B
• 作为产物：
  描述：

  4-methyl-2,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carbonitrile 在 硫酸 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0~70.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 2-amido-3-methylglutarimide
  参考文献：
  名称：

  一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备 方法

  摘要：

  本发明公开了一种托法替布中间体胺及其双盐酸盐的制备方法，本发明之托法替布中间体胺的制备方法，以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺为起始原料，经过缩合、烯键还原、氰基水解成酰胺、N苄基化、霍夫曼降解制备伯胺，伯胺的单甲基化、手性拆分、羰基用硼氢化锌还原，得到目标产物。将得到的(3R，4R)1‑苄基‑3‑甲氨基‑4‑甲基哌啶与盐酸成盐，得到双盐酸盐。本发明的优点在于，整个工艺避免了酸性条件下高压氢化反应；所有反应步骤均采用了常规的反应试剂和溶剂，原料来源不受限制且成本较低；避免了危险性高的氢化铝锂还原试剂，各步骤选择性较高，各步反应产物容易精制，具有工业化的优势。

  公开号：

  CN111848496B

文献信息

• US4022770A
  申请人：——

  公开号：US4022770A

  公开（公告）日：1977-05-10
• US4132708A
  申请人：——

  公开号：US4132708A

  公开（公告）日：1979-01-02
• US4111947A
  申请人：——

  公开号：US4111947A

  公开（公告）日：1978-09-05
• US4237293A
  申请人：——

  公开号：US4237293A

  公开（公告）日：1980-12-02
• US4237286A
  申请人：——

  公开号：US4237286A

  公开（公告）日：1980-12-02