ethyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate | 144282-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-ethoxycarbonyl-4-methylenepiperidine；Ethyl 4-methylidenepiperidine-1-carboxylate
• CAS: 144282-55-3
• 化学式: C₉H₁₅NO₂
• 分子量: 169.224
• InChiKey: PGYOSSYOSFRCRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate 在 acetylacetonatodicarbonylrhodium(l) potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 氢气 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 80.0~120.0 ℃ 、6.0 MPa 条件下， 反应 94.0h， 生成 ethyl 4-(5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  串联加氢甲酰化-hydr形成-费歇尔吲哚合成：一种新的类胰酰胺的方法。

  摘要：

  描述了通过烯丙基酰胺和芳基肼开始的通过串联加氢甲酰化-hydr形成-费歇尔吲哚化的新颖的一锅合成吲哚体系。该串联过程直接导致生物学上令人感兴趣的类胰酰胺和类似物。

  DOI：

  10.1039/b503396a
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 在 sodium carbonate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 ethyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  鲁棒性制备高质量4-亚甲基哌啶盐酸盐的方法的开发

  摘要：

  设计了制备4-亚甲基哌啶盐酸盐1的有效途径，然后开发了可大规模生产的可行方法，总产率为83.5％，纯度为99.9％。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.7b00350

文献信息

• GSK-3BETAINHIBITOR
  申请人：Itoh Fumio

  公开号：US20100069381A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  For the purpose of providing a GSK-3β inhibitor containing an oxadiazole compound or a salt thereof or a prodrug thereof useful as an agent for the prophylaxis or treatment of a GSK-3β-related pathology or disease, the present invention provides a GSK-3β inhibitor containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  为了提供一种含有噁二唑化合物或其盐或其前药的GSK-3β抑制剂，用作GSK-3β相关病理或疾病的预防或治疗剂，本发明提供了一种含有由以下式（I）表示的化合物的GSK-3β抑制剂： 其中每个符号如规范中定义，或其盐或其前药。
• OXOPIPERIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Braun Alain

  公开号：US20070149562A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment or prevention of a condition selected from obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

  本发明涉及根据本文所定义的式（I）的化合物，这些化合物是黑色素皮质素受体激动剂，涉及其制备以及在治疗或预防肥胖、糖尿病和可能影响两性的性功能障碍中的治疗用途，治疗心血管疾病，以及抗炎症用途或治疗酒精依赖症。
• NOVEL DERIVATIVES OF BENZIMIDAZOLE AND IMIDAZO-PYRIDINE AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：POITOUT Lydie

  公开号：US20090270372A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  A subject of the present Application is novel derivatives of benzimidazole and imidazopyridine which have a good affinity for certain sub-types of melanocortin receptors, in particular the MC4 receptors. They are particularly useful for treating pathological conditions and diseases in which one or more melanocortin receptors are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products.

  本申请的主题是苯并咪唑和咪唑吡啶的新衍生物，它们对于某些亚型的黑色素皮质素受体，特别是MC4受体具有良好的亲和力。它们特别适用于治疗涉及一个或多个黑色素皮质素受体的病理条件和疾病。本发明还涉及含有上述产物的制药组合物。
• Novel derivatives of benzimidazale and imidazo-pyridine and their use as medicaments
  申请人：Poitout Lydie

  公开号：US20080139619A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  A subject of the present application is novel derivatives of benzimidazole and imidazo-pyridine which have a good affinity for certain sub-types of melanocortin receptors, in particular the MC4 receptors. They are particularly useful for treating pathological conditions and diseases in which one or more melanocortin receptors are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products.

  本申请的主题是苯并咪唑和咪唑吡啶的新衍生物，它们对于某些亚型的黑素皮质素受体，特别是MC4受体具有良好的亲和力。它们特别适用于治疗涉及一个或多个黑素皮质素受体的病理条件和疾病。本发明还涉及含有上述产品的制药组合物。
• Vasopressin v1a antagonists
  申请人：Vantia Limited

  公开号：EP2264037A1

  公开（公告）日：2010-12-22

  The present invention relates to compounds with vasopressin V1a antagonist activity and to pharmaceutical compositions comprising such compounds. The present invention also relates to the use of vasopressin V1a antagonists for the treatment of certain physiological disorders, such as Raynaud's disease and dysmenorrhoea (primary dysmenorrhoea and/or secondary dysmenorrhoea).

  本发明涉及具有血管加压素 V1a 拮抗剂活性的化合物以及包含此类化合物的药物组合物。本发明还涉及使用血管加压素 V1a 拮抗剂治疗某些生理疾病，如雷诺氏病和痛经（原发性痛经和/或继发性痛经）。